Selinexor (KPT-330)

別名:ATG-010

Selinexor (KPT-330, ATG-010) is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor. Phase 2.

Selinexor (KPT-330)化学構造

CAS No. 1393477-72-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 41500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり
JPY 190500 国内在庫あり
JPY 445500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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CRM1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
T24 Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
MCF-7 Function assay 0.1 μM 24 h or 48 h induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. 30987380
BT474 cells Function assay 0.1 μM 24 h or 48 h induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles. 30987380
J82 Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
TCCSUP Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
UM-UC-3 Cell viability assay 0, 0.01, 0.1, 1 μM 72 h cell viability decreased in a dose dependent manner 30349650
MV4-11 Function assay 24 h Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone 30596398
OCI-AML3 Function assay 24 h Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone 30596398
THP-1 Function assay 24 h Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone 30596398
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生物活性

製品説明 Selinexor (KPT-330, ATG-010) is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor. Phase 2.
Targets
CRM1 [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro As the clinical candidate analog of KPT-185, KPT-330 exhibits similar effects on the viability of T-ALL cells and elicits rapid apoptotic response. KPT-330 also reduces cell growth in MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines, with IC50 values of 34-203 nM. [1]
細胞実験 細胞株 MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines
濃度 ~1 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or KPT-330. Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of KPT-330. The cell viability is measured after 72 h exposure to KPT-330 and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p53 / CDKN1a / Survivin AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 25948791
Immunofluorescence NPM1 / PU.1 XPO1 / tubulin 30015632
Growth inhibition assay Cell viability 28852098
In Vivo
In Vivo KPT-330 dramatically suppresses the growth of T-ALL cells (MOLT-4) and AML cells (MV4–11) in vivo, with little toxicity to normal haematopoietic cells. [1] In SCID mice with diffuse human MM bone lesions, KPT-330 inhibits MM-induced bone lysis and prolongs survival. Moreover, KPT-330 directly impairs osteoclastogenesis and bone resorption by blocking RANKL-induced NF-κB and NFATc1, with minimal impact on osteoblasts and BMSCs. [2]
動物実験 動物モデル T-ALL and AML orthograft mouse model
投与量 20 -25 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05952687 Not yet recruiting
Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS|CNS Tumor
St. Jude Children''s Research Hospital
January 2024 Phase 1
NCT05698147 Recruiting
Central Nervous System Lymphoma
Tong Chen|Antengene Corporation|Huashan Hospital
August 3 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05954780 Recruiting
Multiple Myeloma
iOMEDICO AG|Stemline Switzerland GmbH|Climedo Health GmbH
June 28 2023 --
NCT05170789 Withdrawn
Relapsed Multiple Myeloma|Refractory Multiple Myeloma
Tulane University School of Medicine|Karyopharm Therapeutics Inc|Tulane University
April 27 2022 Phase 2
NCT05201118 Recruiting
Extramedullary Multiple Myeloma
Chunrui Li|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.|Tongji Hospital
January 1 2022 Phase 1

化学情報

分子量 443.31 化学式

C17H11F6N7O

CAS No. 1393477-72-9 SDF Download Selinexor (KPT-330) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (200.76 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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