Levosimendan

別名：OR1259,OR1855,Simsndan

製品コード：S2446 純度：99.95%

Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan)は、心臓トロポニンC (cTnC)へのカルシウム依存性結合を介して作用するカルシウム増感剤であり、心不全の治療に用いられます。

CAS No. 141505-33-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.95

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シグナル伝達経路

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

Cardiac troponin C

In Vitro
In vitro	Levosimendan is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC). This compound at 3 μM decreases the value of Ca50 from 2.73μM to 1.19 μM. It exhibits its calcium sensitizing effect through calcium-dependent binding to the N-terminal domain of cTnC. This chemical significantly hyperpolarizes resting potential of rat mesenteric arterial myocytes with an EC50 of 2.9 μM and maximal effect (19.5 mV) at 10 μM, probably through activation of a glibenclamide-sensitive K⁺ channel. It has inotropic and lusitropic actions in failing human myocardium, with average maximum increase in twitch tension of 47% at a levosimendan concentration of 0.8 μM. This compound causes rapid dose-dependent improvement in hemodynamic function in patients with decompensated heart failure.

In Vivo
In Vivo	Levosimendan at low concentrations (0.03 to 0.1 μM) acts preferably as a Ca2+ sensitizer, whereas at higher concentrations (0.1 to 0.3 μmol/L) its action as a phosphodiesterase inhibitor contributes to the positive inotropic effect.
動物実験	動物モデル	guinea pig heart
	投与量	0.03, 0.1, 0.3 μM
	投与経路	administered into the buffer flow line

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2026-07-20)
NCT07436689	ENROLLING_BY_INVITATION	Pulmonary Hypertension Associated With HFpEF	Tenax Therapeutics, Inc.	2026-03-13	PHASE3
NCT07288398	RECRUITING	Pulmonary Hypertension Associated With HFpEF	Tenax Therapeutics, Inc.	2026-03-03	PHASE3
NCT07105202	RECRUITING	Mechanical Ventilation; Weaning Failure	Radboud University Medical Center	2025-09-17	PHASE4
NCT07664748	NOT_YET_RECRUITING	Heart Failure	Niguarda Hospital	2026-06-30
NCT04020263	RECRUITING	Cardiogenic Shock	Pr Bruno LEVY	2023-07-03	PHASE3
NCT07262723	NOT_YET_RECRUITING	Acute Decompensated Heart Failure (ADHF)	Chittagong Medical College	2025-12-01	PHASE2; PHASE3

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/ + 展開

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

+ 展開

化学情報

分子量	280.28	化学式	C₁₄H₁₂N₆O
CAS No.	141505-33-1	SDF	Download Levosimendan SDFをダウンロードする
Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (199.8 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (17.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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