Lenvatinib (E7080)
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS1164

CAS No. 417716-92-8
Lenvatinib (E7080) is a multi-target inhibitor, mostly for VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) with IC50 of 4 nM/5.2 nM, less potent against VEGFR1/Flt-1, ~10-fold more selective for VEGFR2/3 against FGFR1, PDGFRα/β in cell-free assays. Lenvatinib (E7080) also inhibits FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), and shows potent antitumor activities. Phase 3.
製品安全説明書
VEGFR阻害剤の選択性比較
生物活性
製品説明 | Lenvatinib (E7080) is a multi-target inhibitor, mostly for VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) with IC50 of 4 nM/5.2 nM, less potent against VEGFR1/Flt-1, ~10-fold more selective for VEGFR2/3 against FGFR1, PDGFRα/β in cell-free assays. Lenvatinib (E7080) also inhibits FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), and shows potent antitumor activities. Phase 3. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ターゲット |
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体外試験 |
E7080, as a potent inhibitor of in vitro angiogenesis, shows a significantly inhibitory effect on VEGF/KDR and SCF/Kit signaling. According to the in vitro receptor tyrosine and serine/threonine kinase assays, E7080 inhibits Flt-1, KDR, Flt-4 with IC50 of 22, 4.0 and 5.2 nM, respectively. In addition to these kinases, E7080 also inhibits FGFR1 and PDGFR tyrosine kinases with IC50 value of 46, 51 and 100 nM for FGFR1, PDGFRα and PDGFRβ, respectively. [1] E7080 potently inhibits phosphorylation of VEGFR2 (IC50, 0.83 nM) and VEGFR3 (IC50, 0.36 nM) in HUVECs which is stimulated by VEGF and VEGF-C, respectively. [2] A recent study shows that E7080 treatment (both at 1 μM and 10 μM) results in a significant inhibition of cell migration and invasion by inhibiting FGFR and PDGFR signaling. [3] |
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細胞データ |
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アッセイ |
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体内試験 |
When orally administrated in a H146 xenograft model, E7080 inhibits the growth of H146 tumor at 30 and 100 mg/kg in a dose-dependent manner and leads to tumor regression at 100 mg/kg. Furthermore, E7080 at 100 mg/kg decreases microvessel density more than anti-VEGF antibody and imatinib treatment. [1] E7080 significantly inhibits local tumor growth in a MDA-MB-231 mammary fat pad (m.f.p.) model with RTVs (calculated tumor volume on day 8/tumor volume on day 1) of 0.81, and reduces both angiogenesis and lymphangiogenesis of established metastatic nodules of MDA-MB-231 tumor in the lymph nodes. [2] |
お薦めの試験操作(参考用のみ)
キナーゼ試験: |
- 合併
In vitro kinase assay [1]: Tyrosine kinase assays are performed by HTRF (KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR) and ELISA (PDGFRβ), using the recombinant kinase domains of receptors. In both assays, 4 μL of serial dilutions of E7080 are mixed in a 96-well round plate with 10 μL of enzyme, 16 μL of poly (GT) solution (250 ng) and 10 μL of ATP solution (1 μM ATP) (final concentration of DMSO is 0.1%). In wells for blanks, no enzyme is added. In control wells no test article is added. The kinase reaction is initiated by adding ATP solution to each well. After 30-minute incubation at 30°C, the reaction is stopped by adding 0.5 M EDTA (10 μL/well) to the reaction mixture in each well. Dilution buffer adequate to each kinase assay is added to the reaction mixture. In the HTRF assay, 50 μL of the reaction mixture is transferred to a 96-well 1/2 area black EIA/RIA plate, HTRF solution (50 μL/well) is added to the reaction mixture, and then kinase activity is determined by measurement of fluorescence with a time-resolved fluorescence detector at an excitation wavelength of 337 nm and an emission wavelengths of 620 and 665 nm. In the ELISA, 50 μL of the reaction mixture is incubated in avidin coated 96-well polystyrene plates at room temperature for 30 minutes. After washing with wash buffer, PY20-HRP solution (70 μL/well) is added and the reaction mixture is incubated at room temperature for 30 minutes. After washing with wash buffer, TMB reagent (100 μL/well) is added to each well. After several minutes (10–30 minutes), 1 M H3PO4 (100 μL/well) is added to each well. Kinase activity is determined by measurement of absorbance at 450 nm with a microplate reader. |
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細胞試験: |
- 合併
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動物試験: |
- 合併
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 40 mg/mL (93.7 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 0.5% methylcellulose 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
30 mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
分子量 | 426.85 |
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化学式 | C21H19ClN4O4 |
CAS No. | 417716-92-8 |
Storage |
powder in solvent |
別名 | N/A |
Smiles | COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します) | ||||||||||
投与量 | mg/kg | 動物平均体重 | g | 投与体積(動物毎) | ul | 動物数 | 匹 | |||
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
計算リセット |
計算結果:
投与溶媒濃度: mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL,
投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。
1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05181033 | Not yet recruiting | Drug: Lenvatinib + Letrozole|Drug: Fulvestrant | Breast Cancer | National University Hospital Singapore|Eisai Co. Ltd. | January 2022 | Phase 2 |
NCT05171530 | Recruiting | Drug: Lenvatinib plus taxane drugs | HER2-negative Advanced Gastric Cancer | Ruijin Hospital | January 5 2022 | Phase 1 |
NCT05112991 | Not yet recruiting | Drug: Envafolimab+Lenvatinib|Drug: Envafolimab | Advanced Endometrial Cancer | 3D Medicines (Sichuan) Co. Ltd.|3D Medicines | January 2022 | Phase 2 |
NCT05081180 | Recruiting | Drug: Avelumab|Drug: Lenvatinib | Central Nervous System Tumors | EMD Serono Research & Development Institute Inc.|Merck KGaA Darmstadt Germany|EMD Serono | December 3 2021 | Phase 1 |
NCT05064280 | Not yet recruiting | Drug: pembrolizumab|Drug: Lenvatinib | Brain Metastases|Tumor | M.D. Anderson Cancer Center|Eisai Inc. | December 31 2021 | Phase 2 |
NCT05036434 | Not yet recruiting | Drug: Pembrolizumab / Lenvatinib | Adrenocortical Carcinoma | National Cancer Center Korea | November 15 2021 | Phase 2 |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
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