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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを標的とする新規の強力な多標的阻害剤であり、それぞれのIC50は1 nM未満、0.8 nM、および79 nMです。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)は、CSF-1R、Kit (c-Kit)、およびFLT3を標的とする強力な経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は20 nM、10 nM、および160 nMです。Pexidartinib (PLX3397)は、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスと壊死を誘発します。第3相。 |
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| S4001 | Cabozantinib S-malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1111 | Foretinib (GSK1363089, XL880) | Foretinibは、HGFRおよびVEGFRのATP競合阻害剤であり、主にMet (c-Met)およびKDRに対して、セルリーアッセイで0.4 nMおよび0.9 nMのIC50を示します。Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β、Tie-2に対しては効力が弱く、FGFR1およびEGFRに対してはほとんど活性がありません。第2相。 |
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| S3012 | Pazopanib (GW786034) | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1064 | Masitinib | Masitinibは、Kit (c-Kit)およびPDGFR α/βに対する新規阻害剤であり、IC50は200 nMおよび540 nM/800 nMで、ABLおよびc-Fmsに対する阻害は弱い。フェーズ3。 |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib は、VEGFR1/2/3 に対する強力かつ選択的な VEGFR 阻害剤であり、IC50 は 30 nM/6.5 nM/15 nM です。また、PDGFR および c-Kit も阻害しますが、FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR、IGF-1R に対する活性は低いことが確認されています。治験は第 3 相です。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S1363 | Ki8751 | Ki8751は、VEGFR2に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.9 nMです。c-Kit、PDGFRα、FGFR-2よりもVEGFR2に対して40倍以上の選択性を示し、EGFR、HGFR、InsRに対する活性はほとんどありません。 |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib は、in vitroでPDGFRα D842V変異体活性を強力に阻害する（IC50 = 0.5 nM）、および細胞環境下でPDGFRα D842V自己リン酸化を強力に阻害する（IC50 = 30 nM）低分子キナーゼ阻害剤です。また、Kit (c-Kit) エクソン17における類似のKit (c-Kit)変異であるD816Vの強力な阻害剤でもあります（IC50 = 0.5 nM）。 | ||
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤で、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kit (c-Kit)に対しても同様の活性を示し、PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対して約10倍選択的です。フェーズ3。 |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8757 | Ripretinib (DCC-2618) | Ripretinibは、腫瘍関連抗原（TAA）であるマスト/幹細胞因子受容体（SCFR）Kit（c-Kit）およびPDGFR-alphaの野生型および変異型の経口バイオアベイラブルなスイッチポケットコントロール阻害剤であり、WT Kit（c-Kit）、V654A Kit（c-Kit）、T670I Kit（c-Kit）、D816H Kit（c-Kit）、D816V Kit（c-Kit）に対するIC50値はそれぞれ4 nM、8 nM、18 nM、5 nM、14 nMです。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 は、Kit (c-Kit)、KDR および CSF-1R の強力な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 80 nM、9 nM、15 nM です。また、Flt-1、c-Raf、Lck にも強力に作用し、PDGFRα/β、Flt-3、Abl に対しては活性が低い薬剤です。フェーズ1。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)は、VEGFR2/3、c-Kit、PDGFRαをそれぞれ6nM/4nM、1nM、15nMのIC50で強力に阻害します。フェーズ2。 |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S7003 | AZD2932 | AZD2932は、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3、およびc-Kitに対してそれぞれ8 nM、4 nM、7 nM、および9 nMのIC50を持つ、強力かつ多標的のプロテインチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) は、VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ、およびKit (c-Kit) に対するIC50がそれぞれ50 nM、2 nM、4 nM、15 nMである多重受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。SU14813は強力な抗血管新生作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)は、VEGFR-2、c-kit、および野生型と変異型の両方のFLT3の低分子受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。SU5614は細胞増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-ジフェニル尿素であるAST-487 (NVP-AST487)は、kiが0.12 μMのFlt3のATP競合阻害剤です。FLT3の他に、AST487はRET、KDR、c-KIT、およびc-ABLキナーゼも1 μM以下のIC50値で阻害します。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-イミダゾール-1-イルフェニル)スルホンアミド)は、幹細胞因子 (SCF)/c-kitシグナル伝達の細胞透過性阻害剤です。ISCK03は、SCF誘導性c-kitリン酸化および下流のERKリン酸化を阻害します。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229は、さまざまな変異型Kit (c-Kit) 駆動型Ba/F3細胞株に対して強力な単一桁nMの増殖阻害作用（GI50=1-50 nM）を示し、KDR駆動型作用に対して良好なマージンを持つ、強力なパンKit (c-Kit) 変異体阻害剤です。また、PDGFR変異体（Tel-PDGFRα、Tel-PDGFRβ、V561D/D842V）も阻害します。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) は、c-Abl、PDGFRβ、およびc-Kitに対するIC50値がそれぞれ1.2 nM、307.6 nM、665.5 nMであるBcr-Ablの新規阻害剤です。 | ||
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014)は、特許WO2014145025A2の化合物例10から抽出されたc-FMS (CSF-IR)およびc-Kit二重阻害剤であり、それぞれ<0.01 μMおよび0.1-1 μMのIC50値を有します。 | ||
| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate（BLU-263 phosphate）は、チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、c-KIT（D816V）変異を強力に阻害します。BLU-263 phosphateは、全身性肥満細胞症（SM）の研究に応用できる可能性があります。 | ||
| E1097New | Famitinib (SHR1020) | Famitinib (SHR1020), an orally active inhibitor of multi‑targeted kinase, which inhibits the activity of c‑Kit, VEGFR‑2, and PDGFRβ with IC50 of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively. | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205（IDRX-42）は、経口選択的KIT阻害薬で、KITエクソン11、13、17の変異に対して幅広い活性を示します。GISTの異種移植モデルにおいて、有意かつ用量依存的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) は、IC50値が40 nMの、忍容性が良好で経口活性のある高選択的VEGFR-2阻害剤です。CS-2660 (JNJ-38158471) は、RET (c-RET)やKit (c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼもIC50がそれぞれ180 nMと500 nMで阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR-3に対しては有意な活性（>1 microM）はありません。 | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)は、IC50値が1 μM未満の強力なc-kitおよびc-kit D816V阻害剤です。Bezuclastinibはチロシンキナーゼの阻害剤でもあります。 | ||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを標的とする新規の強力な多標的阻害剤であり、それぞれのIC50は1 nM未満、0.8 nM、および79 nMです。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)は、CSF-1R、Kit (c-Kit)、およびFLT3を標的とする強力な経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は20 nM、10 nM、および160 nMです。Pexidartinib (PLX3397)は、抗腫瘍活性を伴うアポトーシスと壊死を誘発します。第3相。 |
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| S4001 | Cabozantinib S-malate | Cabozantinib malate (XL184)は、強力なVEGFR2阻害剤であるCabozantinibのリンゴ酸塩で、IC50は0.035 nMです。また、細胞フリーアッセイにおいて、c-Met、Ret (c-Ret)、Kit (c-Kit)、Flt-1/3/4、Tie2、AXLをそれぞれIC50が1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM、7 nMで阻害します。Cabozantinib malate (XL184)はアポトーシスを誘発します。 |
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| S1111 | Foretinib (GSK1363089, XL880) | Foretinibは、HGFRおよびVEGFRのATP競合阻害剤であり、主にMet (c-Met)およびKDRに対して、セルリーアッセイで0.4 nMおよび0.9 nMのIC50を示します。Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β、Tie-2に対しては効力が弱く、FGFR1およびEGFRに対してはほとんど活性がありません。第2相。 |
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| S3012 | Pazopanib (GW786034) | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1064 | Masitinib | Masitinibは、Kit (c-Kit)およびPDGFR α/βに対する新規阻害剤であり、IC50は200 nMおよび540 nM/800 nMで、ABLおよびc-Fmsに対する阻害は弱い。フェーズ3。 |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib は、VEGFR1/2/3 に対する強力かつ選択的な VEGFR 阻害剤であり、IC50 は 30 nM/6.5 nM/15 nM です。また、PDGFR および c-Kit も阻害しますが、FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR、IGF-1R に対する活性は低いことが確認されています。治験は第 3 相です。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S1363 | Ki8751 | Ki8751は、VEGFR2に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.9 nMです。c-Kit、PDGFRα、FGFR-2よりもVEGFR2に対して40倍以上の選択性を示し、EGFR、HGFR、InsRに対する活性はほとんどありません。 |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib は、in vitroでPDGFRα D842V変異体活性を強力に阻害する（IC50 = 0.5 nM）、および細胞環境下でPDGFRα D842V自己リン酸化を強力に阻害する（IC50 = 30 nM）低分子キナーゼ阻害剤です。また、Kit (c-Kit) エクソン17における類似のKit (c-Kit)変異であるD816Vの強力な阻害剤でもあります（IC50 = 0.5 nM）。 | ||
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤で、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kit (c-Kit)に対しても同様の活性を示し、PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対して約10倍選択的です。フェーズ3。 |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8757 | Ripretinib (DCC-2618) | Ripretinibは、腫瘍関連抗原（TAA）であるマスト/幹細胞因子受容体（SCFR）Kit（c-Kit）およびPDGFR-alphaの野生型および変異型の経口バイオアベイラブルなスイッチポケットコントロール阻害剤であり、WT Kit（c-Kit）、V654A Kit（c-Kit）、T670I Kit（c-Kit）、D816H Kit（c-Kit）、D816V Kit（c-Kit）に対するIC50値はそれぞれ4 nM、8 nM、18 nM、5 nM、14 nMです。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)は、c-Kit、PDGFRβ、PDGFRα、c-Met、Axlなど、肉腫細胞の増殖を促進する複数のRTKを標的とする新規低分子阻害剤です。 | ||
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 は、Kit (c-Kit)、KDR および CSF-1R の強力な阻害剤であり、それぞれの IC50 は 80 nM、9 nM、15 nM です。また、Flt-1、c-Raf、Lck にも強力に作用し、PDGFRα/β、Flt-3、Abl に対しては活性が低い薬剤です。フェーズ1。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)は、VEGFR2/3、c-Kit、PDGFRαをそれぞれ6nM/4nM、1nM、15nMのIC50で強力に阻害します。フェーズ2。 |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S7003 | AZD2932 | AZD2932は、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3、およびc-Kitに対してそれぞれ8 nM、4 nM、7 nM、および9 nMのIC50を持つ、強力かつ多標的のプロテインチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) は、VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ、およびKit (c-Kit) に対するIC50がそれぞれ50 nM、2 nM、4 nM、15 nMである多重受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。SU14813は強力な抗血管新生作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)は、VEGFR-2、c-kit、および野生型と変異型の両方のFLT3の低分子受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。SU5614は細胞増殖を減少させ、アポトーシスを誘発します。 | ||
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-ジフェニル尿素であるAST-487 (NVP-AST487)は、kiが0.12 μMのFlt3のATP競合阻害剤です。FLT3の他に、AST487はRET、KDR、c-KIT、およびc-ABLキナーゼも1 μM以下のIC50値で阻害します。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-イミダゾール-1-イルフェニル)スルホンアミド)は、幹細胞因子 (SCF)/c-kitシグナル伝達の細胞透過性阻害剤です。ISCK03は、SCF誘導性c-kitリン酸化および下流のERKリン酸化を阻害します。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229は、さまざまな変異型Kit (c-Kit) 駆動型Ba/F3細胞株に対して強力な単一桁nMの増殖阻害作用（GI50=1-50 nM）を示し、KDR駆動型作用に対して良好なマージンを持つ、強力なパンKit (c-Kit) 変異体阻害剤です。また、PDGFR変異体（Tel-PDGFRα、Tel-PDGFRβ、V561D/D842V）も阻害します。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) は、c-Abl、PDGFRβ、およびc-Kitに対するIC50値がそれぞれ1.2 nM、307.6 nM、665.5 nMであるBcr-Ablの新規阻害剤です。 | ||
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014)は、特許WO2014145025A2の化合物例10から抽出されたc-FMS (CSF-IR)およびc-Kit二重阻害剤であり、それぞれ<0.01 μMおよび0.1-1 μMのIC50値を有します。 | ||
| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate（BLU-263 phosphate）は、チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、c-KIT（D816V）変異を強力に阻害します。BLU-263 phosphateは、全身性肥満細胞症（SM）の研究に応用できる可能性があります。 | ||
| E1097New | Famitinib (SHR1020) | Famitinib (SHR1020), an orally active inhibitor of multi‑targeted kinase, which inhibits the activity of c‑Kit, VEGFR‑2, and PDGFRβ with IC50 of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively. | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205（IDRX-42）は、経口選択的KIT阻害薬で、KITエクソン11、13、17の変異に対して幅広い活性を示します。GISTの異種移植モデルにおいて、有意かつ用量依存的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) は、IC50値が40 nMの、忍容性が良好で経口活性のある高選択的VEGFR-2阻害剤です。CS-2660 (JNJ-38158471) は、RET (c-RET)やKit (c-Kit)などの密接に関連するチロシンキナーゼもIC50がそれぞれ180 nMと500 nMで阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR-3に対しては有意な活性（>1 microM）はありません。 | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)は、IC50値が1 μM未満の強力なc-kitおよびc-kit D816V阻害剤です。Bezuclastinibはチロシンキナーゼの阻害剤でもあります。 | ||
| E1097New | Famitinib (SHR1020) | Famitinib (SHR1020), an orally active inhibitor of multi‑targeted kinase, which inhibits the activity of c‑Kit, VEGFR‑2, and PDGFRβ with IC50 of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively. |
c-Kitシグナル伝達経路
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