Nisoldipine

別名：BAY K 5552

製品コード：S1748 純度：99.69%

Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) is a calcium channel blocker belonging to the dihydropyridines class, specific for L-type Ca_v1.2 with IC50 of 10 nM.

CAS No. 63675-72-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 18100	国内在庫あり
1g	JPY 101400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Nisoldipine (Sular, BAY K 5552) is a calcium channel blocker belonging to the dihydropyridines class, specific for L-type Ca_v1.2 with IC50 of 10 nM.

特性

A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.

Targets

L-type Cav1.2 ^[1]

10 nM

In Vitro
In vitro	Nisoldipine is a potent blocker of L-type calcium channels. Nisoldipine binds directly to inactive calcium channels stabilizing their inactive conformation Similar to other DHP CCBs. Nisoldipine displays selectivity for arterial smooth muscle cells due to great number of inactive channels and the α1 subunit of the channel. ^[1] Nisoldipine is about 30 times less selective for delayed-rectifier K+ channels than for L-type Ca²⁺ channels, which inhibits I_Kr (rapidly activating delayed-rectifier K⁺ current) with IC50 of 23 μM, and IKs (slowly activating delayed-rectifier K⁺ current)with IC50 of 40 μM in guinea-pig ventricular myocytes. ^[2] Nisoldipine also displays antioxidant potency with IC50 of 28.2 μM both before and after the addition of active oxygen. This is tested by means of rat myocardial membrane lipid peroxidation with a nonenzymatic active oxygen-generating system (DHF/FeC1₃-ADP). ^[3]
Kinase Assay	Binding experiments of electrophysiology
Kinase Assay	CHO cells expressing the subunit of the voltage-dependent L-type Ca²⁺ channel are cultrured in medium without serum in the presence of different concentrations of Nisoldipine. Then Ca²⁺ channel current elicited from a holding potential of -100 mV or -50 mV is recorded at room temperature with the whole-cell configuration of the patch-clamp method using the List EPC-7 patch-clamp amplifer and pClamp software. The concentration of competitor inhibiting 50% of the specific binding represents IC50.
細胞実験	細胞株	Ventricular myocytes
	濃度	Dissolved in DMSO, final concentration 10-100 μM
	反応時間	8-10 minutes
	実験の流れ	The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.

In Vivo
In Vivo	Nisoldipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. This results in vasodilation and an overall decrease in blood pressure, based on which Nisoldipine is used to treat mild to moderate essential hypertension, chronic stable angina and Prinzmetal's variant angina. ^[4] Nisoldipine shows some ability in patients with Timothy syndrome having Ca_v1.2 missense mutation G406R with IC50 of 267 nM, which is helpful to treat TS. ^[5]
動物実験	動物モデル	Male Wistar rats with chronic intragastric ethanol exposure
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	Oral every day

参考
[1] Morel N, et al. Br J Pharmacol, 1998, 125(5), 1005-1012. [2] Missan S, et al. Br J Pharmacol, 2003, 140 (5), 863-870. [3] Sugawara H, et al. Hypertens Res, 1996, 19 (4), 223-228. [4] Iimuro Y, et al. Hepatology, 1996, 24(2), 391-397. [5] Splawski I, et al. Cell, 2004, 119 (1), 19-31. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	388.41	化学式	C₂₀H₂₄N₂O₆
CAS No.	63675-72-9	SDF	Download Nisoldipine SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (198.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):