Felodipine

別名：CGH-869

製品コード：S1885 純度：99.99%

Felodipine (CGH-869) is a selective L-type Ca²⁺ channel blocker with IC50 of 0.15 nM.

CAS No. 72509-76-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 18100	国内在庫あり
50mg	JPY 53400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HepG2 cells	Function assay	24 h	Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM	20966043
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay	24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM	20966043
H9C2 cells	Function assay		Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay	19880323
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生物活性

製品説明

Felodipine (CGH-869) is a selective L-type Ca²⁺ channel blocker with IC50 of 0.15 nM.

特性

Unlike many Ca²⁺ channel blockers, Felodipine does not have cardiac side effects due to high selectivity for vascular smooth muscle vs. myocardial tissue.

Targets

L-type calcium channel ^[1]

0.15 nM

In Vitro
In vitro	Felodipine significantly relaxes KCl-contracted porcine coronary segments by blocking the Ca²⁺ channels, displaying ~50 times more potent than nifedipine (IC50 of ~8 nM) and ~430 times than verapamil (IC50 of ~65 nM). ^[1] Felodipine significantly induces the transcription and secretion of IL-6 and IL-8 with ED50 values of 5.8 nM and 5.3 nM in primary human VSMC and lung fibroblasts, respectively, while propranolol or furosemide fails to affect the expression of the two IL genes. ^[2] Felodipine blocks the muscarinic receptor-mediated (carbachol) Ca²⁺-dependent contraction of guinea pig ileum longitudinal smooth muscle (GPILSM) with an IC50 of 1.45 nM. ^[3] Felodipine at low concentration of 0.1 μM is sufficient to increases NOx generation, Ca²⁺-dependent NOS activity, and eNOS protein mass in rat endothelial cells. ^[4] Felodipine (10 μM) reduces nuclear translocation of p42/44 mitogen-activated protein kinase and Elk-1 activation stimulated by PDGF-BB, leading to the inhibition of human SMC proliferation. ^[5] Felodipine modestly blocks the Ca_v3.2 T-type Ca²⁺-channel with an IC50 of 6.8 μM. ^[6]

In Vivo
In Vivo	Oral administration of Felodipine significantly reduces the average blood pressure (BP) in rats with 5/6 renal ablation, but causes additional impairment of the already impaired renal autoregulation. ^[7] Administration of Felodipine significantly reduces systolic blood pressure (SBP), serum insulin, intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) and vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) by blocking NF-κB activation, and decreases macrophages in the aortic wall, leading to the modulation of vascular inflammatory response. ^[8]
動物実験	動物モデル	Male Sprague-Dawley rats with approximately 5/6 renal ablation
	投与量	1 g/kg/day
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02311530	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	October 2008	Not Applicable
NCT02327247	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	September 2008	Not Applicable
NCT00392262	Completed	Hypertension	Novartis	August 2006	Phase 3
NCT00348686	Completed	Hypertension\|Left Ventricular Hypertrophy	AstraZeneca	June 2006	Phase 4

参考
[1] Johnson JD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1983, 226(2), 330-334. [2] R?dler S, et al. J Mol Cell Cardiol, 1995, 27(10), 2295-2302. [3] Yiu S, et al. J Med Chem, 1996, 39(23), 4576-4582. [4] Ding Y, et al. Hypertension, 1998, 32(4), 718-723. [5] Yang Z, et al. Cardiovasc Res, 2002, 53(1), 227-231. [6] Perez-Reyes E, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(2), 621-627. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	384.25	化学式	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄
CAS No.	72509-76-3	SDF	Download Felodipine SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (200.39 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):