Regorafenib (BAY 73-4506)
製品コードS1178 別名：Fluoro-Sorafenib
分子量(MW)：482.82
Regorafenib (BAY 73-4506) is a multi-target inhibitor for VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1 with IC50 of 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM and 2.5 nM in cell-free assays, respectively.
-Erlotinib-Carboplatin-Gemcitabine-Doxorubicin(Adriamycin)-Proc-Natl-Acad-Sci-USA-20150730.gif)
-Imatinib-Mesylate-Masitinib(AB1010)-Sunitinib-malate-Cancer-Cell-Int-20150729.gif)
-Sorafenib-Sildenafil-Citrate-Fingolimod(FTY720)-HCl-Crizotinib(PF-02341066)-L-NAME-HCl-Acetylcysteine-BGJ398-MK-2206-2HCl-Lapatinib-J-Cell-Physiol-20150729.gif)
カスタマーフィードバック(2)
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Hepatoma cells 24 h after plating were treated with vehicle (DMSO), regorafenib (REGO, 0.5 µM), PDE5 inhibitor (sildenafil, 2 µM); or the drugs in combination. 24 hours after treatment cells were isolated and viability determined by trypan blue (n=3, SEM). *P 0.05
J Cell Physiol, 2015, 230(9): 2281-98. Regorafenib (BAY 73-4506) purchased from Selleck.
Cytotoxic effects of regorafenib in vitro on PDAC cell lines. Analysis of cell viability (high cell viability corresponds to high OD measured photometrically) after 72-h incubation with 2 μM regorafenib or with a vehicle control (0.2% DMSO) (co). The data of five independent experiments are presented with SE and analyzed with the unpaired two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, and ***p < 0.001.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, 390(11):1125-1134. Regorafenib (BAY 73-4506) purchased from Selleck.
製品安全説明書
VEGFR阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Regorafenib (BAY 73-4506) is a multi-target inhibitor for VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit, RET and Raf-1 with IC50 of 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM and 2.5 nM in cell-free assays, respectively. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ターゲット |
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| 体外試験 |
Regorafenib strongly prevents VEGFR2 autophosphorylation in NIH-3T3/VEGFR2 cells with IC50 of 3 nM. In HAoSMCs, regorafenib suppress PDGFR-β autophosphorylation after stimulation with PDGF-BB, with an IC50 of 90 nM. Regorafenib also inhibits FGFR signaling in MCF-7 breast cancer (BC) cells stimulated with FGF10. Regorafenib very potently inhibited the mutant receptors KITK642E and RETC634W, with IC50 of approximately 20 nM and 10 nM, respectively. Regorafenib inhibits the proliferation of VEGF165-stimulated HUVECs, with an IC50 of approximately 3 nM. Regorafenib prevents the proliferation of FGF2-stimulated HUVECs and of PDGF-BB-stimulated HAoSMCs with IC50 of 127 nM and 146 nM, respectively. [1] Regorafenib targets both tumor cell proliferation and tumor vasculature through inhibition of receptors of tyrosine kinases (VEGFR, KIT, RET, FGFR, and PDGFR) and serine/threonine kinases (Raf and p38MAPK). [2] Regorafenib suppresses growth of human Hep3B, PLC/PRF/5 and HepG2 cells in a concentration- and time-dependent manner. [3] |
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| 細胞データ |
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| 体内試験 | Regorafenib reveals potent dose-dependent TGI in various preclinical human xenograft models in mice, with tumor shrinkages in breast MDA-MB-231 and renal 786-O carcinoma models. Regorafenib prevents not only the growth of syngeneic primary 4T1 breast tumors growing orthotopically in the fat pad, but also suppresses the formation of tumor metastasis in the lung. [1] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| キナーゼ試験：[1] |
+ 展開
Kinase assays: In vitro assays using recombinant VEGFR2 (murine aa785–aa1367), VEGFR3 (murine aa818–aa1363), PDGFRβ (aa561–aa1106), Raf-1 (aa305–aa648) and BRafV600E (aa409–aa765) kinase domains are performed. Initial in vitro kinase inhibition profiling is performed at a fixed 1 μM Regorafenib concentration. Inhibitory concentration of 50% (IC50) values are determined from selected responding kinases, e.g., VEGFR1 and RET. TIE2 kinase inhibition is measured with a homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assay using a recombinant fusion protein of glutathione-S-transferase, the intracellular domain of TIE2 and the peptide biotin-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG as substrate. |
|---|---|
| 細胞試験： [1] |
+ 展開
|
| 動物試験：[1] |
+ 展開
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 97 mg/mL (200.9 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
5mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 482.82 |
|---|---|
| 化学式 | C21H15ClF4N4O3 |
| CAS No. | 755037-03-7 |
| 保管 | 粉 |
| in solvent | |
| 別名 | Fluoro-Sorafenib |
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03081494 | Active not recruiting | Metastatic Colorectal Cancer | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | June 9 2017 | Phase 1 |
| NCT02042144 | Completed | Neoplasms | Bayer | April 8 2014 | -- |
| NCT01298570 | Active not recruiting | Colorectal Cancer Metastatic | UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center|Bayer | April 7 2011 | Phase 2 |
| NCT03099486 | Recruiting | Colorectal Cancer | Fox Chase Cancer Center | October 6 2017 | Phase 2 |
| NCT02080260 | Completed | Pancreatic Cancer | Stuart Salmon MD|Bayer|Carolinas Healthcare System | June 6 2014 | Phase 2 |
| NCT02788279 | Active not recruiting | Colorectal Cancer | Hoffmann-La Roche | July 5 2016 | Phase 3 |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
よくある質問（FAQ）
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質問1：
How to resuspend Regorafenib for in vivo studies?
-
回答：
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O up to 5mg/ml.
