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Calcium Channel
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7534 | BAPTA-AM | BAPTA-AMは、選択的で膜透過性のカルシウムキレーターです。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HClは、クラスIVの抗不整脈薬であるL型カルシウムチャネルブロッカーです。Verapamilは、透過性糖タンパク質 (P-gp) とCYP3A4の両方を阻害します。Verapamil (CP-16533-1) HClは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
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| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。 | ||
| S2403 | Tetrandrine | ステファニア・テトランドラ由来のビスベンジルイソキノリンアルカロイドであるテトランドリンは、Calcium Channel遮断薬です。 |
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| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) は、IP3受容体阻害剤であり、IP3誘発性カルシウム放出を調節します。2-APBはまた、SOCチャネル活性を阻害し、高濃度でTRPチャネルを活性化します。 | ||
| S1905 | Amlodipine | Amlodipine (UK-48340) は、血圧を下げ、胸痛を予防するために使用される、長時間作用型のCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S1808 | Nifedipine | Nifedipineは、高血圧を下げ、狭心症を治療するために使用されるジヒドロピリジン系のcalcium channelブロッカーです。 |
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| S1293 | Cilnidipine | シルニジピンは、高血圧治療に用いられるユニークなL型およびN型Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2721 | Nilvadipine | Nilvadipine（ARC029、FR34235、FK235）は、IC50が0.03 nMの強力なCalcium Channelブロッカーです。 | ||
| S2030 | Flunarizine 2HCl | Flunarizine 2HCl（KW-3149、R14950）は、Kiが68 nMのCalcium Channelブロッカーである二塩酸塩です。 | ||
| S5478 | Dantrolene sodium | Dantrolene sodium(F 440)は、リアノジン受容体に拮抗することにより、筋小胞体からのCa2+イオン放出を阻害し、シナプス後筋弛緩薬として作用します。 | ||
| S3809 | Imperatorin | Imperatorin（Ammidin、Marmelosin、Pentosalen、8-Isoamylenoxypsoralen）は、天然に存在するソラレン型フランコマリンであり、強力な筋弛緩薬として作用し、血管平滑筋に対するカルシウム拮抗薬として機能します。 | ||
| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、てんかんの治療に使用される抗てんかん薬です。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、muscarinic acetylcholine receptors (mAChR)のアゴニストです。Levetiracetamは、シナプス前P/Q型電位依存性Calcium Channelを調節します。 |
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| S2535 | Econazole nitrate | Econazole nitrate (NSC 243115, Spectazole) は、Fungalによって引き起こされる感染症と闘う抗Fungal薬として使用されるCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S1813 | Amlodipine Besylate | Amlodipine Besylateは、血圧を下げ、胸痛を予防するために使用される、長時間作用型のCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S1748 | Nisoldipine | Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) は、ジヒドロピリジンクラスに属するカルシウムチャネルブロッカーであり、L-type Cav1.2 に特異的で、IC50 は 10 nM です。 | ||
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | Isoxazole 9 (Isx-9) は、成体神経幹/前駆細胞 (NSPC) の神経分化を誘発することにより、成体神経新生の合成プロモーターとなります。Isoxazole 9 (Isx-9) は、心臓分化のさまざまな段階で、TGF-β 誘発性上皮間葉転換 (EMT) シグナル伝達、カノニカルおよび非カノニカルWnt シグナル伝達を含む複数の経路を活性化します。 | ||
| S8380 | YM-58483 (BTP2) | YM-58483/BTP2は、リンパ球のような非興奮性細胞の活性化を制御するストア作動性Ca2+流入（SOCE）のブロッカーです。 | ||
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 | ||
| S7924 | Bay K 8644 | Bay K 8644はラセミ体です。Bay K 8644は、17.3 nMのIC50を持つL型Ca2+チャネルの強力で選択的な活性化因子です。 |
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| S1425 | Ranolazine 2HCl | Ranolazine 2HCl（RS-43285、RS 43285-193、Ranexa、renolazine、Ranolazine dihydrochloride）は、sodium/calcium channalを介したCalcium Channel取り込み阻害剤であり、慢性狭心症の治療に使用されます。 | ||
| S1885 | Felodipine | Felodipine (CGH-869) は、L-type Ca2+ channel を選択的に遮断するIC50 0.15 nM の阻害剤です。 | ||
| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) は、ジヒドロピリジン系のCalcium Channel遮断薬であり、Autophagy阻害剤であり、高血圧の治療に用いられます。 |
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| S1865 | Diltiazem HCl | Diltiazem (Tiazac, RG 83606) HClは、膜機能におけるCalcium Channelの作用拮抗による血管拡張作用を有するベンゾチアゼピン誘導体です。 |
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| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。 | ||
| S7074 | Ionomycin | Ionomycin (SQ23377)は、Streptomyces conglobatusによって産生される強力で選択的なカルシウムイオノフォアおよび抗生物質です。これはプロテインキナーゼC (PKC)の活性化を誘導し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S1662 | Isradipine | Isradipine (PN 200-110) は、高血圧の治療に使用される、強力かつ選択的なL型電位依存性Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2482 | Manidipine 2HCl | Manidipine 2HCl (CV-4093) は、IC50が2.6 nMのcalcium channelブロッカーであるManidipineのHCl塩形態であり、降圧剤として臨床的に使用されています。フェーズ4。 |
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| S2481 | Manidipine | Manidipine(CV-4093,(±)-Manidipine) は、高血圧治療薬として臨床で使用されるcalcium channel遮断薬（ジヒドロピリジン型）です。 | ||
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium Channel、Sodium Channel、Calcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。 |
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| S4181 | Nicardipine HCl | Nicardipine HCl（RS-69216、YC-93）は、血管疾患の治療に使用されるジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬です。 | ||
| S2080 | Clevidipine Butyrate | Clevidipine Butyrate(Cleviprex)は、血圧降下剤として使用されるジヒドロピリジン系のCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2017 | Benidipine HCl | Benidipine HCl（KW-3049、（±）- Benidipine）は、ジヒドロピリジン系 Calcium Channel 遮断薬であるベニジピンの塩酸塩です。 | ||
| E4980 | Verapamil | Verapamil(Iproveratril,Dilacoran)は、カルシウム流入のアンタゴニストであり、P-gpおよびCYP3A4の阻害剤でもあるフェニルアルキルアミン誘導体です。狭心症、不整脈、心筋症、高血圧の治療に効果を発揮します。 | ||
| S2415 | Astragaloside A | Astragaloside A (Astragaloside IV) は、循環器疾患の治療に広く使用されているオウギから単離された主要な純粋なサポニンです。 | ||
| E7160 | Diltiazem | Diltiazem (Dilzen, CRD-401) は、ベンゾチアゼピンであり、心臓および血管平滑筋のCaV1.2チャネルを介してL型Ca²⁺電流を阻害するCa2+ channelアンタゴニストです。心不整脈、高血圧、狭心症の研究に使用できます。 | ||
| S2491 | Nitrendipine | Nitrendipine（Bayotensin）は、IC50が95 nMのジヒドロピリジン系Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S3053 | Azelnidipine | Azelnidipine（UR-12592）は、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S4648 | Dantrolene sodium hemiheptahydrate | Dantrolene sodium hemiheptahydrate（ダントリウム）は、筋線維の興奮収縮連関を阻害することによって作用する骨格筋弛緩薬である。 | ||
| S1799 | Ranolazine | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)は、慢性狭心症の治療に使用されるsodium/calcium channelを介したカルシウム取り込み阻害剤です。 | ||
| S1994 | Lacidipine | Lacidipine（GX-1048、GR-43659X、SN-305）は、高血圧の治療に使用されるL型calcium channel遮断薬です。 | ||
| S2446 | Levosimendan | Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan)は、心臓トロポニンC (cTnC)へのカルシウム依存性結合を介して作用するカルシウム増感剤であり、心不全の治療に用いられます。 |
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| S2573 | Tetracaine HCl | Tetracaine HCl（アメトカイン塩酸塩）は、強力な局所麻酔薬であり、チャネル機能のアロステリック阻害剤であるテトラカインの塩酸塩です。 | ||
| E4039 | (S)-(-)-Bay K8644 | (S)-(-)-Bay K8644は、電位依存性L型カルシウムチャネル作動薬です。また、32 nMのEC50でBa2+電流 (Iba)を活性化します。 | ||
| S5255 | Nicardipine | Nicardipineは、強力な血管拡張作用を有する強力なカルシウムチャネル遮断薬です。 | ||
| S4626 | Ethosuximide | Ethosuximide（ザロンチン）は、欠神発作に主に使用されるスクシンイミド系抗けいれん薬であり、カルシウムチャネルブロッカーです。 |
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| S4597 | Lercanidipine hydrochloride | Lercanidipineは、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S4977 | Efonidipine | Efonidipine (NZ-105)は、血管拡張と心臓の自動能低下につながるL型およびT型カルシウムチャネルブロッカーです。また、副腎からのアルドステロン分泌を抑制します。 | ||
| S5191 | Cinacalcet | Cinacalcet (AMG073、Sensipar、Cin) は、CaRのCaに対する感受性を高める、経口活性型のカルシウム受容体（CaR）アロステリックアゴニストです。 | ||
| S2397 | Palmatine chloride | Palmatine hydrochloride (Palmatine chloride (6CI,7CI); Fibrauretin)は、プロトベルベリン系アルカロイドであるパルマチン塩酸塩です。 | ||
| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、伝統的な中国漢方薬である丹参として知られるSalvia miltiorrhiza Bungeの乾燥根から主要な薬理活性天然化合物として単離されたTanshinone IIAの水溶性誘導体です。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、ヒトプリン受容体P2X7の強力な負のアロステリックモジュレーターです。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC)の発現を下方制御することにより、CYP3A4およびストア作動性Ca2+チャネル（SOCC）を介したストア作動性Ca2+流入（SOCE）の活性を阻害します。 | ||
| S4084 | Lomerizine 2HCl | 塩酸ロメリジン（KB-2796）は、片頭痛の治療に使用される比較的新しいL型およびT型カルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S3674 | Levamlodipine | Levamlodipine（S-アムロジピン）は、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネルブロッカーに属するアムロジピンの薬理学的に活性なエナンチオマーです。これはL型のカルシウムチャネルに作用し、その治療により血管拡張と血圧低下をもたらします。 | ||
| S4727 | Cinnarizine | Cinnarizine（Stugeron、Dimitronal、Stutgin、Cinarizine）は、ピペラジン誘導体医薬品であり、抗ヒスタミン薬およびカルシウムチャネル遮断薬として特徴付けられます。 | ||
| S3045 | Cinepazide maleate | Cinepazide maleateは、血管拡張薬であるシネパジドのマレイン酸塩形態です。 | ||
| S5966 | Amlodipine maleate | Amlodipine (Amvaz, UK-48340) maleateは、血圧を下げ、胸痛を予防するために使用される、長時間作用型のカルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S6834 | Zegocractin (CM-4620) | Zegocractin (CM 4620) は、カルシウム放出活性化カルシウムチャネル（CRACチャネル）の阻害剤です。CM4620は、Orai1/STIM1を介したCa2+電流およびOrai2/STIM1を介した電流を、それぞれ約120 nMおよび900 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S5514 | Lanthanum(III) chloride heptahydrate | Lanthanum(III) chlorideは、生化学研究において二価陽イオンチャネル、主にカルシウムチャネルの活性を阻害するために使用される無機化合物です。 | ||
| S6473 | Pinaverium bromide | Pinaverium bromide（Icosapentaenoic acid）は、カルシウムチャネルブロッカーとして機能し、機能性胃腸障害に有用です。 | ||
| S9842 | MCU-i4 | MCU-i4は、MICU1の特定の裂け目に直接結合し、ミトコンドリアのCa2+流入を減少させるミトコンドリアカルシウムユニポーター（MCU）複合体のネガティブモジュレーターです。 | ||
| S2050 | Strontium Ranelate | Strontium Ranelate は、(-)-desmethoxyverapamil が Calcium Channel に結合するためのラネル酸のストロンチウム(II)塩であり、IC50 は 0.5 mM です。 | ||
| S1911 | Disodium Cromoglycate | Disodium Cromoglycate (Gynazole ,FPL 670 (Cromolyn) Disodium,Cromolyn sodium)は、IC50が39 μg/mLの抗アレルギー薬である。 | ||
| S0000 | Cav 2.2 blocker 1 | Cav 2.2 blocker 1 (化合物9) は、IC50が0.001 µMである鎮痛治療薬のためのN型カルシウムチャネル (Cav 2.2)ブロッカーです。 | ||
| E8077 | ML218 | ML218は、強力で選択的な経口活性を持つT型Ca²⁺チャネル (Cav3.1、Cav3.2、およびCav3.3)阻害剤であり、Cav3.2に対して310 nM、Cav3.3に対して270 nMのIC50値を示します。これは視床下核 (STN) ニューロンにおけるバースト活動を効果的に抑制します。 | ||
| S0713 | S107 hydrochloride | S107 hydrochlorideは、Ca2+シグナル伝達に影響を与えるRyR2（2型リアノジン受容体）/FKBP12.6（FK506結合タンパク質12.6）複合体の特異的安定化剤です。 | ||
| E0778 | o-3M3FBS | m-3M3FBSのネガティブコントロールであるo-3M3FBSは、PLCとは独立したメカニズムを介して内向きおよび外向き電流を拮抗的に阻害し、遅延整流K+チャネルを可逆的に阻害し、m-3M3FBSとアゴニスト的に[Ca2+](i)を増加させます。 | ||
| S3236 | Mesaconitine | トリカブト塊茎に含まれるアコニチンアルカロイドの1つであるMesaconitineは、細胞外空間からのCa2+の流入により、内皮細胞の[Ca2+]iレベルを上昇させます。 | ||
| S6994 | TD-165 | TD-165は、PROTACベースのセレブロン（CRBN）分解剤です。TD-165は、セレブロン（CRBN）リガンド結合グループ、リンカー、およびフォンヒッペル・リンダウ（VHL）結合グループで構成されています。 | ||
| S4931 | Propiverine hydrochloride | Propiverineは、過活動膀胱および尿失禁の治療に使用される抗コリン薬です。 | ||
| S3242 | Loureirin B | Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B（LB、LrB）は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 | ||
| E1879 | CBD3063 | CBD3063(EX-A8428)は、Cav2.2-CRMP2（コラプシン応答メディエータータンパク質2）相互作用の選択的なファーストインクラス阻害剤です。Cav2.2の表面輸送とN型（Cav2.2）カルシウム電流を抑制します。CBD3063は、Cav2.2をアロステリックに調節することで、副作用なく鎮痛と疼痛緩和を実現します。 | ||
| S0535 | FK962 | 抗認知症作用を持つとされるFK960の誘導体であるFK962は、ラット海馬スライスにおいて1-1000nMで高K+誘発ソマトスタチン放出を有意に増強し、また、単一ラット海馬ニューロンにおいて1-100nMでソマトスタチン誘発Ca2+チャンネル阻害を有意に減少させます。 | ||
| E5930New | REM127 | REM127は、セプチン細胞骨格を安定化させることでカルシウム恒常性を回復させ、それによりタウオパチーモデルにおける病的なカルシウム流入を防ぐ低分子化合物です。REM127は、シナプス可塑性を改善し、タウ病理およびAβ病理を軽減し、疾患モデルにおいて記憶機能を回復させます。アルツハイマー病および前頭側頭型認知症の治療薬としての可能性を示しています。 | ||
| S0870 | Barnidipine | Barnidipine（リブラジン、メピロジピン、バセクステン、YM-09730-5、サイレス、ハイポカ、オルデカ）は、カルシウム拮抗薬（CaA）のジヒドロピリジン（DHP）群に属する降圧薬であり、[3H]ニトレンジピン結合部位に対するKiは0.21 nMです。 | ||
| S0973 | Wilforgine | Wilforgineは、Tripterygium wilfordii Hook. F. に含まれる主要な生物活性セスキテルペンアルカロイドの1つで、M. separata幼虫の筋肉に微細構造および超微細構造の変化を誘発し、作用部位は筋系のカルシウム受容体またはチャネルであると提案されています。 | ||
| E4919 | Barnidipine hydrochloride | Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride, YM-09730-5)はL型カルシウム（CaA）のアンタゴニストです。それは[3H]initrendipine結合部位に対して0.21 nmol/lのKi値で高い親和性を示します。Barnidipine hydrochlorideは降圧剤としても作用します。 | ||
| E1705 | Mibefradil dihydrochloride | Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) は、非ジヒドロピリジン系のCa++ channel拮抗薬であり、T-typeおよびL-type電流を可逆的に阻害し、それぞれのIC50値は2.7 μMおよび18.6 μMです。虚血時の冠血流量を増加させ、血管損傷後の平滑筋増殖を減少させるため、うっ血性心不全の研究に有用です。 | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochlorideは、L型カルシウムチャネル遮断薬であり、H-およびN-Rasの局在に検出可能な影響を与えないK-Ras原形質膜ターゲティングの特異的阻害剤であるFendilineの塩酸塩型です。 | ||
| S3845 | Panaxadiol | Panaxadiol（20(R)-Panaxadiol）は、Panax（高麗人参）種に由来するトリテルペンサポゲニンで、抗がん作用、心臓保護作用、抗不整脈作用、抗酸化作用を示します。in vitroでCa2+チャネルを阻害し、チャネルの開放時間と開放状態の確率を減少させ、抗不整脈の可能性を示します。 | ||
| S5898 | Efonidipine hydrochloride monoethanolate | Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105) は、血管拡張および心臓自動能の低下をもたらすL型およびT型カルシウムチャネルブロッカーです。Efonidipine hydrochloride monoethanolateはまた、副腎からのアルドステロン分泌を抑制します。 | ||
| S3700 | DHBP dibromide | 電気変色メモリー表示剤のビオロゲンであるDHBP (1,1'-ジヘプチル-4,4'-ビピリジニウム) は、2 mMカフェインと2 μg/mlポリリジンによって誘発されるカルシウム放出を、それぞれIC50値5 μg/mlと4 μg/mlで阻害します。 | ||
| E1368 | PD173212 | PD173212(Compound 11)は、選択的なN型電位依存性カルシウムチャネル(VSCC)遮断薬であり、IMR-32アッセイにおけるIC50は36 nMです。 | ||
| E0936 | IGS-1.76 | タンパク質間相互作用(PPI)阻害剤であるIGS-1.76は、ヒト神経細胞カルシウムセンサー1 (hNCS-1)に有意な親和性を示す薬剤様特性を発揮し、hNCS-1とグアニン交換因子Ric8aの相互作用を効率的に調節します。 | ||
| S9017 | Columbianadin | Columbianadin（Zosimin、2-Butenoic acid）は、シシウドから単離された天然のクマリンであり、カルシウムチャネル遮断活性、様々な癌細胞株に対する細胞毒性活性、鎮痛活性、腸管吸収と輸送、抗炎症作用、抗癌作用など、様々な生物学的活性を有することが知られています。 | ||
| S9315 | Praeruptorin A | 天然に存在するピラノクマリンであるPraeruptorin Aは、Peucedanum praeruptorum Dunnの乾燥根から単離されます。Praeruptorin Aは、p38/Akt-c-Fos-NFATc1シグナル伝達とPLCγ非依存性Ca2+振動を阻害します。Praeruptorin Aは、in vitroで構成的アンドロスタン受容体媒介経路を介して多剤耐性関連タンパク質2の発現を著しく上方制御することができ、これは生薬と薬物の相互作用として考慮されるべきです。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。 | ||
| E0826 | Levamlodipine Besylate | Levamlodipine Besylateは、強力なジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬であり、血管拡張作用を持ち、高血圧や狭心症の治療に用いられます。 | ||
| E0945 | BIA | BIA（TMBIM6アンタゴニストBIA）は、潜在的なTMBIM6アンタゴニストであり、TMBIM6（Transmembrane B cell lymphoma 2-associated X protein (BAX) inhibitor motif-containing 6）とmTORC2間の相互作用を阻害し、最終的にAKT活性化とがんの進行をブロックします。 | ||
| S3682 | Ethyl 3-Aminobenzoate methanesulfonate | Ethyl 3-Aminobenzoate (Ethyl m-Aminobenzoate, NSC 93790, Tricaine)は、電位依存性Na+チャネルを介して活動電位の生成をブロックし、通常、魚の麻酔、鎮静、または安楽死に使用されます。 | ||
| E0334 | BAMB-4 | BAMB-4（ITPKA-IN-C14）は、新しいタイプの膜透過性ITPKA阻害剤であり、キナーゼADP-GloアッセイにおけるIC50は37 μMです。 | ||
| S9400 | Rhynchophylline | Rhynchophylline（Mitrinermine）は、Uncaria属の種から単離された活性成分であり、カルシウムチャネルブロッカーとして作用し、伝統的な中国医学で主に立ちくらみ、痙攣、しびれ、高血圧などの中枢神経系および心血管系の疾患の治療に広く使用されています。 | ||
| E0777 | Z944 | Z944は、T型カルシウムチャネルに対する高選択的アンタゴニストであり、hCaV3.1、hCaV3.2、hCaV3.3に対するIC50値はそれぞれ50、160、110 nMです。 | ||
| S3883 | Protopine | Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine) は、さまざまな植物に存在するアルカロイドで、電位依存性チャネルと受容体作動性チャネルの両方を介したカルシウム流入の阻害、ウサギ血小板凝集の阻害など、多くの活性を示すことが示されています。また、抗コリン作用、抗ヒスタミン作用、抗菌作用も持っています。 | ||
| S3191 | Azumolene | Azumolene (EU4093フリーベース)は、等力価のダントロレンアナログであり、カルシウム放出を阻害するリアノジン受容体(RyR)モジュレーターです。 | ||
| S5567 | Trimethadione | Trimethadioneはオキサゾリジンジオン系の抗けいれん剤で、他の治療法に抵抗性を示すてんかん症状の治療によく使用されます。 | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 | ||
| S9566 | Bepridil hydrochloride monohydrate | Bepridil hydrochloride monohydrate (CERM 1978) は、カルシウムチャネル遮断薬に分類される抗狭心症薬です。ナトリウムチャネルやカリウムチャネルなど、他の複数のイオンチャネルも遮断します。 | ||
| S2436 | Pranidipine | Pranidipine（Acalas、OPC 13340）は、新規の1,4-ジヒドロピリジンカルシウムチャネルブロッカーです。Pranidipineは、ラット大動脈におけるcGMP非依存性の一酸化窒素誘発性弛緩を増強することができます。 | ||
| S0452 | NP118809 | NP118809(39-1B4)は、0.11 μMのIC50を有する強力なN型カルシウムチャネル遮断薬であり、12.2 μMのIC50を有するL型カルシウムチャネルをより弱い効力で阻害する。 | ||
| E2691 | BAPTA tetrapotassium salt | BAPTA tetrapotassium salt (BAPTA tetrapotassium) は、Mg2+よりもCa2+に対して105倍高い親和性を持つ、膜非透過性の選択的細胞外カルシウムキレート剤であり、細胞シグナル伝達におけるカルシウムの役割を研究するための有用なツールです。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6は選択的なNa+/Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。SN-6はNCX1、NCX2、NCX3をそれぞれ2.9 μM、16 μM、8.6 μMのIC50値で阻害します。SN-6はアセチルコリン（ACh）誘発性の血管拡張を抑制します。 | ||
| S9151 | Praeruptorin E | Praeruptorin Eは、Peucedanum praeruptorum Dunn.から単離された、選択的な心臓カルシウムチャネルアゴニスト効果を持つ強心薬である。 | ||
| E1410 | Fluspirilene | Fluspirilene(R 6218; Redeptin)は、無細胞系アッセイにおいてIC50が0.03 μMであるL型カルシウムチャネルの非競合的アンタゴニストです。Fluspirileneは、統合失調症に使用される持効性注射剤の抗精神病薬です。 | ||
| E2984 | GSK-7975A | GSK-7975Aは、強力かつ経口投与可能なCRACチャネル阻害剤です。FcεRI依存的なCa2+流入を減少させ、ヒスタミン、ロイコトリエンC4、およびサイトカイン（IL-5/-8/-13およびTNFα）の放出を抑制します。 | ||
| E0137 | GV-58 | GV-58は、新規の選択的N型およびP/Q型Ca2+チャネルアゴニストであり、IC50値はそれぞれ7.21 μMおよび8.81 μMです。 | ||
| S5861 | Lercanidipine | Lercanidipineは、本態性高血圧症の治療に使用される血管選択性ジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬です。 | ||
| E2993 | Ruthenium Red | Ruthenium red（アンモニア化オキシ塩化ルテニウム）は、L型カルシウム電流（ICa）遮断薬である多価カチオン性色素です。細胞、組織、および栄養型細菌の電子顕微鏡（EM）に広く使用されています。Ruthenium redは、リン脂質や脂肪酸と強く反応し、酸性粘液多糖類に結合します。 | ||
| E7819 | TTA-A2 | TTA-A2は、IC50が9.4 nMの強力で選択的なT型カルシウムチャネル拮抗薬であり、PXR活性化を抑制し、マウスの徐波睡眠を促進します。てんかんと睡眠のげっ歯類モデルにおいて強力な有効性を示し、さまざまなヒト神経疾患の研究のための貴重な前臨床ツールとなっています。 | ||
| S7924 | Bay K 8644 | Bay K 8644はラセミ体です。Bay K 8644は、17.3 nMのIC50を持つL型Ca2+チャネルの強力で選択的な活性化因子です。 |
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| E4039 | (S)-(-)-Bay K8644 | (S)-(-)-Bay K8644は、電位依存性L型カルシウムチャネル作動薬です。また、32 nMのEC50でBa2+電流 (Iba)を活性化します。 | ||
| S5191 | Cinacalcet | Cinacalcet (AMG073、Sensipar、Cin) は、CaRのCaに対する感受性を高める、経口活性型のカルシウム受容体（CaR）アロステリックアゴニストです。 | ||
| S9151 | Praeruptorin E | Praeruptorin Eは、Peucedanum praeruptorum Dunn.から単離された、選択的な心臓カルシウムチャネルアゴニスト効果を持つ強心薬である。 | ||
| E0137 | GV-58 | GV-58は、新規の選択的N型およびP/Q型Ca2+チャネルアゴニストであり、IC50値はそれぞれ7.21 μMおよび8.81 μMです。 | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S4202 | Verapamil HCl | Verapamil HClは、クラスIVの抗不整脈薬であるL型カルシウムチャネルブロッカーです。Verapamilは、透過性糖タンパク質 (P-gp) とCYP3A4の両方を阻害します。Verapamil (CP-16533-1) HClは、心不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
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| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl は、選択的な T-type calcium channel ブロッカーであり、epithelial sodium channel ブロッカーであり、選択的な urokinase plasminogen activator (uPA) 阻害剤 (Ki=7 μM) です。 | ||
| S2403 | Tetrandrine | ステファニア・テトランドラ由来のビスベンジルイソキノリンアルカロイドであるテトランドリンは、Calcium Channel遮断薬です。 |
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| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) は、IP3受容体阻害剤であり、IP3誘発性カルシウム放出を調節します。2-APBはまた、SOCチャネル活性を阻害し、高濃度でTRPチャネルを活性化します。 | ||
| S1905 | Amlodipine | Amlodipine (UK-48340) は、血圧を下げ、胸痛を予防するために使用される、長時間作用型のCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S1808 | Nifedipine | Nifedipineは、高血圧を下げ、狭心症を治療するために使用されるジヒドロピリジン系のcalcium channelブロッカーです。 |
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| S1293 | Cilnidipine | シルニジピンは、高血圧治療に用いられるユニークなL型およびN型Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2721 | Nilvadipine | Nilvadipine（ARC029、FR34235、FK235）は、IC50が0.03 nMの強力なCalcium Channelブロッカーです。 | ||
| S2030 | Flunarizine 2HCl | Flunarizine 2HCl（KW-3149、R14950）は、Kiが68 nMのCalcium Channelブロッカーである二塩酸塩です。 | ||
| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、てんかんの治療に使用される抗てんかん薬です。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)は、muscarinic acetylcholine receptors (mAChR)のアゴニストです。Levetiracetamは、シナプス前P/Q型電位依存性Calcium Channelを調節します。 |
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| S1813 | Amlodipine Besylate | Amlodipine Besylateは、血圧を下げ、胸痛を予防するために使用される、長時間作用型のCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S1748 | Nisoldipine | Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) は、ジヒドロピリジンクラスに属するカルシウムチャネルブロッカーであり、L-type Cav1.2 に特異的で、IC50 は 10 nM です。 | ||
| S8380 | YM-58483 (BTP2) | YM-58483/BTP2は、リンパ球のような非興奮性細胞の活性化を制御するストア作動性Ca2+流入（SOCE）のブロッカーです。 | ||
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 | ||
| S1425 | Ranolazine 2HCl | Ranolazine 2HCl（RS-43285、RS 43285-193、Ranexa、renolazine、Ranolazine dihydrochloride）は、sodium/calcium channalを介したCalcium Channel取り込み阻害剤であり、慢性狭心症の治療に使用されます。 | ||
| S1885 | Felodipine | Felodipine (CGH-869) は、L-type Ca2+ channel を選択的に遮断するIC50 0.15 nM の阻害剤です。 | ||
| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) は、ジヒドロピリジン系のCalcium Channel遮断薬であり、Autophagy阻害剤であり、高血圧の治療に用いられます。 |
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| S1865 | Diltiazem HCl | Diltiazem (Tiazac, RG 83606) HClは、膜機能におけるCalcium Channelの作用拮抗による血管拡張作用を有するベンゾチアゼピン誘導体です。 |
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| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl（ML-9塩酸塩）は、Aktキナーゼ、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）、およびストローマ相互作用分子1（STIM1）の選択的かつ強力な阻害剤です。ML-9 HClは、Ca2+透過性チャネルの強力な阻害剤でもあります。ML-9 HClは、オートファジーおよび細胞死を標的とするリソソーム指向性薬剤です。 | ||
| S1662 | Isradipine | Isradipine (PN 200-110) は、高血圧の治療に使用される、強力かつ選択的なL型電位依存性Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2482 | Manidipine 2HCl | Manidipine 2HCl (CV-4093) は、IC50が2.6 nMのcalcium channelブロッカーであるManidipineのHCl塩形態であり、降圧剤として臨床的に使用されています。フェーズ4。 |
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| S2481 | Manidipine | Manidipine(CV-4093,(±)-Manidipine) は、高血圧治療薬として臨床で使用されるcalcium channel遮断薬（ジヒドロピリジン型）です。 | ||
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) は、心房細動 (AF) の治療薬として使用される、Potassium Channel、Sodium Channel、Calcium Channel を標的とするマルチチャネルブロッカーです。 |
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| S4181 | Nicardipine HCl | Nicardipine HCl（RS-69216、YC-93）は、血管疾患の治療に使用されるジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬です。 | ||
| S2080 | Clevidipine Butyrate | Clevidipine Butyrate(Cleviprex)は、血圧降下剤として使用されるジヒドロピリジン系のCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2017 | Benidipine HCl | Benidipine HCl（KW-3049、（±）- Benidipine）は、ジヒドロピリジン系 Calcium Channel 遮断薬であるベニジピンの塩酸塩です。 | ||
| S2491 | Nitrendipine | Nitrendipine（Bayotensin）は、IC50が95 nMのジヒドロピリジン系Calcium Channel遮断薬です。 | ||
| S3053 | Azelnidipine | Azelnidipine（UR-12592）は、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S4648 | Dantrolene sodium hemiheptahydrate | Dantrolene sodium hemiheptahydrate（ダントリウム）は、筋線維の興奮収縮連関を阻害することによって作用する骨格筋弛緩薬である。 | ||
| S1799 | Ranolazine | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)は、慢性狭心症の治療に使用されるsodium/calcium channelを介したカルシウム取り込み阻害剤です。 | ||
| S1994 | Lacidipine | Lacidipine（GX-1048、GR-43659X、SN-305）は、高血圧の治療に使用されるL型calcium channel遮断薬です。 | ||
| S2573 | Tetracaine HCl | Tetracaine HCl（アメトカイン塩酸塩）は、強力な局所麻酔薬であり、チャネル機能のアロステリック阻害剤であるテトラカインの塩酸塩です。 | ||
| S5255 | Nicardipine | Nicardipineは、強力な血管拡張作用を有する強力なカルシウムチャネル遮断薬です。 | ||
| S4626 | Ethosuximide | Ethosuximide（ザロンチン）は、欠神発作に主に使用されるスクシンイミド系抗けいれん薬であり、カルシウムチャネルブロッカーです。 |
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| S4597 | Lercanidipine hydrochloride | Lercanidipineは、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S4977 | Efonidipine | Efonidipine (NZ-105)は、血管拡張と心臓の自動能低下につながるL型およびT型カルシウムチャネルブロッカーです。また、副腎からのアルドステロン分泌を抑制します。 | ||
| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、伝統的な中国漢方薬である丹参として知られるSalvia miltiorrhiza Bungeの乾燥根から主要な薬理活性天然化合物として単離されたTanshinone IIAの水溶性誘導体です。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、ヒトプリン受容体P2X7の強力な負のアロステリックモジュレーターです。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC)の発現を下方制御することにより、CYP3A4およびストア作動性Ca2+チャネル（SOCC）を介したストア作動性Ca2+流入（SOCE）の活性を阻害します。 | ||
| S4084 | Lomerizine 2HCl | 塩酸ロメリジン（KB-2796）は、片頭痛の治療に使用される比較的新しいL型およびT型カルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S3674 | Levamlodipine | Levamlodipine（S-アムロジピン）は、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネルブロッカーに属するアムロジピンの薬理学的に活性なエナンチオマーです。これはL型のカルシウムチャネルに作用し、その治療により血管拡張と血圧低下をもたらします。 | ||
| S4727 | Cinnarizine | Cinnarizine（Stugeron、Dimitronal、Stutgin、Cinarizine）は、ピペラジン誘導体医薬品であり、抗ヒスタミン薬およびカルシウムチャネル遮断薬として特徴付けられます。 | ||
| S3045 | Cinepazide maleate | Cinepazide maleateは、血管拡張薬であるシネパジドのマレイン酸塩形態です。 | ||
| S5966 | Amlodipine maleate | Amlodipine (Amvaz, UK-48340) maleateは、血圧を下げ、胸痛を予防するために使用される、長時間作用型のカルシウムチャネルブロッカーです。 | ||
| S6834 | Zegocractin (CM-4620) | Zegocractin (CM 4620) は、カルシウム放出活性化カルシウムチャネル（CRACチャネル）の阻害剤です。CM4620は、Orai1/STIM1を介したCa2+電流およびOrai2/STIM1を介した電流を、それぞれ約120 nMおよび900 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S5514 | Lanthanum(III) chloride heptahydrate | Lanthanum(III) chlorideは、生化学研究において二価陽イオンチャネル、主にカルシウムチャネルの活性を阻害するために使用される無機化合物です。 | ||
| S6473 | Pinaverium bromide | Pinaverium bromide（Icosapentaenoic acid）は、カルシウムチャネルブロッカーとして機能し、機能性胃腸障害に有用です。 | ||
| S9842 | MCU-i4 | MCU-i4は、MICU1の特定の裂け目に直接結合し、ミトコンドリアのCa2+流入を減少させるミトコンドリアカルシウムユニポーター（MCU）複合体のネガティブモジュレーターです。 | ||
| S0000 | Cav 2.2 blocker 1 | Cav 2.2 blocker 1 (化合物9) は、IC50が0.001 µMである鎮痛治療薬のためのN型カルシウムチャネル (Cav 2.2)ブロッカーです。 | ||
| E8077 | ML218 | ML218は、強力で選択的な経口活性を持つT型Ca²⁺チャネル (Cav3.1、Cav3.2、およびCav3.3)阻害剤であり、Cav3.2に対して310 nM、Cav3.3に対して270 nMのIC50値を示します。これは視床下核 (STN) ニューロンにおけるバースト活動を効果的に抑制します。 | ||
| E0778 | o-3M3FBS | m-3M3FBSのネガティブコントロールであるo-3M3FBSは、PLCとは独立したメカニズムを介して内向きおよび外向き電流を拮抗的に阻害し、遅延整流K+チャネルを可逆的に阻害し、m-3M3FBSとアゴニスト的に[Ca2+](i)を増加させます。 | ||
| S3242 | Loureirin B | Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B（LB、LrB）は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 | ||
| E1879 | CBD3063 | CBD3063(EX-A8428)は、Cav2.2-CRMP2（コラプシン応答メディエータータンパク質2）相互作用の選択的なファーストインクラス阻害剤です。Cav2.2の表面輸送とN型（Cav2.2）カルシウム電流を抑制します。CBD3063は、Cav2.2をアロステリックに調節することで、副作用なく鎮痛と疼痛緩和を実現します。 | ||
| S0535 | FK962 | 抗認知症作用を持つとされるFK960の誘導体であるFK962は、ラット海馬スライスにおいて1-1000nMで高K+誘発ソマトスタチン放出を有意に増強し、また、単一ラット海馬ニューロンにおいて1-100nMでソマトスタチン誘発Ca2+チャンネル阻害を有意に減少させます。 | ||
| E5930New | REM127 | REM127は、セプチン細胞骨格を安定化させることでカルシウム恒常性を回復させ、それによりタウオパチーモデルにおける病的なカルシウム流入を防ぐ低分子化合物です。REM127は、シナプス可塑性を改善し、タウ病理およびAβ病理を軽減し、疾患モデルにおいて記憶機能を回復させます。アルツハイマー病および前頭側頭型認知症の治療薬としての可能性を示しています。 | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochlorideは、L型カルシウムチャネル遮断薬であり、H-およびN-Rasの局在に検出可能な影響を与えないK-Ras原形質膜ターゲティングの特異的阻害剤であるFendilineの塩酸塩型です。 | ||
| S3845 | Panaxadiol | Panaxadiol（20(R)-Panaxadiol）は、Panax（高麗人参）種に由来するトリテルペンサポゲニンで、抗がん作用、心臓保護作用、抗不整脈作用、抗酸化作用を示します。in vitroでCa2+チャネルを阻害し、チャネルの開放時間と開放状態の確率を減少させ、抗不整脈の可能性を示します。 | ||
| S5898 | Efonidipine hydrochloride monoethanolate | Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105) は、血管拡張および心臓自動能の低下をもたらすL型およびT型カルシウムチャネルブロッカーです。Efonidipine hydrochloride monoethanolateはまた、副腎からのアルドステロン分泌を抑制します。 | ||
| S3700 | DHBP dibromide | 電気変色メモリー表示剤のビオロゲンであるDHBP (1,1'-ジヘプチル-4,4'-ビピリジニウム) は、2 mMカフェインと2 μg/mlポリリジンによって誘発されるカルシウム放出を、それぞれIC50値5 μg/mlと4 μg/mlで阻害します。 | ||
| E1368 | PD173212 | PD173212(Compound 11)は、選択的なN型電位依存性カルシウムチャネル(VSCC)遮断薬であり、IMR-32アッセイにおけるIC50は36 nMです。 | ||
| S9017 | Columbianadin | Columbianadin（Zosimin、2-Butenoic acid）は、シシウドから単離された天然のクマリンであり、カルシウムチャネル遮断活性、様々な癌細胞株に対する細胞毒性活性、鎮痛活性、腸管吸収と輸送、抗炎症作用、抗癌作用など、様々な生物学的活性を有することが知られています。 | ||
| S9315 | Praeruptorin A | 天然に存在するピラノクマリンであるPraeruptorin Aは、Peucedanum praeruptorum Dunnの乾燥根から単離されます。Praeruptorin Aは、p38/Akt-c-Fos-NFATc1シグナル伝達とPLCγ非依存性Ca2+振動を阻害します。Praeruptorin Aは、in vitroで構成的アンドロスタン受容体媒介経路を介して多剤耐性関連タンパク質2の発現を著しく上方制御することができ、これは生薬と薬物の相互作用として考慮されるべきです。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。 | ||
| E0826 | Levamlodipine Besylate | Levamlodipine Besylateは、強力なジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬であり、血管拡張作用を持ち、高血圧や狭心症の治療に用いられます。 | ||
| S3682 | Ethyl 3-Aminobenzoate methanesulfonate | Ethyl 3-Aminobenzoate (Ethyl m-Aminobenzoate, NSC 93790, Tricaine)は、電位依存性Na+チャネルを介して活動電位の生成をブロックし、通常、魚の麻酔、鎮静、または安楽死に使用されます。 | ||
| E0334 | BAMB-4 | BAMB-4（ITPKA-IN-C14）は、新しいタイプの膜透過性ITPKA阻害剤であり、キナーゼADP-GloアッセイにおけるIC50は37 μMです。 | ||
| S9400 | Rhynchophylline | Rhynchophylline（Mitrinermine）は、Uncaria属の種から単離された活性成分であり、カルシウムチャネルブロッカーとして作用し、伝統的な中国医学で主に立ちくらみ、痙攣、しびれ、高血圧などの中枢神経系および心血管系の疾患の治療に広く使用されています。 | ||
| S3883 | Protopine | Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine) は、さまざまな植物に存在するアルカロイドで、電位依存性チャネルと受容体作動性チャネルの両方を介したカルシウム流入の阻害、ウサギ血小板凝集の阻害など、多くの活性を示すことが示されています。また、抗コリン作用、抗ヒスタミン作用、抗菌作用も持っています。 | ||
| S5567 | Trimethadione | Trimethadioneはオキサゾリジンジオン系の抗けいれん剤で、他の治療法に抵抗性を示すてんかん症状の治療によく使用されます。 | ||
| S9566 | Bepridil hydrochloride monohydrate | Bepridil hydrochloride monohydrate (CERM 1978) は、カルシウムチャネル遮断薬に分類される抗狭心症薬です。ナトリウムチャネルやカリウムチャネルなど、他の複数のイオンチャネルも遮断します。 | ||
| S0452 | NP118809 | NP118809(39-1B4)は、0.11 μMのIC50を有する強力なN型カルシウムチャネル遮断薬であり、12.2 μMのIC50を有するL型カルシウムチャネルをより弱い効力で阻害する。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6は選択的なNa+/Ca2+交換体（NCX）阻害剤です。SN-6はNCX1、NCX2、NCX3をそれぞれ2.9 μM、16 μM、8.6 μMのIC50値で阻害します。SN-6はアセチルコリン（ACh）誘発性の血管拡張を抑制します。 | ||
| E2984 | GSK-7975A | GSK-7975Aは、強力かつ経口投与可能なCRACチャネル阻害剤です。FcεRI依存的なCa2+流入を減少させ、ヒスタミン、ロイコトリエンC4、およびサイトカイン（IL-5/-8/-13およびTNFα）の放出を抑制します。 | ||
| E2993 | Ruthenium Red | Ruthenium red（アンモニア化オキシ塩化ルテニウム）は、L型カルシウム電流（ICa）遮断薬である多価カチオン性色素です。細胞、組織、および栄養型細菌の電子顕微鏡（EM）に広く使用されています。Ruthenium redは、リン脂質や脂肪酸と強く反応し、酸性粘液多糖類に結合します。 | ||
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | Isoxazole 9 (Isx-9) は、成体神経幹/前駆細胞 (NSPC) の神経分化を誘発することにより、成体神経新生の合成プロモーターとなります。Isoxazole 9 (Isx-9) は、心臓分化のさまざまな段階で、TGF-β 誘発性上皮間葉転換 (EMT) シグナル伝達、カノニカルおよび非カノニカルWnt シグナル伝達を含む複数の経路を活性化します。 | ||
| S2050 | Strontium Ranelate | Strontium Ranelate は、(-)-desmethoxyverapamil が Calcium Channel に結合するためのラネル酸のストロンチウム(II)塩であり、IC50 は 0.5 mM です。 | ||
| S3809 | Imperatorin | Imperatorin（Ammidin、Marmelosin、Pentosalen、8-Isoamylenoxypsoralen）は、天然に存在するソラレン型フランコマリンであり、強力な筋弛緩薬として作用し、血管平滑筋に対するカルシウム拮抗薬として機能します。 | ||
| E4980 | Verapamil | Verapamil(Iproveratril,Dilacoran)は、カルシウム流入のアンタゴニストであり、P-gpおよびCYP3A4の阻害剤でもあるフェニルアルキルアミン誘導体です。狭心症、不整脈、心筋症、高血圧の治療に効果を発揮します。 | ||
| E7160 | Diltiazem | Diltiazem (Dilzen, CRD-401) は、ベンゾチアゼピンであり、心臓および血管平滑筋のCaV1.2チャネルを介してL型Ca²⁺電流を阻害するCa2+ channelアンタゴニストです。心不整脈、高血圧、狭心症の研究に使用できます。 | ||
| S4931 | Propiverine hydrochloride | Propiverineは、過活動膀胱および尿失禁の治療に使用される抗コリン薬です。 | ||
| S0870 | Barnidipine | Barnidipine（リブラジン、メピロジピン、バセクステン、YM-09730-5、サイレス、ハイポカ、オルデカ）は、カルシウム拮抗薬（CaA）のジヒドロピリジン（DHP）群に属する降圧薬であり、[3H]ニトレンジピン結合部位に対するKiは0.21 nMです。 | ||
| E4919 | Barnidipine hydrochloride | Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride, YM-09730-5)はL型カルシウム（CaA）のアンタゴニストです。それは[3H]initrendipine結合部位に対して0.21 nmol/lのKi値で高い親和性を示します。Barnidipine hydrochlorideは降圧剤としても作用します。 | ||
| E1705 | Mibefradil dihydrochloride | Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) は、非ジヒドロピリジン系のCa++ channel拮抗薬であり、T-typeおよびL-type電流を可逆的に阻害し、それぞれのIC50値は2.7 μMおよび18.6 μMです。虚血時の冠血流量を増加させ、血管損傷後の平滑筋増殖を減少させるため、うっ血性心不全の研究に有用です。 | ||
| E0945 | BIA | BIA（TMBIM6アンタゴニストBIA）は、潜在的なTMBIM6アンタゴニストであり、TMBIM6（Transmembrane B cell lymphoma 2-associated X protein (BAX) inhibitor motif-containing 6）とmTORC2間の相互作用を阻害し、最終的にAKT活性化とがんの進行をブロックします。 | ||
| E0777 | Z944 | Z944は、T型カルシウムチャネルに対する高選択的アンタゴニストであり、hCaV3.1、hCaV3.2、hCaV3.3に対するIC50値はそれぞれ50、160、110 nMです。 | ||
| S2436 | Pranidipine | Pranidipine（Acalas、OPC 13340）は、新規の1,4-ジヒドロピリジンカルシウムチャネルブロッカーです。Pranidipineは、ラット大動脈におけるcGMP非依存性の一酸化窒素誘発性弛緩を増強することができます。 | ||
| E1410 | Fluspirilene | Fluspirilene(R 6218; Redeptin)は、無細胞系アッセイにおいてIC50が0.03 μMであるL型カルシウムチャネルの非競合的アンタゴニストです。Fluspirileneは、統合失調症に使用される持効性注射剤の抗精神病薬です。 | ||
| S5861 | Lercanidipine | Lercanidipineは、本態性高血圧症の治療に使用される血管選択性ジヒドロピリジンカルシウム拮抗薬です。 | ||
| E7819 | TTA-A2 | TTA-A2は、IC50が9.4 nMの強力で選択的なT型カルシウムチャネル拮抗薬であり、PXR活性化を抑制し、マウスの徐波睡眠を促進します。てんかんと睡眠のげっ歯類モデルにおいて強力な有効性を示し、さまざまなヒト神経疾患の研究のための貴重な前臨床ツールとなっています。 | ||
| S7924 | Bay K 8644 | Bay K 8644はラセミ体です。Bay K 8644は、17.3 nMのIC50を持つL型Ca2+チャネルの強力で選択的な活性化因子です。 |
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| E4039 | (S)-(-)-Bay K8644 | (S)-(-)-Bay K8644は、電位依存性L型カルシウムチャネル作動薬です。また、32 nMのEC50でBa2+電流 (Iba)を活性化します。 | ||
| S5191 | Cinacalcet | Cinacalcet (AMG073、Sensipar、Cin) は、CaRのCaに対する感受性を高める、経口活性型のカルシウム受容体（CaR）アロステリックアゴニストです。 | ||
| S9151 | Praeruptorin E | Praeruptorin Eは、Peucedanum praeruptorum Dunn.から単離された、選択的な心臓カルシウムチャネルアゴニスト効果を持つ強心薬である。 | ||
| E0137 | GV-58 | GV-58は、新規の選択的N型およびP/Q型Ca2+チャネルアゴニストであり、IC50値はそれぞれ7.21 μMおよび8.81 μMです。 | ||
| S2535 | Econazole nitrate | Econazole nitrate (NSC 243115, Spectazole) は、Fungalによって引き起こされる感染症と闘う抗Fungal薬として使用されるCalcium Channel遮断薬です。 | ||
| S2415 | Astragaloside A | Astragaloside A (Astragaloside IV) は、循環器疾患の治療に広く使用されているオウギから単離された主要な純粋なサポニンです。 | ||
| S0713 | S107 hydrochloride | S107 hydrochlorideは、Ca2+シグナル伝達に影響を与えるRyR2（2型リアノジン受容体）/FKBP12.6（FK506結合タンパク質12.6）複合体の特異的安定化剤です。 | ||
| S3236 | Mesaconitine | トリカブト塊茎に含まれるアコニチンアルカロイドの1つであるMesaconitineは、細胞外空間からのCa2+の流入により、内皮細胞の[Ca2+]iレベルを上昇させます。 | ||
| S0973 | Wilforgine | Wilforgineは、Tripterygium wilfordii Hook. F. に含まれる主要な生物活性セスキテルペンアルカロイドの1つで、M. separata幼虫の筋肉に微細構造および超微細構造の変化を誘発し、作用部位は筋系のカルシウム受容体またはチャネルであると提案されています。 | ||
| E0936 | IGS-1.76 | タンパク質間相互作用(PPI)阻害剤であるIGS-1.76は、ヒト神経細胞カルシウムセンサー1 (hNCS-1)に有意な親和性を示す薬剤様特性を発揮し、hNCS-1とグアニン交換因子Ric8aの相互作用を効率的に調節します。 | ||
| S3191 | Azumolene | Azumolene (EU4093フリーベース)は、等力価のダントロレンアナログであり、カルシウム放出を阻害するリアノジン受容体(RyR)モジュレーターです。 | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 | ||
| E5930New | REM127 | REM127は、セプチン細胞骨格を安定化させることでカルシウム恒常性を回復させ、それによりタウオパチーモデルにおける病的なカルシウム流入を防ぐ低分子化合物です。REM127は、シナプス可塑性を改善し、タウ病理およびAβ病理を軽減し、疾患モデルにおいて記憶機能を回復させます。アルツハイマー病および前頭側頭型認知症の治療薬としての可能性を示しています。 |
Calcium Channelシグナル伝達経路
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