Selpercatinib (LOXO-292)

別名：ARRY-192

製品コード：S8781 純度：99.96%

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is a potent and specific RET (c-RET) inhibitor with IC50 values of 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM for WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T and RET S891A respectively.

CAS No. 2152628-33-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 40000	国内在庫あり
25mg	JPY 85500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 250500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

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99.96

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シグナル伝達経路

c-RETシグナル伝達経路

c-RET阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

RET wt ^[1] (Cell-free assay)	RET V804M ^[1] (Cell-free assay)	RET V804L ^[1] (Cell-free assay)	RET M918T ^[1] (Cell-free assay)	RET S891A ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
1 nM	2 nM	2 nM	2 nM	2 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selective RET kinase inhibitor.
細胞実験	細胞株	NB1 cells
	濃度	1 μM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	pRET / Flag / cPARP / Actin		33161056

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05324124	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	April 19 2022	Phase 1
NCT05136404	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	December 3 2021	Phase 1
NCT05089019	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	October 29 2021	Phase 1
NCT04782076	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	March 5 2021	Phase 1
NCT04280081	Active not recruiting	Solid Tumor\|Medullary Thyroid Cancer	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	March 16 2020	Phase 2

参考
[1] B. Brandhuber, et al. Array BioPharma, Drug Discovery. ENA-0490/Poster No.441. [2] Siaw JT, et al. Cancers (Basel). 2021 Apr 15;13(8):1909. [3] Solomon BJ, et al. J Thorac Oncol. 2020 Apr;15(4):541-549.

参考

化学情報

分子量	525.60	化学式	C₂₉H₃₁N₇O₃
CAS No.	2152628-33-4	SDF	--
Smiles	CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL ( (47.56 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):