Mavacamten (MYK-461)

別名:SAR439152

Mavacamten (MYK-461, SAR439152) is a small-molecule modulator of cardiac myosin that targets the underlying sarcomere hypercontractility of hypertrophic cardiomyopathy (HCM), one of the most prevalent heritable cardiovascular disorders.

Mavacamten (MYK-461)化学構造

CAS No. 1642288-47-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
JPY 20200 国内在庫あり
JPY 57700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 Mavacamten (MYK-461, SAR439152) is a small-molecule modulator of cardiac myosin that targets the underlying sarcomere hypercontractility of hypertrophic cardiomyopathy (HCM), one of the most prevalent heritable cardiovascular disorders.
In Vitro
In vitro

MYK-461 primarily reduces the steady-state ATPase activity by inhibiting the rate of phosphate release of β-cardiac myosin-S1. MYK-461 modulates multiple steps of the myosin chemomechanical cycle. In addition to decreasing the rate-limiting step of the cycle (phosphate release), MYK-461 reduces the number of myosin-S1 heads that can interact with the actin thin filament during transition from the weakly to the strongly bound state without affecting the intrinsic rate. MYK-461 also decreases the rate of myosin binding to actin in the ADP-bound state and the ADP-release rate from myosin-S1 alone[1].

細胞実験 細胞株 Mouse cardiac myofibrils
濃度 0.3 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.

In Vivo
In Vivo

Early, chronic administration of MYK-461 suppresses the development of ventricular hypertrophy, cardiomyocyte disarray, and myocardial fibrosis and attenuates hypertrophic and profibrotic gene expression in mice harboring heterozygous human mutations in the myosin heavy chain[2].

動物実験 動物モデル Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C
投与量 2.5 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06023186 Not yet recruiting
Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy
Michael Ayers|Bristol-Myers Squibb|University of Virginia
September 15 2023 --
NCT05489705 Recruiting
Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy
Bristol-Myers Squibb
August 16 2022 --
NCT04766892 Active not recruiting
Heart Failure With Preserved Ejection Fraction
Bristol-Myers Squibb
March 30 2021 Phase 2

化学情報

分子量 273.33 化学式

C15H19N3O2

CAS No. 1642288-47-8 SDF --
Smiles CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL ( (201.22 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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