Eltanexor (KPT-8602)

別名:ONO-7706,ATG-016

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016) is a second-generation, orally bioavailable XPO1 inhibitor with IC50 values of 20−211 nM in 10 AML lines after 3 days exposure.

Eltanexor (KPT-8602)化学構造

CAS No. 1642300-52-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 118500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 895500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016) is a second-generation, orally bioavailable XPO1 inhibitor with IC50 values of 20−211 nM in 10 AML lines after 3 days exposure.
Targets
XPO1 [1]
In Vitro
In vitro KPT-8602 is a potent inhibitor of AML cells in cell-based viability assays[1]. KPT-8602 inhibits XPO1/cargo interactions and nuclear export, induces apoptosis of primary CLL cells and significantly inhibits proliferation of diffuse large B-cell lymphoma cell lines[2]
細胞実験 細胞株 Human CLL cells
濃度 0-10 μM
反応時間 24 h and 48 h
実験の流れ

MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot XPO1 26654943
Immunofluorescence p53 / NPM1 p62 / p53 27323910
In Vivo
In Vivo KPT-8602 is orally bioavailable and has similar pharmacokinetic properties to selinexor, but has markedly reduced (approximately 30-fold less) penetration across the blood−brain barrier. Toxicology studies in rats and monkeys indicate that KPT-8602 has a substantially better tolerability profile, probably due to its inability to penetrate into the CNS, with reduced anorexia, malaise and weight loss compared to selinexor. KPT-8602 exhibits superior anti-leukemic activity and better tolerability in the AML PDX models tested, with nearly complete elimination of human AML cells in the AML-CN model. KPT-8602 is minimally toxic to normal hematopoietic stem and progenitor cells[1]. KPT-8602 does not accumulate in plasma after repetitive dosing and prolongs survival in a human leukemia xenograft model of AML[2].
動物実験 動物モデル NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice
投与量 15 mg/kg
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05918055 Recruiting
Myelodysplastic Syndromes
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
November 14 2023 Phase 1|Phase 2
NCT02649790 Active not recruiting
Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)|Acute Myeloid Leukemia (AML)|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS
Karyopharm Therapeutics Inc
January 2016 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 428.29 化学式

C17H10F6N6O

CAS No. 1642300-52-4 SDF Download Eltanexor (KPT-8602) SDFをダウンロードする
Smiles C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (198.46 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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