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LYN-1604

LYN-1604 is a potential ULK1 agonist with IC50 of 1.66 μM against MDA-MB-231 cells and it binds to wild-type ULK1 with a binding affinity in the nanomole range (Kd=291.4 nM). The ULK1 (Y89A) mutant protein caused a sharp decrease in binding affinity with lower response and Kd than wild-type ULK1, ULK1 (K50A) and ULK1 (L53A) mutants.

LYN-1604化学構造

CAS No. 2088939-99-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S859701 Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] DMSO] 50 mg/mL] false 純度： 99.36%
99.36

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ULK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LYN-1604 is a potential ULK1 agonist with IC50 of 1.66 μM against MDA-MB-231 cells and it binds to wild-type ULK1 with a binding affinity in the nanomole range (Kd=291.4 nM). The ULK1 (Y89A) mutant protein caused a sharp decrease in binding affinity with lower response and Kd than wild-type ULK1, ULK1 (K50A) and ULK1 (L53A) mutants.
Targets
ULK1 [1]
18.94 nM(EC50)
In Vitro
In vitro LYN-1604 is a ULK1 agonist. Three amino acid residues (LYS50, LEU53, and TYR89) are key to the activation site of this compound and ULK1 by site-directed mutagenesis and biochemical assays. It induces cell death involved in ATF3, RAD21, and caspase3, accompanied by autophagy and apoptosis. This compound is bound to wild-type ULK1 with a binding affinity in the nanomole range (KD = 291.4 nM), but the ULK1Y89A mutant protein causes a sharp decrease in binding affinity with lower response and Kd than wild-type ULK1, ULK1K50A and ULK1L53A mutants[1].
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231 cells
濃度 0.5, 1.0 and 2.0 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104 cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of this compound for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay.
In Vivo
In Vivo LYN-1604 could significantly inhibit the growth of xenograft MDA-MB-231 cells. This compound can directly activate ULK1, the initiator of autophagy, thereby inducing cell death to inhibit the growth of triple negative breast cancer (TNBC) in vitro and in vivo[1].
動物実験 動物モデル MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice)
投与量 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
投与経路 intragastric administration
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

化学情報

分子量 657.54 化学式

C33H45Cl4N3O2
CAS No. 2088939-99-3 SDF Download LYN-1604 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3
保管

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL ( (76.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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