MRT68921 HCl

MRT68921 is a potent and dual autophagy kinase ULK1/2 inhibitor with IC50 of 2.9 nM and 1.1 nM, respectively.

MRT68921 HCl化学構造

CAS No. 2070014-87-6

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ULK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MEF Function assay 1 μM 1 h inhibit ULK and block autophagy in cells 25833948
REH cells Function assay 100 nM inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours 30100998
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生物活性

製品説明 MRT68921 is a potent and dual autophagy kinase ULK1/2 inhibitor with IC50 of 2.9 nM and 1.1 nM, respectively.
Targets
ULK2 [1]
(Cell-free assay)
ULK1 [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 2.9 nM
In Vitro
In vitro

MRT68921 specifically disrupts autophagosome maturation and thus blocks autophagic flux through ULK1 inhibition. [1]

Kinase Assay Kinase Assays
Initial ULK1 kinase assays are performed with GST-ULK1, produced in Sf9 cells, which is described on the MRC-PPU Reagents website. For other experiments, recombinant GST-ULK1 (wild type, kinase-dead (K46I), and M92T and M92Q) is expressed in 293T cells, purified, and eluted from a glutathione-Sepharose column. Kinase assays are carried out in 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM magnesium acetate, 0.1 mM EGTA, and 0.1% β-mercaptoethanol, containing 30 μM cold ATP, and 0.5 μCi of [γ-32P]ATP for 5 min at 25 °C. Prior to ATP addition, reaction mixes are prewarmed to 25 °C for 5 min. Reactions are stopped by the addition of sample buffer, followed by SDS-PAGE, transfer to nitrocellulose, and analysis by autoradiography and immunoblot.
細胞実験 細胞株 MEFs and 293T cells
濃度 1 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

In Vivo
In Vivo

MRT68921 is a potent and dual autophagy kinase ULK1/2 inhibitor.

動物実験 動物モデル Female BALB/c mice
投与量 20 mg/kg
投与経路 s.c.

化学情報

分子量 434.58 (free base) 化学式

C25H34N6O·xHCl

CAS No. 2070014-87-6 SDF Download MRT68921 HCl SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( ; Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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