MLCK

MLCK製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8388	ML-7 HCl	ML-7は、平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、Ki値は0.3 µMです。Ca2+-カルモジュリン依存性および非依存性の平滑筋MLCKの可逆的なATP競合阻害を示します。ML-7は、PKAとPKCも阻害し、Ki値はそれぞれ21 μMと42 μMです。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S8861	MYK-461 (Mavacamten)	Mavacamten (MYK-461, SAR439152) は、肥大型心筋症（HCM）の根底にあるサルコメアの過収縮を標的とする心筋ミオシンの低分子モジュレーターであり、HCMは最も一般的な遺伝性心血管疾患の1つです。	European Heart Journal, 2025, ehaf813 Eur Heart J, 2025, ehaf813 Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
S6847	ML-9 HCl	ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Cellular and Molecular Life Sciences, 2025, 201 PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）、プロテインキナーゼC（PKC）、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S3699	2,3-Butanedione-2-monoxime	2,3-Butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) は、よく特性評価された、低親和性で非競合的な骨格筋ミオシン-II阻害剤であり、骨格筋および心筋の収縮を阻害します。
E5817New	Sevasemten	Sevasemtenは、骨格筋を収縮誘発性損傷から保護する、選択的で経口活性のある骨格筋ミオシンのアロステリック阻害剤です。Sevasemtenは、デュシェンヌ型筋ジストロフィーモデルにおいて、筋損傷と線維化のバイオマーカーを減少させ、筋力と機能的活動を向上させます。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8388	ML-7 HCl	ML-7は、平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、Ki値は0.3 µMです。Ca2+-カルモジュリン依存性および非依存性の平滑筋MLCKの可逆的なATP競合阻害を示します。ML-7は、PKAとPKCも阻害し、Ki値はそれぞれ21 μMと42 μMです。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S6847	ML-9 HCl	ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Cellular and Molecular Life Sciences, 2025, 201 PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）、プロテインキナーゼC（PKC）、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S3699	2,3-Butanedione-2-monoxime	2,3-Butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) は、よく特性評価された、低親和性で非競合的な骨格筋ミオシン-II阻害剤であり、骨格筋および心筋の収縮を阻害します。
E5817New	Sevasemten	Sevasemtenは、骨格筋を収縮誘発性損傷から保護する、選択的で経口活性のある骨格筋ミオシンのアロステリック阻害剤です。Sevasemtenは、デュシェンヌ型筋ジストロフィーモデルにおいて、筋損傷と線維化のバイオマーカーを減少させ、筋力と機能的活動を向上させます。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。
S8861	MYK-461 (Mavacamten)	Mavacamten (MYK-461, SAR439152) は、肥大型心筋症（HCM）の根底にあるサルコメアの過収縮を標的とする心筋ミオシンの低分子モジュレーターであり、HCMは最も一般的な遺伝性心血管疾患の1つです。	European Heart Journal, 2025, ehaf813 Eur Heart J, 2025, ehaf813 Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
E5817New	Sevasemten	Sevasemtenは、骨格筋を収縮誘発性損傷から保護する、選択的で経口活性のある骨格筋ミオシンのアロステリック阻害剤です。Sevasemtenは、デュシェンヌ型筋ジストロフィーモデルにおいて、筋損傷と線維化のバイオマーカーを減少させ、筋力と機能的活動を向上させます。