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Rottlerin

別名：Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525) は、Mallotus Philippinensis から精製された天然化合物で、PKCδ (バキュロウイルス感染Sf9昆虫細胞由来) に対しては3 μM、PKCδ (ブタ脾臓由来) に対しては6 μM、CaMキナーゼIIIに対しては5.3 μMのIC50値を示す特異的なProtein kinase阻害剤です。Rottlerinはまた、PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII、PKAをそれぞれIC50値30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM、78 μMで阻害します。

Rottlerin化学構造

CAS No. 82-08-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（13）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S786201 DMSO] 11 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false 純度： 98.06%
98.06

Rottlerin関連製品

シグナル伝達経路

PKC Signaling Pathways

PKCシグナル伝達経路

PKC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525) は、Mallotus Philippinensis から精製された天然化合物で、PKCδ (バキュロウイルス感染Sf9昆虫細胞由来) に対しては3 μM、PKCδ (ブタ脾臓由来) に対しては6 μM、CaMキナーゼIIIに対しては5.3 μMのIC50値を示す特異的なProtein kinase阻害剤です。Rottlerinはまた、PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII、PKAをそれぞれIC50値30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM、78 μMで阻害します。
Targets
PKCδ
(Cell-free assay)		 CKIII
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 CKII
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
3 μM 5.3 μM 30 μM 30 μM 40 μM
In Vitro
In vitro

Rottlerin is extracted from the plasma and tissues using protein precipitation-extraction and analyzed by reverse-phase HPLC-DAD method. Significant levels of this compound are detected in cell lysates from rottlerin-treated HPAF-II cells. These data indicate that it is efficiently absorbed in cells in vitro.
細胞実験 細胞株 HPAF-II cells
濃度 25 μM
反応時間 3 h, 24 h
実験の流れ

The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.
In Vivo
In Vivo

A xenograft model of pancreatic cancer is prepared by injection of 2×106 HPAF-II cells subcutaneously into nude mice. A substantial amount of this compound is detected in tumor and plasma in mice fed this compound diet. These data indicate that this compound is efficiently absorbed in vivo and suggest a strong potential for this compound as a preventive or adjuvant supplement for pancreatic cancer.
動物実験 動物モデル nude mice injected with HPAF-II cells
投与量 120 mg/kg
投与経路 Oral gavage
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

化学情報

分子量 516.54 化学式

C30H28O8
CAS No. 82-08-6 SDF --
Smiles CC1=C(C(=C(C(=C1O)C(=O)C)O)CC2=C(C(=C3C(=C2O)C=CC(O3)(C)C)C(=O)C=CC4=CC=CC=C4)O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL ( (21.29 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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