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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398)は、FGFR1/2/3に対する強力かつ選択的なFGFR阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は0.9 nM/1.4 nM/1 nMです。FGFR4およびVEGFR2と比較してFGFRに対して40倍以上の選択性を示し、Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn、Yesに対する活性はほとんどありません。フェーズ2。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) は、FGFR1/2/3を標的とする新規選択的FGFR阻害剤であり、細胞フリーアッセイではIC50が0.2 nM/2.5 nM/1.8 nMであり、FGFR4、VEGFR2(KDR)に対してはより弱い活性を示し、IGFR、CDK2、p38に対してはほとんど活性を示しませんでした。現在、第2/3相試験が進行中です。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074は、FGFR1の強力な阻害剤であり、IC50は約25 nMです。また、in vitroアッセイではVEGFR2も阻害し、IC50は100-200 nMです。PDGFRおよびc-Srcと比較して、FGFR1に対して約1000倍の選択性を示します。PD173074は、胃癌細胞の増殖を抑制し、apoptosisを促進します。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402は、VEGFR2、FGFR1、PDGF-Rβに対してそれぞれ20 nM、30 nM、510 nMのIC50を示す強力な多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931は、強力で選択的かつ不可逆的なFGFR4阻害剤であり、IC50は3 nMです。FGFR1/2/3と比較して、それぞれ約297倍、184倍、50倍の選択性を示します。 |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinibは、FGFRの経口活性選択的阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対してそれぞれ0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nMのIC50値を示します。Pemigatinibは胆管癌に有効である可能性があります。 | ||
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、およびPDGFRα/βに対してそれぞれ34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および59 nM/65 nMのIC50を持つ低分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) は、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 の 4 つのサブタイプすべてを酵素 IC50 値がそれぞれ 1.8 nM、1.4 nM、1.6 nM、3.7 nM で阻害します。 | ||
| S7057 | LY2874455 | LY2874455は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対してそれぞれ2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM、6 nMのIC50を持つパンFGFR阻害剤であり、VEGFR2活性も7 nMのIC50で阻害します。フェーズ1。 |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866は、FGFR1のチロシンキナーゼ作用を阻害する合成分子で、FGFR1に対して非常に高い選択性を示し、FGRF1の自己リン酸化活性を阻害します。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527は、IC50値が1.2 nM未満であり、FGFR1-3（IC50値がそれぞれ320、1,290、1,060 nM）に対して少なくとも250倍の選択性を示す、高選択的な共有結合性FGFR4阻害剤です。 |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 9.3 nM、7.6 nM、22 nM、290 nM の IC50 を持つ、選択的で経口投与可能な FGFR 阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanibは、VEGFR2に対するATP競合阻害剤であり、IC50は25 nMです。VEGFR-1およびFGFR-1に対しては中程度の効力がありますが、PDGFR-βに対しては240倍以上の効力があります。フェーズ3。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) は、IC50値が5 nMの強力で選択性の高い経口FGFR4阻害剤です。FGFR1-3に対するIC50は624-2203 nMです。 | ||
| S7167 | SSR128129E | SSR128129Eは、他の関連RTKに影響を与えることなく、1.9 μMのIC50を持つ経口活性アロステリックFGFR1阻害剤です。 |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) は、フェルラ・アサフォエティダ L. またはリグスティクム・チュアンクシオンに見られるヒドロキシケイ皮酸の一種です。Ferulic acid は、FGFR1 および FGFR2 に対してそれぞれ 3.78 μM および 12.5 μM の IC50 を持つ新規のfibroblast growth factor receptor (FGFR) 阻害剤です。 | ||
| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401)は、IC50が1.9 nMのFGFR4選択的阻害剤です。これは可逆的共有結合様式でFGFR4キナーゼドメインに結合し、生化学アッセイで65キナーゼのパネルに対して少なくとも1,000倍の選択性を示します。 | ||
| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835)は、FGFR2の新規選択的アロステリック阻害剤であり、KATO III細胞におけるFGF2誘導性FRS2aリン酸化に対し、IC50 <10 nMで劇的な阻害効果を示します。これは、いずれの細胞株においてもFGF2依存性FGFR1およびFGFR3のリン酸化レベルに直接的な影響を与えず、FGF2-FGFR2結合にも影響を与えません。 | ||
| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2は、FGFR1/2/3/4に対するIC50がそれぞれ3.09 nM、4.3 nM、27 nM、45.3 nMである不可逆的なpan-FGFR阻害剤です。 | ||
| S2774 | MK-2461 | MK-2461は、c-Met(WT/mutants)に対する強力なマルチターゲット阻害剤であり、IC50は0.4-2.5 nMで、Ron、Flt1に対しては効力が低いです。FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA、TrkBと比較して、c-Metターゲットに対して8～30倍高い選択性を示します。フェーズ1/2。 |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinibは、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）の経口生体利用可能な阻害剤であり、FGFR2に対するIC50値が1.8 nM、FGFR1および3に対して4.5 nMであり、FGFR4に対してはより低い効力（IC50=34 nM）を示します。また、RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR、およびKITも阻害します。 | ||
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogeから同定されたGambogenic Acidは、エルロチニブ耐性非小細胞肺癌（NSCLC）におけるFGFRシグナル伝達経路の阻害剤であり、抗腫瘍効果を示します。Gambogenic acidは、EZH2の効果的な阻害剤でもあり、EZH2-SETドメイン内のCys668に特異的かつ共有結合で結合し、EZH2のユビキチン化を誘発します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S6539 | ASP5878 | ASP5878は、組換えFGFR1、2、3、4に対し、それぞれ0.47、0.60、0.74、3.5 nmol/LのIC50値を示す新規FGFR選択的阻害剤です。 | ||
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)は、25 nMのIC50を持つVEGFR2に対するATP競合阻害剤であるBMS-540215のプロドラッグです。 |
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| S7940 | NSC12 | NSC12（NSC 172285）は、経口投与可能なpan-FGFトラップであり、FGF2/FGFR相互作用を阻害し、有望な抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610は、チロシンキナーゼのマルチターゲット阻害剤です。VEGFR2に対して最も強力で、FGFR2およびPDGFRに対してはわずかに弱い阻害剤として作用します。 | ||
| S8578 | PRN1371 | PRN1371は、不可逆的共有結合性のFGFR1-4キナーゼ阻害剤であり、FGFR1、2、3、4およびCSF1Rに対するIC50sはそれぞれ0.6、1.3、4.1、19.3、8.1 nMです。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076は、Met (c-Met)、AXL/MER、およびFGFR1/2/3の新規かつ強力な阻害剤であり、IC50値は20 nmol/L未満です。 | ||
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib（E-3810、AL3810）塩酸塩は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）のデュアル阻害剤です。Lucitanib塩酸塩（E-3810、AL3810）は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびFGFR2をそれぞれIC50値7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM、82.5 nMで強力かつ選択的に阻害します。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinibは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびCSF1Rに対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ2 nM、24 nM、1 nM、15 nM、および4 nMのIC50値を示します。Sulfatinibは、進行性NETs患者において有望な抗腫瘍活性と管理可能な毒性を示します。 | ||
| S8882 | ODM-203 | ODM-203は、組み換えFGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、VEGFR1、VEGFR2、およびVEGFR3に対して、それぞれ11 nM、16 nM、6 nM、35 nM、26 nM、9 nM、5 nMのic50sを持つ、FGFRおよびVEGFRの選択的阻害剤です。 | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) is a pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) inhibitor with IC50 of 1.4, 1.5, 2.4 and 3.5 nM for FGFR1-4, respectively. It has the potential to treat advanced solid tumors. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate) は、infigratinib のリン酸塩形態であり、ヒト 線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFRs) の経口生物学的利用能を有するパン阻害剤です。FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対する IC50 は、それぞれ 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、および 60 nM です。また、潜在的な抗血管新生、抗新生物、および抗腫瘍活性も有しています。 | ||
| E2656 | R1530 | R1530は、固形腫瘍治療のための非常に強力で経口投与可能なデュアルアクティング有糸分裂/血管新生阻害剤であり、血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR2）および線維芽細胞増殖因子受容体1（FGFR1）をそれぞれIC50値10 nMおよび28 nMで阻害します。 | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib(BAY-1163877)は、pan-FGFRキナーゼ活性を強力かつ選択的に阻害する低分子化合物であり、FGFR1、2、3、4をそれぞれ1.8 nM、<1 nM、9.2 nM、1.2 nMのIC50値で特異的に阻害します。FGFR mRNA発現が変化したがんにおいて、強力な有効性を示します。 | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) は、生化学的アッセイにおいてIC50が10 nM未満のFGFR4の強力な阻害剤です。FGFR4の自己リン酸化を効果的に抑制し、下流のシグナル伝達を阻害します。また、皮下異種移植モデルにおいて腫瘍の増殖を強力に抑制し、退縮を誘発します。 | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602は、bFGFの神経保護活性を模倣し、FGFR-1-MEK/ERKシグナル伝達経路の主要分子を活性化する低分子合成化合物です。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248)は、pan-FGFRの強力でキノーム選択的、不可逆的、経口バイオアベイラブルな低分子阻害剤です。FGFRが駆動する胆管癌、胃癌、膀胱癌の異種移植モデルにおいて、用量依存的な腫瘍抑制効果を示します。 | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300 , a 3-pyridylindazole analog, is a reversible and selective inhibitor of FGFR3 with an IC50 of 11 nM in Ba/F3 cells. It also exhibit potent activity in human bladder cancer cell lines harboring FGFR3 activating fusions or mutations. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264は、IC50 188 nM、Kd 1.5 nMの、transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)に対する強力な経口活性阻害剤です。BO-264はFGFR3-TACC3融合タンパク質の機能を特異的に阻害します。BO-264はSAC依存性有糸分裂停止、アポトーシス、および抗腫瘍活性を伴うDNA損傷を誘発します。 | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008)は、経口活性を有する選択的FGFR2阻害剤です。 | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3は、FGFRの不可逆的阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対するIC50値はそれぞれ13.1、21、31.4、35.3 nMです。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398)は、FGFR1/2/3に対する強力かつ選択的なFGFR阻害剤であり、セル-フリーアッセイでのIC50は0.9 nM/1.4 nM/1 nMです。FGFR4およびVEGFR2と比較してFGFRに対して40倍以上の選択性を示し、Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn、Yesに対する活性はほとんどありません。フェーズ2。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) は、FGFR1/2/3を標的とする新規選択的FGFR阻害剤であり、細胞フリーアッセイではIC50が0.2 nM/2.5 nM/1.8 nMであり、FGFR4、VEGFR2(KDR)に対してはより弱い活性を示し、IGFR、CDK2、p38に対してはほとんど活性を示しませんでした。現在、第2/3相試験が進行中です。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074は、FGFR1の強力な阻害剤であり、IC50は約25 nMです。また、in vitroアッセイではVEGFR2も阻害し、IC50は100-200 nMです。PDGFRおよびc-Srcと比較して、FGFR1に対して約1000倍の選択性を示します。PD173074は、胃癌細胞の増殖を抑制し、apoptosisを促進します。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402は、VEGFR2、FGFR1、PDGF-Rβに対してそれぞれ20 nM、30 nM、510 nMのIC50を示す強力な多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931は、強力で選択的かつ不可逆的なFGFR4阻害剤であり、IC50は3 nMです。FGFR1/2/3と比較して、それぞれ約297倍、184倍、50倍の選択性を示します。 |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinibは、FGFRの経口活性選択的阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対してそれぞれ0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nMのIC50値を示します。Pemigatinibは胆管癌に有効である可能性があります。 | ||
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、およびPDGFRα/βに対してそれぞれ34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および59 nM/65 nMのIC50を持つ低分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) は、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 の 4 つのサブタイプすべてを酵素 IC50 値がそれぞれ 1.8 nM、1.4 nM、1.6 nM、3.7 nM で阻害します。 | ||
| S7057 | LY2874455 | LY2874455は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対してそれぞれ2.8 nM、2.6 nM、6.4 nM、6 nMのIC50を持つパンFGFR阻害剤であり、VEGFR2活性も7 nMのIC50で阻害します。フェーズ1。 |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866は、FGFR1のチロシンキナーゼ作用を阻害する合成分子で、FGFR1に対して非常に高い選択性を示し、FGRF1の自己リン酸化活性を阻害します。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527は、IC50値が1.2 nM未満であり、FGFR1-3（IC50値がそれぞれ320、1,290、1,060 nM）に対して少なくとも250倍の選択性を示す、高選択的な共有結合性FGFR4阻害剤です。 |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 9.3 nM、7.6 nM、22 nM、290 nM の IC50 を持つ、選択的で経口投与可能な FGFR 阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanibは、VEGFR2に対するATP競合阻害剤であり、IC50は25 nMです。VEGFR-1およびFGFR-1に対しては中程度の効力がありますが、PDGFR-βに対しては240倍以上の効力があります。フェーズ3。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) は、IC50値が5 nMの強力で選択性の高い経口FGFR4阻害剤です。FGFR1-3に対するIC50は624-2203 nMです。 | ||
| S7167 | SSR128129E | SSR128129Eは、他の関連RTKに影響を与えることなく、1.9 μMのIC50を持つ経口活性アロステリックFGFR1阻害剤です。 |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) は、フェルラ・アサフォエティダ L. またはリグスティクム・チュアンクシオンに見られるヒドロキシケイ皮酸の一種です。Ferulic acid は、FGFR1 および FGFR2 に対してそれぞれ 3.78 μM および 12.5 μM の IC50 を持つ新規のfibroblast growth factor receptor (FGFR) 阻害剤です。 | ||
| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401)は、IC50が1.9 nMのFGFR4選択的阻害剤です。これは可逆的共有結合様式でFGFR4キナーゼドメインに結合し、生化学アッセイで65キナーゼのパネルに対して少なくとも1,000倍の選択性を示します。 | ||
| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835)は、FGFR2の新規選択的アロステリック阻害剤であり、KATO III細胞におけるFGF2誘導性FRS2aリン酸化に対し、IC50 <10 nMで劇的な阻害効果を示します。これは、いずれの細胞株においてもFGF2依存性FGFR1およびFGFR3のリン酸化レベルに直接的な影響を与えず、FGF2-FGFR2結合にも影響を与えません。 | ||
| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2は、FGFR1/2/3/4に対するIC50がそれぞれ3.09 nM、4.3 nM、27 nM、45.3 nMである不可逆的なpan-FGFR阻害剤です。 | ||
| S2774 | MK-2461 | MK-2461は、c-Met(WT/mutants)に対する強力なマルチターゲット阻害剤であり、IC50は0.4-2.5 nMで、Ron、Flt1に対しては効力が低いです。FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA、TrkBと比較して、c-Metターゲットに対して8～30倍高い選択性を示します。フェーズ1/2。 |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinibは、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）の経口生体利用可能な阻害剤であり、FGFR2に対するIC50値が1.8 nM、FGFR1および3に対して4.5 nMであり、FGFR4に対してはより低い効力（IC50=34 nM）を示します。また、RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR、およびKITも阻害します。 | ||
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogeから同定されたGambogenic Acidは、エルロチニブ耐性非小細胞肺癌（NSCLC）におけるFGFRシグナル伝達経路の阻害剤であり、抗腫瘍効果を示します。Gambogenic acidは、EZH2の効果的な阻害剤でもあり、EZH2-SETドメイン内のCys668に特異的かつ共有結合で結合し、EZH2のユビキチン化を誘発します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S6539 | ASP5878 | ASP5878は、組換えFGFR1、2、3、4に対し、それぞれ0.47、0.60、0.74、3.5 nmol/LのIC50値を示す新規FGFR選択的阻害剤です。 | ||
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)は、25 nMのIC50を持つVEGFR2に対するATP競合阻害剤であるBMS-540215のプロドラッグです。 |
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| S7940 | NSC12 | NSC12（NSC 172285）は、経口投与可能なpan-FGFトラップであり、FGF2/FGFR相互作用を阻害し、有望な抗腫瘍活性を持っています。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610は、チロシンキナーゼのマルチターゲット阻害剤です。VEGFR2に対して最も強力で、FGFR2およびPDGFRに対してはわずかに弱い阻害剤として作用します。 | ||
| S8578 | PRN1371 | PRN1371は、不可逆的共有結合性のFGFR1-4キナーゼ阻害剤であり、FGFR1、2、3、4およびCSF1Rに対するIC50sはそれぞれ0.6、1.3、4.1、19.3、8.1 nMです。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076は、Met (c-Met)、AXL/MER、およびFGFR1/2/3の新規かつ強力な阻害剤であり、IC50値は20 nmol/L未満です。 | ||
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib（E-3810、AL3810）塩酸塩は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）のデュアル阻害剤です。Lucitanib塩酸塩（E-3810、AL3810）は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびFGFR2をそれぞれIC50値7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM、82.5 nMで強力かつ選択的に阻害します。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinibは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、およびCSF1Rに対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、それぞれ2 nM、24 nM、1 nM、15 nM、および4 nMのIC50値を示します。Sulfatinibは、進行性NETs患者において有望な抗腫瘍活性と管理可能な毒性を示します。 | ||
| S8882 | ODM-203 | ODM-203は、組み換えFGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、VEGFR1、VEGFR2、およびVEGFR3に対して、それぞれ11 nM、16 nM、6 nM、35 nM、26 nM、9 nM、5 nMのic50sを持つ、FGFRおよびVEGFRの選択的阻害剤です。 | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) is a pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) inhibitor with IC50 of 1.4, 1.5, 2.4 and 3.5 nM for FGFR1-4, respectively. It has the potential to treat advanced solid tumors. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate) は、infigratinib のリン酸塩形態であり、ヒト 線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFRs) の経口生物学的利用能を有するパン阻害剤です。FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対する IC50 は、それぞれ 0.9 nM、1.4 nM、1 nM、および 60 nM です。また、潜在的な抗血管新生、抗新生物、および抗腫瘍活性も有しています。 | ||
| E2656 | R1530 | R1530は、固形腫瘍治療のための非常に強力で経口投与可能なデュアルアクティング有糸分裂/血管新生阻害剤であり、血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR2）および線維芽細胞増殖因子受容体1（FGFR1）をそれぞれIC50値10 nMおよび28 nMで阻害します。 | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib(BAY-1163877)は、pan-FGFRキナーゼ活性を強力かつ選択的に阻害する低分子化合物であり、FGFR1、2、3、4をそれぞれ1.8 nM、<1 nM、9.2 nM、1.2 nMのIC50値で特異的に阻害します。FGFR mRNA発現が変化したがんにおいて、強力な有効性を示します。 | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) は、生化学的アッセイにおいてIC50が10 nM未満のFGFR4の強力な阻害剤です。FGFR4の自己リン酸化を効果的に抑制し、下流のシグナル伝達を阻害します。また、皮下異種移植モデルにおいて腫瘍の増殖を強力に抑制し、退縮を誘発します。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248)は、pan-FGFRの強力でキノーム選択的、不可逆的、経口バイオアベイラブルな低分子阻害剤です。FGFRが駆動する胆管癌、胃癌、膀胱癌の異種移植モデルにおいて、用量依存的な腫瘍抑制効果を示します。 | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300 , a 3-pyridylindazole analog, is a reversible and selective inhibitor of FGFR3 with an IC50 of 11 nM in Ba/F3 cells. It also exhibit potent activity in human bladder cancer cell lines harboring FGFR3 activating fusions or mutations. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264は、IC50 188 nM、Kd 1.5 nMの、transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)に対する強力な経口活性阻害剤です。BO-264はFGFR3-TACC3融合タンパク質の機能を特異的に阻害します。BO-264はSAC依存性有糸分裂停止、アポトーシス、および抗腫瘍活性を伴うDNA損傷を誘発します。 | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008)は、経口活性を有する選択的FGFR2阻害剤です。 | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3は、FGFRの不可逆的阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4に対するIC50値はそれぞれ13.1、21、31.4、35.3 nMです。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) は、IC50値がそれぞれ1.2/3.3 nMでAurora A/Bを強力に阻害する新規多重キナーゼ阻害剤です。また、FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2、およびCSF1Rに対して強力な阻害活性を示し、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）のいくつかの主要なシグナル伝達経路の治療に使用できます。 | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602は、bFGFの神経保護活性を模倣し、FGFR-1-MEK/ERKシグナル伝達経路の主要分子を活性化する低分子合成化合物です。 | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300 , a 3-pyridylindazole analog, is a reversible and selective inhibitor of FGFR3 with an IC50 of 11 nM in Ba/F3 cells. It also exhibit potent activity in human bladder cancer cell lines harboring FGFR3 activating fusions or mutations. |
FGFRシグナル伝達経路
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