YM-58483 (BTP2)

YM-58483/BTP2 is a blocker of store-operated Ca2+ entry (SOCE), which regulates the activation of non-excitable cells such as lymphocytes.

YM-58483 (BTP2)化学構造

CAS No. 223499-30-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 21800 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 56200 国内在庫あり
JPY 164100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(5)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S838001 DMSO] 84 mg/mL] false] Ethanol] 42 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.9%
99.9

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Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 YM-58483/BTP2 is a blocker of store-operated Ca2+ entry (SOCE), which regulates the activation of non-excitable cells such as lymphocytes.
Targets
SOCE [1]
In Vitro
In vitro YM-58483 (also known as BTP2) is a selective SOCE blocker that inhibits anti-CD3 antibody-induced sustained Ca2+ influx in Jurkat T cells. YM-58483 does not cross-react with voltage-operated Ca2+ entry, K+ channels, or Cl− channels. It suppresses the CRAC, TRPC3, and TRPC5 channels, and also facilitates the TRPM4 channel. YM-58483 suppresses cytokine production (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) and proliferation in T cells in vitro. YM-58483 inhibits the spleen cell proliferation associated with MLR by suppressing NF-AT activation via sustained influx of extracellular Ca2+[1]. YM-58483 potently inhibits IL-2 production and NF-AT-driven promoter activity, but not AP-1-driven promoter activity in Jurkat cells[2].
細胞実験 細胞株 Jurkat cells
濃度 0.03-3 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

Jurkat cells (1×107 cells/ml) were tested with varying concentration of compounds for 30 min at 37°C. The cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. After stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min, and were solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb.

In Vivo
In Vivo YM-58483 exhibits inhibitory effects on several types of allergic asthma models, such as airway hyperresponsiveness, early and late bronchoconstriction, and antigen-induced airway eosinophilia, with the reduction of IL-4 and leukotriene levels in the airways of rats and guinea pigs. YM-58483 also inhibits the anti-host CTL response, donor T cell expansion, and IFN-γ production in GVHD mice. YM-58483 selectively inhibits storeoperated Ca2+ influx, it does not affect baseline intracellular Ca2+ levels. YM-58483 caused no apparent change in general activity in mice at doses up to 30 mg/kg, p. o[1].
動物実験 動物モデル Male C57BL/6, BDF1((C57BL/6×DBA2)F1), DBA2 and Balb/c mice
投与量 1-30 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 421.32 化学式

C15H9F6N5OS

CAS No. 223499-30-7 SDF Download YM-58483 (BTP2) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.37 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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