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Lomerizine 2HCl

別名：KB-2796

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is a relatively new L- and T-type calcium channel blocker used in the treatment of migraine.

Lomerizine 2HCl化学構造

CAS No. 101477-54-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Calcium Channel Signaling Pathways

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is a relatively new L- and T-type calcium channel blocker used in the treatment of migraine.
Targets
L-type calcium channel [1] T-type calcium channel [1]
In Vitro
In vitro Lomerizine (0.1 μM and 1 μM) significantly reduces glutamate-induced neurotoxicity in rat cultured retinal neurons. Lomerizine (1 μM) also exhibits protective effects against both the N-methyl-D-aspartate and kainate induced types of neurotoxicity in rat cultured retinal neurons. [1]
In Vivo
In Vivo Lomerizine (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, i.v.) prior to ischemia and again immediately after reperfusion dose-dependently reduces the retinal damage in rat retina. [1] Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduces secondary necrosis at 2 weeks and secondary caspase-3 expression at 3 weeks in adult Piebald-Virol-Glaxo (PVG) rats. [2] Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduces morphological disruption, oxidative stress and phosphacan expression, and limits early increases in macrophage numbers in female PVG Hooded rats. Lomerizine (30 mg/kg, oral) protects RGCs from secondary death at 4 weeks but does not fully restore behavioural function (optokinetic nystagmus) in female PVG Hooded rats. [3] Lomerizine (0.1 mg/kg or 0.3 mg/kg) significantly increases blood flow in the rabbit retina and optic nerve head (ONH), but blood flow changed little in the choroid or iris-ciliary body. [4] Lomerizine (0.1 and 0.3 mg/kg, i.v.) significantly increases tissue blood flow in the optic nerve head and the putative blood flow in the long posterior ciliary artery with smaller reduction of blood pressure (0.3 mg/kg, i.v.) and without change in heart rate in rabbit. Lomerizine (0.1 and 0.3 mg/kg, i.v.) inhibits the hypoperfusion in the optic nerve head of rabbit. [5]

化学情報

分子量 541.46 化学式

C27H30F2N2O3.2HCl
CAS No. 101477-54-7 SDF Download Lomerizine 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F)OC)OC.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (14.77 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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