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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanibは、CHO細胞において2.1nM/3.2nMのKdを持つPDGFRα/βの強力かつ選択的な阻害剤であり、FLT3も強力に阻害します。D842V変異には感受性を示しますが、V561D変異には示しません。c-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2、およびSrcよりもPDGFRに対して100倍以上選択的です。Crenolanibはmitophagyの誘導を助けます。 |
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| S1111 | Foretinib | Foretinibは、HGFRおよびVEGFRのATP競合阻害剤であり、主にMet (c-Met)およびKDRに対して、セルリーアッセイで0.4 nMおよび0.9 nMのIC50を示します。Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β、Tie-2に対しては効力が弱く、FGFR1およびEGFRに対してはほとんど活性がありません。第2相。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurinは、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ、VEGFR1/2を含む多標的キナーゼ阻害剤であり、IC50は80～500nMです。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1064 | Masitinib | Masitinibは、Kit (c-Kit)およびPDGFR α/βに対する新規阻害剤であり、IC50は200 nMおよび540 nM/800 nMで、ABLおよびc-Fmsに対する阻害は弱い。フェーズ3。 |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib は、VEGFR1/2/3 に対する強力かつ選択的な VEGFR 阻害剤であり、IC50 は 30 nM/6.5 nM/15 nM です。また、PDGFR および c-Kit も阻害しますが、FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR、IGF-1R に対する活性は低いことが確認されています。治験は第 3 相です。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S1536 | CP-673451 | CP-673451は、PDGFRα/βの選択的阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてIC50が10nM/1nMであり、他のAngiogenesis受容体に対して450倍以上の選択性を示し、抗血管新生作用および抗腫瘍作用を有する。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402は、VEGFR2、FGFR1、PDGF-Rβに対してそれぞれ20 nM、30 nM、510 nMのIC50を示す強力な多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S1470 | Orantinib (SU6668) | Orantinib (TSU-68, SU6668)は、無細胞アッセイにおいてKiが8 nMで、PDGFRの自己リン酸化に対して最も高い効力を示しますが、Flk-1およびFGFR1のトランスリン酸化も強く阻害し、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl、CDK2に対してはほとんど活性がありません。EGFRは阻害しません。フェーズ3。 |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751は、VEGFR2に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.9 nMです。c-Kit、PDGFRα、FGFR-2よりもVEGFR2に対して40倍以上の選択性を示し、EGFR、HGFR、InsRに対する活性はほとんどありません。 |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、およびPDGFRα/βに対してそれぞれ34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および59 nM/65 nMのIC50を持つ低分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib は、in vitroでPDGFRα D842V変異体活性を強力に阻害する（IC50 = 0.5 nM）、および細胞環境下でPDGFRα D842V自己リン酸化を強力に阻害する（IC50 = 30 nM）低分子キナーゼ阻害剤です。また、Kit (c-Kit) エクソン17における類似のKit (c-Kit)変異であるD816Vの強力な阻害剤でもあります（IC50 = 0.5 nM）。 | ||
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤で、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kit (c-Kit)に対しても同様の活性を示し、PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対して約10倍選択的です。フェーズ3。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinibは、腫瘍関連抗原（TAA）であるマスト/幹細胞因子受容体（SCFR）Kit（c-Kit）およびPDGFR-alphaの野生型および変異型の経口バイオアベイラブルなスイッチポケットコントロール阻害剤であり、WT Kit（c-Kit）、V654A Kit（c-Kit）、T670I Kit（c-Kit）、D816H Kit（c-Kit）、D816V Kit（c-Kit）に対するIC50値はそれぞれ4 nM、8 nM、18 nM、5 nM、14 nMです。 | ||
| S4736 | Trapidil | Trapidil（Rocornal、Trapymin、Avantrin、Trapymine）は、PDGF拮抗薬であり、PDGF産生神経膠腫細胞の増殖を阻害することができます。 | ||
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)は、VEGFR2/3、c-Kit、PDGFRαをそれぞれ6nM/4nM、1nM、15nMのIC50で強力に阻害します。フェーズ2。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461は、c-Met(WT/mutants)に対する強力なマルチターゲット阻害剤であり、IC50は0.4-2.5 nMで、Ron、Flt1に対しては効力が低いです。FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA、TrkBと比較して、c-Metターゲットに対して8～30倍高い選択性を示します。フェーズ1/2。 |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S7003 | AZD2932 | AZD2932は、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3、およびc-Kitに対してそれぞれ8 nM、4 nM、7 nM、および9 nMのIC50を持つ、強力かつ多標的のプロテインチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) は、VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ、およびKit (c-Kit) に対するIC50がそれぞれ50 nM、2 nM、4 nM、15 nMである多重受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。SU14813は強力な抗血管新生作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610は、チロシンキナーゼのマルチターゲット阻害剤です。VEGFR2に対して最も強力で、FGFR2およびPDGFRに対してはわずかに弱い阻害剤として作用します。 | ||
| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9（SF 6847、RG-50872）は、当初EGFR阻害剤としてIC50 460 μMで設計されましたが、PDGFRに対してはIC50 0.5 μMでより強力であることが判明しています。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate（Palladia、SU11654）は、トセラニブのリン酸塩であり、Flk-1/KDR、PDGFR、Kitを含むスプリットキナーゼRTKファミリーのいくつかのメンバーのチロシンキナーゼ活性を特異的に阻害し、Flk-1/KDRおよびPDGFRβに対するKi値はそれぞれ6 nMおよび5 nMです。 | ||
| E4449 | AG 825 | AG-825（Tyrphostin AG-825）は、IC50値0.15 µMの強力で選択的なErbB2阻害剤です。また、PDGFRの自己リン酸化をIC50値40 µMで阻害します。抗がん活性を示し、がん細胞のアポトーシスを著しく誘導します。 | ||
| S4018 | Sennoside B | Sennoside Bは、ダイオウ根茎から分離された刺激性下剤の一種で、PDGF刺激細胞増殖を阻害します。 | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433（AG1433、SU1433）は、選択的な血小板由来増殖因子受容体β（PDGFRβ）および血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2、Flk-1/KDR）阻害剤であり、IC50はそれぞれ5.0 μMおよび9.3 μMです。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| E2828 | AG 1295 | AG 1295は、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）チロシンキナーゼの選択的かつ特異的な阻害剤です。膜自己リン酸化アッセイでは、それぞれ0.3〜0.5 μMのIC50値でPDGFRの自己リン酸化を阻害します。 | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib（X-82、CM082）は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）の経口マルチキナーゼ二重阻害剤であり、抗血管新生作用および抗腫瘍作用を有します。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229は、さまざまな変異型Kit (c-Kit) 駆動型Ba/F3細胞株に対して強力な単一桁nMの増殖阻害作用（GI50=1-50 nM）を示し、KDR駆動型作用に対して良好なマージンを持つ、強力なパンKit (c-Kit) 変異体阻害剤です。また、PDGFR変異体（Tel-PDGFRα、Tel-PDGFRβ、V561D/D842V）も阻害します。 | ||
| E2548 | N-(p-Coumaroyl) Serotonin | N-(p-Coumaroyl) Serotonin（p-クマロイルセロトニン）は、サフラワーの種子から単離されたポリフェノールで、抗酸化作用、抗アテローム発生作用、抗炎症作用を有し、PDGF誘発性のPDGF受容体のリン酸化および筋小胞体からのCa2+放出を阻害します。 | ||
| E0050 | Seralutinib (GB002) | Seralutinib (PK10571, GB002)は、PDGFR R kinaseを阻害する新規化合物であり、酵素アッセイにおけるPDGFRαおよびPDGFRβに対するIC50値はそれぞれ8 nMおよび10 nMです。 | ||
| E2393 | JNJ-10198409 | JNJ-10198409 は、比較的選択的で経口活性があり、ATP競合的な 2 nM の IC50 を持つ PDGF-RTK (血小板由来成長因子受容体チロシンキナーゼ) 阻害剤です。これは二重メカニズムの血管新生阻害および腫瘍細胞増殖抑制剤であり、PDGFRβキナーゼおよびPDGFRαキナーゼに対してそれぞれ 4.2 および 45 nM の IC50 で良好な活性を示します。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) は、c-Abl、PDGFRβ、およびc-Kitに対するIC50値がそれぞれ1.2 nM、307.6 nM、665.5 nMであるBcr-Ablの新規阻害剤です。 | ||
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinibは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とする多標的RTK阻害剤であり、IC50はそれぞれ80 nMおよび2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinibは、IRE1αの自己リン酸化活性の用量依存的阻害剤でもあります。Sunitinibは、オートファジーとアポトーシスを誘導します。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinibは、ブタ大動脈内皮細胞において、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβおよびc-Kitの多標的阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM、1.6 nMおよび1.7 nMです。 |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | レンバチニブ (Lenvatinib (E7080)) はマルチターゲット阻害剤の一種であり、主に VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) に対して活性を示し IC50 は 4 nM/5.2 nMである一方、VEGFR1/Flt-1に対しては活性が弱く、cell-free assay において FGFR1, PDGFRα/βよりも VEGFR2/3 に対して 10 倍高い選択性を示します。レンバチニブ (E7080) はまた FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) も阻害し、強力な抗腫瘍活性を呈します。 |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanibは、CHO細胞において2.1nM/3.2nMのKdを持つPDGFRα/βの強力かつ選択的な阻害剤であり、FLT3も強力に阻害します。D842V変異には感受性を示しますが、V561D変異には示しません。c-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2、およびSrcよりもPDGFRに対して100倍以上選択的です。Crenolanibはmitophagyの誘導を助けます。 |
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| S1111 | Foretinib | Foretinibは、HGFRおよびVEGFRのATP競合阻害剤であり、主にMet (c-Met)およびKDRに対して、セルリーアッセイで0.4 nMおよび0.9 nMのIC50を示します。Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β、Tie-2に対しては効力が弱く、FGFR1およびEGFRに対してはほとんど活性がありません。第2相。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) は、VEGFR(KDR)阻害剤であり、IC50は<1 nMですが、Flt1/4もIC50 5 nM/≤3 nMで阻害します。c-KitおよびPDGFRβに対しても同様の活性を示し、HUVEC細胞ではPDGFR-α、CSF-1R、およびFlt3よりもVEGFRに対して36倍、110倍、および1000倍以上の選択性を示します。Cediranib (AZD2171)は、Autophagy空胞の蓄積を誘導します。第3相。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HClは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、およびc-Fmsの新規多標的阻害剤であり、セル・フリーアッセイにおいて、それぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および146 nMのIC50を示します。Pazopanibは、オートファジーによるType II細胞死を誘導します。 |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurinは、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ、VEGFR1/2を含む多標的キナーゼ阻害剤であり、IC50は80～500nMです。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI258, CHIR258)は、多標的RTK阻害剤であり、主にクラスIII（FLT3/c-Kit）に対してIC50が1 nM/2 nMであり、クラスIV（FGFR1/3）およびクラスV（VEGFR1-4）RTKに対してもIC50が8-13 nMで強力ですが、セルフリーアッセイではInsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1R、HER2に対しては効力が低いです。フェーズ4。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1064 | Masitinib | Masitinibは、Kit (c-Kit)およびPDGFR α/βに対する新規阻害剤であり、IC50は200 nMおよび540 nM/800 nMで、ABLおよびc-Fmsに対する阻害は弱い。フェーズ3。 |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib は、VEGFR1/2/3 に対する強力かつ選択的な VEGFR 阻害剤であり、IC50 は 30 nM/6.5 nM/15 nM です。また、PDGFR および c-Kit も阻害しますが、FGFR-1、Flt3、c-Met、EGFR、IGF-1R に対する活性は低いことが確認されています。治験は第 3 相です。 |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib (JNJ-42756493)は、強力かつ選択的な経口バイオアベイラブルなパン線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。Erdafitinibはまた、RET（c-RET）、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit（c-Kit）、およびVEGFR-2に結合し、細胞アポトーシスを誘導します。 |
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| S1536 | CP-673451 | CP-673451は、PDGFRα/βの選択的阻害剤であり、セルリーアッセイにおいてIC50が10nM/1nMであり、他のAngiogenesis受容体に対して450倍以上の選択性を示し、抗血管新生作用および抗腫瘍作用を有する。 |
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| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) は、KDR、CSF-1R、Flt-1/3、およびPDGFRβに対する新規の強力なATP競合的VEGFR/PDGFR阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 nM、3 nM、3 nM/4 nM、および66 nMです。これは主に変異型キナーゼ依存性のがん細胞（すなわちFLT3）に効果的です。Linifanib (ABT-869) はautophagyとapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylateは、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR1-3）、線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR1-4）、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、幹細胞因子受容体（Kit (c-Kit)）、およびトランスフェクション中に再構成された受容体（RET (c-RET)）を阻害する、合成の経口利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。Lenvatinib Mesylateは抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrateはDovitinibの乳酸塩であり、主にクラスIII (FLT3/c-Kit) の多標的RTK阻害剤でIC50は1 nM/2 nMです。また、クラスIV (FGFR1/3) およびクラスV (VEGFR1-4) のRTKに対しても8-13 nMのIC50で強力であり、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1、HER2に対する効力は低いです。第4相。 |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402は、VEGFR2、FGFR1、PDGF-Rβに対してそれぞれ20 nM、30 nM、510 nMのIC50を示す強力な多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)は、c-Kit、PDGFRα、およびFlt3の強力な多標的阻害剤であり、それぞれ10 nM、40 nM、81 nMのIC50を示します。Amuvatinibはc-METとc-RETを抑制します。Amuvatinibは、抗腫瘍活性を持つDNA修復タンパク質Rad51阻害剤としても活性があります。フェーズ2。 |
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| S1470 | Orantinib (SU6668) | Orantinib (TSU-68, SU6668)は、無細胞アッセイにおいてKiが8 nMで、PDGFRの自己リン酸化に対して最も高い効力を示しますが、Flk-1およびFGFR1のトランスリン酸化も強く阻害し、IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl、CDK2に対してはほとんど活性がありません。EGFRは阻害しません。フェーズ3。 |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751は、VEGFR2に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.9 nMです。c-Kit、PDGFRα、FGFR-2よりもVEGFR2に対して40倍以上の選択性を示し、EGFR、HGFR、InsRに対する活性はほとんどありません。 |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、およびPDGFRα/βに対してそれぞれ34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、および59 nM/65 nMのIC50を持つ低分子チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296は、IC50が0.3-0.5 μMのPDGFR阻害剤であり、EGFRに対する活性はありません。Tyrphostin AG1296は、Swiss 3T3細胞において、FGFRとc-KitをIC50がそれぞれ12.3 μMと1.8 μMで阻害します。Tyrphostin AG1296は、A375R細胞において劇的なアポトーシスを誘導します。 |
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| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib は、in vitroでPDGFRα D842V変異体活性を強力に阻害する（IC50 = 0.5 nM）、および細胞環境下でPDGFRα D842V自己リン酸化を強力に阻害する（IC50 = 30 nM）低分子キナーゼ阻害剤です。また、Kit (c-Kit) エクソン17における類似のKit (c-Kit)変異であるD816Vの強力な阻害剤でもあります（IC50 = 0.5 nM）。 | ||
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)は、VEGFR1/2/3の強力なATP競合阻害剤で、IC50はそれぞれ2 nM/3 nM/6 nMです。Kit (c-Kit)に対しても同様の活性を示し、PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対して約10倍選択的です。フェーズ3。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinibは、腫瘍関連抗原（TAA）であるマスト/幹細胞因子受容体（SCFR）Kit（c-Kit）およびPDGFR-alphaの野生型および変異型の経口バイオアベイラブルなスイッチポケットコントロール阻害剤であり、WT Kit（c-Kit）、V654A Kit（c-Kit）、T670I Kit（c-Kit）、D816H Kit（c-Kit）、D816V Kit（c-Kit）に対するIC50値はそれぞれ4 nM、8 nM、18 nM、5 nM、14 nMです。 | ||
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)は、VEGFR2/3、c-Kit、PDGFRαをそれぞれ6nM/4nM、1nM、15nMのIC50で強力に阻害します。フェーズ2。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461は、c-Met(WT/mutants)に対する強力なマルチターゲット阻害剤であり、IC50は0.4-2.5 nMで、Ron、Flt1に対しては効力が低いです。FGFR1、FGFR2、FGFR3、PDGFRβ、KDR、Flt3、Flt4、TrkA、TrkBと比較して、c-Metターゲットに対して8～30倍高い選択性を示します。フェーズ1/2。 |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 は、野生型および変異型のKit (c-Kit) および PDGFR の経口バイオアベイラブルなスイッチポケット制御阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。また、VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta、CSF1Rを含む他のいくつかのキナーゼも阻害し、それによって腫瘍細胞の増殖をさらに抑制します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S7003 | AZD2932 | AZD2932は、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3、およびc-Kitに対してそれぞれ8 nM、4 nM、7 nM、および9 nMのIC50を持つ、強力かつ多標的のプロテインチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) は、VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ、およびKit (c-Kit) に対するIC50がそれぞれ50 nM、2 nM、4 nM、15 nMである多重受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。SU14813は強力な抗血管新生作用と抗腫瘍作用を示します。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610は、チロシンキナーゼのマルチターゲット阻害剤です。VEGFR2に対して最も強力で、FGFR2およびPDGFRに対してはわずかに弱い阻害剤として作用します。 | ||
| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9（SF 6847、RG-50872）は、当初EGFR阻害剤としてIC50 460 μMで設計されましたが、PDGFRに対してはIC50 0.5 μMでより強力であることが判明しています。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227は、c-Fmsチロシンキナーゼ（CSF1R）の経口活性の高い選択的阻害剤であり、c-Fms、血管内皮増殖因子受容体-2（KDR/VEGFR-2）、幹細胞因子受容体（c-Kit）、および血小板由来増殖因子受容体ベータ（PDGFRβ）に対するIC50値はそれぞれ2 nM、12 nM、451 nM、217 nMです。 | ||
| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate（Palladia、SU11654）は、トセラニブのリン酸塩であり、Flk-1/KDR、PDGFR、Kitを含むスプリットキナーゼRTKファミリーのいくつかのメンバーのチロシンキナーゼ活性を特異的に阻害し、Flk-1/KDRおよびPDGFRβに対するKi値はそれぞれ6 nMおよび5 nMです。 | ||
| E4449 | AG 825 | AG-825（Tyrphostin AG-825）は、IC50値0.15 µMの強力で選択的なErbB2阻害剤です。また、PDGFRの自己リン酸化をIC50値40 µMで阻害します。抗がん活性を示し、がん細胞のアポトーシスを著しく誘導します。 | ||
| S4018 | Sennoside B | Sennoside Bは、ダイオウ根茎から分離された刺激性下剤の一種で、PDGF刺激細胞増殖を阻害します。 | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433（AG1433、SU1433）は、選択的な血小板由来増殖因子受容体β（PDGFRβ）および血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2、Flk-1/KDR）阻害剤であり、IC50はそれぞれ5.0 μMおよび9.3 μMです。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib（CS2164）は、複数のキナーゼターゲットであるオーロラBキナーゼ（AURKB）、コロニー刺激因子1受容体（CSF1R）、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）/血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）/c-Kitを選択的に阻害することで、腫瘍細胞の急速な増殖を抑制し、抗腫瘍免疫を増強し、腫瘍血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。 | ||
| E2828 | AG 1295 | AG 1295は、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）チロシンキナーゼの選択的かつ特異的な阻害剤です。膜自己リン酸化アッセイでは、それぞれ0.3〜0.5 μMのIC50値でPDGFRの自己リン酸化を阻害します。 | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib（X-82、CM082）は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）と血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）の経口マルチキナーゼ二重阻害剤であり、抗血管新生作用および抗腫瘍作用を有します。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229は、さまざまな変異型Kit (c-Kit) 駆動型Ba/F3細胞株に対して強力な単一桁nMの増殖阻害作用（GI50=1-50 nM）を示し、KDR駆動型作用に対して良好なマージンを持つ、強力なパンKit (c-Kit) 変異体阻害剤です。また、PDGFR変異体（Tel-PDGFRα、Tel-PDGFRβ、V561D/D842V）も阻害します。 | ||
| E2548 | N-(p-Coumaroyl) Serotonin | N-(p-Coumaroyl) Serotonin（p-クマロイルセロトニン）は、サフラワーの種子から単離されたポリフェノールで、抗酸化作用、抗アテローム発生作用、抗炎症作用を有し、PDGF誘発性のPDGF受容体のリン酸化および筋小胞体からのCa2+放出を阻害します。 | ||
| E0050 | Seralutinib (GB002) | Seralutinib (PK10571, GB002)は、PDGFR R kinaseを阻害する新規化合物であり、酵素アッセイにおけるPDGFRαおよびPDGFRβに対するIC50値はそれぞれ8 nMおよび10 nMです。 | ||
| E2393 | JNJ-10198409 | JNJ-10198409 は、比較的選択的で経口活性があり、ATP競合的な 2 nM の IC50 を持つ PDGF-RTK (血小板由来成長因子受容体チロシンキナーゼ) 阻害剤です。これは二重メカニズムの血管新生阻害および腫瘍細胞増殖抑制剤であり、PDGFRβキナーゼおよびPDGFRαキナーゼに対してそれぞれ 4.2 および 45 nM の IC50 で良好な活性を示します。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) は、c-Abl、PDGFRβ、およびc-Kitに対するIC50値がそれぞれ1.2 nM、307.6 nM、665.5 nMであるBcr-Ablの新規阻害剤です。 | ||
| S4736 | Trapidil | Trapidil（Rocornal、Trapymin、Avantrin、Trapymine）は、PDGF拮抗薬であり、PDGF産生神経膠腫細胞の増殖を阻害することができます。 |
PDGFRシグナル伝達経路
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