PKG

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製品コード 製品名称 製品説明 文献中Selleckの製品使用例 お客様のフィードバック
S1582 H-89 Dihydrochloride H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
H89-2HCl-S158201W0520150921.gif
S1421 Staurosporine (STS) スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
Staurosporine-S142101Y0220140126.gif
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
fasudil-S157301W0120140228.gif
S0152 PKG drug G1 PKG drug G1は、C42を標的とするプロテインキナーゼG Iα (PKG Iα)の活性化剤であり、血管拡張と血圧低下をもたらします。
Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride(2HCl)は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ(ROCK)阻害剤です。H-1152は、ROCK2PKAPKCPKGAuroraACaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ(PKG)cAMP依存性プロテインキナーゼ(PKA)プロテインキナーゼC(PKC)、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S0378 MBP146-78 MBP146-78は、環状GMP(cGMP)依存性プロテインキナーゼ/プロテインキナーゼG(PKG)の強力かつ選択的な阻害剤であり、トキソプラズマ原虫(Toxoplasma gondii)に対する細胞増殖抑制活性を示します。
E2646 HA-100 HA-100は、cGMP依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP依存性プロテインキナーゼ (PKA)、プロテインキナーゼC (PKC) およびMLC-キナーゼの阻害剤です。
S1582 H-89 Dihydrochloride H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
H89-2HCl-S158201W0520150921.gif
S1421 Staurosporine (STS) スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
Staurosporine-S142101Y0220140126.gif
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
fasudil-S157301W0120140228.gif
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride(2HCl)は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ(ROCK)阻害剤です。H-1152は、ROCK2PKAPKCPKGAuroraACaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ(PKG)cAMP依存性プロテインキナーゼ(PKA)プロテインキナーゼC(PKC)、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S0378 MBP146-78 MBP146-78は、環状GMP(cGMP)依存性プロテインキナーゼ/プロテインキナーゼG(PKG)の強力かつ選択的な阻害剤であり、トキソプラズマ原虫(Toxoplasma gondii)に対する細胞増殖抑制活性を示します。
E2646 HA-100 HA-100は、cGMP依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP依存性プロテインキナーゼ (PKA)、プロテインキナーゼC (PKC) およびMLC-キナーゼの阻害剤です。
S0152 PKG drug G1 PKG drug G1は、C42を標的とするプロテインキナーゼG Iα (PKG Iα)の活性化剤であり、血管拡張と血圧低下をもたらします。
Front Pharmacol, 2022, 13:1028046