ホームページ Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibitor - FGFR inhibitor Lucitanib (E3810) hydrochloride For research use only.

Lucitanib (E3810) hydrochloride

別名：AL3810

Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is a dual inhibitor of Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 with IC50 of 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively.

Lucitanib (E3810) hydrochloride化学構造

CAS No. 1058137-23-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 31800 国内在庫あり
JPY 92500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： 純度： 99.58%
99.58

Lucitanib (E3810) hydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

VEGFR Signaling Pathways

VEGFRシグナル伝達経路

VEGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is a dual inhibitor of Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 with IC50 of 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively.
Targets
VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM 10 nM 17.5 nM 25 nM 82.5 nM
In Vitro
In vitro

In vitro Lucitanib (E3810) inhibits the VEGF- and bFGF-dependent proliferation and the signaling transduction pathways elicited by VEGF and bFGF ligands binding to their cognate receptors in HUVEC cells in the nanomolar range.[1]
細胞実験 細胞株 HUVEC cells, NHI3T3 cells
濃度 10 mM
反応時間 72 h
実験の流れ

Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×103 cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF165(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
In Vivo
In Vivo

In vivo 7 days of treatment with Lucitanib (E3810) completely inhibites the FGF-induced angiogenesis in an implanted Matrigel plug in mice; Lucitanib (E3810) treatment significantly reduces tumor vessel density in treated tumors (as assessed by the decrease in CD31 staining), increasing in the percentage of tumor necrosis and changing the composition of tumor stroma (with a decrease in collagen IV content).[1]
動物実験 動物モデル Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice
投与量 20 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04042116 Suspended
Advanced Solid Tumor|Gynecologic Cancer
Clovis Oncology Inc.|Bristol-Myers Squibb|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)
 July 29 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02747797 Withdrawn
Advanced Cancer
Teresa Helsten MD|Clovis Oncology Inc.|University of California San Diego
 April 2017 Phase 2
NCT02202746 Terminated
Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|MBC|HER2 Positive|HER2|Estrogen Receptor Positive|ER|Triple Negative
Clovis Oncology Inc.
 September 9 2014 Phase 2
NCT02109016 Terminated
Non-Small Cell Lung Cancer|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer|NSCLC|Small Cell Lung Cancer|SCLC|Lung Cancer|Advanced Lung Cancer|Metastatic Lung Cancer|Stage IV Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
 April 2014 Phase 2

化学情報

分子量 479.96 化学式

C26H26ClN3O4
CAS No. 1058137-23-7 SDF --
Smiles [Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (122.92 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Lucitanib (E3810) hydrochlorideを買う | Lucitanib (E3810) hydrochloride ic50 | Lucitanib (E3810) hydrochloride供給者 | Lucitanib (E3810) hydrochlorideを購入する | Lucitanib (E3810) hydrochloride費用 | Lucitanib (E3810) hydrochloride生産者 | オーダーLucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E3810) hydrochloride化学構造 | Lucitanib (E3810) hydrochloride分子量 | Lucitanib (E3810) hydrochloride代理店