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c-RET
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) は、無細胞アッセイにおいてIC50が3 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1およびJAK3に対し、JAK2に対してそれぞれ35倍および334倍選択的です。Fedratinibはまた、FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)およびRET (c-RET)をそれぞれ15 nMおよび48 nMのIC50で阻害します。Fedratinibは潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。Fedratinibは増殖を阻害し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S2692 | TG101209 | TG101209は、細胞フリーアッセイにおいて、JAK2に対する選択的阻害剤であり、IC50値は6 nMです。Flt3およびRET (c-RET)に対しては効力が低く、IC50値はそれぞれ25 nMおよび17 nMです。JAK2に対する選択性はJAK3よりも約30倍高く、JAK2V617FおよびMPLW515L/K変異に対して感受性があります。 |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto)は、WT RETに対してIC50 0.4 nMを示す、非常に強力で選択的なRET (c-RET)阻害剤です。また、RET (M918T)を含む一般的な癌原性RET変異に対しても強力な活性（IC50 0.4 nmol/L）を示します。 | ||
| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) は、強力かつ特異的なRET (c-RET)阻害剤であり、WT RET、RET V804M、RET V804L、RET A883F、RET M918T、RET S891Aに対するIC50値はそれぞれ1 nM、2 nM、2 nM、4 nM、2 nM、2 nMです。 | ||
| S8518 | AD80 | マルチキナーゼ阻害剤であるAD80は、ヒトRET (c-RET)、BRAF、S6K、およびSRCに対して強力な活性を示しますが、mTORに対してはAD57またはAD58のいずれよりも活性が著しく低いことが示されました。RETのIC50値は4 nMです。 | ||
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) は、1.0～4.3ナノモル(nM)濃度でVEGFR1-3を、45～72 nM濃度でPDGFRβ、c-Kit、およびRET (c-RET)を強力に阻害する新規vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase阻害剤です。 | ||
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-ジフェニル尿素であるAST-487 (NVP-AST487)は、kiが0.12 μMのFlt3のATP競合阻害剤です。FLT3の他に、AST487はRET、KDR、c-KIT、およびc-ABLキナーゼも1 μM以下のIC50値で阻害します。 | ||
| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106は、強力で選択的な腸管限定型ピリドンヒンジ結合型低分子RET (c-RET) キナーゼ阻害剤であり、RET IC50は0.3 nMで、生体内で有効です。 | ||
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180は、ヒトプロトがん遺伝子RET (c-RET)およびキナーゼインサートドメインレセプター (KDR)に対し、それぞれ4.5 nMおよび66 nMのIC50値を持つマルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) は、IC50値が40 nMの、忍容性が良好で経口活性のある高選択的VEGFR-2阻害剤です。CS-2660 (JNJ-38158471) は、RET (c-RET)やKit (c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼもIC50がそれぞれ180 nMと500 nMで阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR-3に対しては有意な活性（>1 microM）はありません。 | ||
| S9826 | TPX-0046 | TPX-0046は、Ba/F3細胞増殖アッセイにおいてRETG810Rに対する平均IC50が17 nMである新規RET/SRC阻害剤です。 | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) は、無細胞アッセイにおいてIC50が3 nMの選択的JAK2阻害剤であり、JAK1およびJAK3に対し、JAK2に対してそれぞれ35倍および334倍選択的です。Fedratinibはまた、FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)およびRET (c-RET)をそれぞれ15 nMおよび48 nMのIC50で阻害します。Fedratinibは潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。Fedratinibは増殖を阻害し、apoptosisを誘導します。第2相。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S2692 | TG101209 | TG101209は、細胞フリーアッセイにおいて、JAK2に対する選択的阻害剤であり、IC50値は6 nMです。Flt3およびRET (c-RET)に対しては効力が低く、IC50値はそれぞれ25 nMおよび17 nMです。JAK2に対する選択性はJAK3よりも約30倍高く、JAK2V617FおよびMPLW515L/K変異に対して感受性があります。 |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto)は、WT RETに対してIC50 0.4 nMを示す、非常に強力で選択的なRET (c-RET)阻害剤です。また、RET (M918T)を含む一般的な癌原性RET変異に対しても強力な活性（IC50 0.4 nmol/L）を示します。 | ||
| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) は、強力かつ特異的なRET (c-RET)阻害剤であり、WT RET、RET V804M、RET V804L、RET A883F、RET M918T、RET S891Aに対するIC50値はそれぞれ1 nM、2 nM、2 nM、4 nM、2 nM、2 nMです。 | ||
| S8518 | AD80 | マルチキナーゼ阻害剤であるAD80は、ヒトRET (c-RET)、BRAF、S6K、およびSRCに対して強力な活性を示しますが、mTORに対してはAD57またはAD58のいずれよりも活性が著しく低いことが示されました。RETのIC50値は4 nMです。 | ||
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) は、1.0～4.3ナノモル(nM)濃度でVEGFR1-3を、45～72 nM濃度でPDGFRβ、c-Kit、およびRET (c-RET)を強力に阻害する新規vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase阻害剤です。 | ||
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-ジフェニル尿素であるAST-487 (NVP-AST487)は、kiが0.12 μMのFlt3のATP競合阻害剤です。FLT3の他に、AST487はRET、KDR、c-KIT、およびc-ABLキナーゼも1 μM以下のIC50値で阻害します。 | ||
| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106は、強力で選択的な腸管限定型ピリドンヒンジ結合型低分子RET (c-RET) キナーゼ阻害剤であり、RET IC50は0.3 nMで、生体内で有効です。 | ||
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180は、ヒトプロトがん遺伝子RET (c-RET)およびキナーゼインサートドメインレセプター (KDR)に対し、それぞれ4.5 nMおよび66 nMのIC50値を持つマルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) は、IC50値が40 nMの、忍容性が良好で経口活性のある高選択的VEGFR-2阻害剤です。CS-2660 (JNJ-38158471) は、RET (c-RET)やKit (c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼもIC50がそれぞれ180 nMと500 nMで阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR-3に対しては有意な活性（>1 microM）はありません。 | ||
| S9826 | TPX-0046 | TPX-0046は、Ba/F3細胞増殖アッセイにおいてRETG810Rに対する平均IC50が17 nMである新規RET/SRC阻害剤です。 |
c-RETシグナル伝達経路
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