CRM1

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S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010)は、経口で生物学的に利用可能な選択的CRM1阻害剤です。現在、第2相臨床試験を実施中です。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
KPT330-S725201Z0320170414.gif
S7551 Piperlongumine Piper longum L.由来の天然アルカロイドであるPiperlongumine(PPLGM、Piplartine)は、活性酸素種(ROS)のレベルを上昇させ、がん細胞を選択的に殺します。これは胃がんに対する抑制活性を持つ直接的なTrxR1阻害剤であり、CRM1の新規阻害剤でもあります。また、ヒト乳がん細胞におけるPI3K/Akt/mTORの阻害剤でもあります。
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Piperlongumine-S755101Z0620170727.gif
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) は、第2世代の経口生体利用可能なXPO1阻害剤であり、3日間曝露後の10種類のAML細胞株におけるIC50値は20〜211 nMでした。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
J Transl Med, 2025, 23(1):62
S7125 KPT-185 KPT-185は、中央値IC50が約25 nMであるNHL細胞株のパネルにおいて、増殖阻害およびアポトーシスを誘導する選択的CRM1阻害剤です。
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
KPT-185-S712501W0220190426.gif
S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527) は、経口バイオアベイラビリティを有する選択的XPO1/CRM1阻害剤です。
J Transl Med, 2025, 23(1):62
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
S7580 Leptomycin B (LMB) Leptomycin B(LMB、CI 940、Elactocin、Mantuamycin、NSC 364372)は、ストレプトミセスから単離された強力な抗真菌性抗生物質であり、核外輸送因子CRM1の特異的阻害剤として作用します。Leptomycin Bは、IC50値0.1 nM~10 nMでCRM1を共有結合的に阻害することにより、癌細胞株に迅速に細胞毒性効果を誘発します。
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
Cells, 2024, 13(22)1855
Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
S7251 KPT-276 KPT-276は経口バイオアベイラブルな選択的CRM1阻害剤です。
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010)は、経口で生物学的に利用可能な選択的CRM1阻害剤です。現在、第2相臨床試験を実施中です。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
KPT330-S725201Z0320170414.gif
S7551 Piperlongumine Piper longum L.由来の天然アルカロイドであるPiperlongumine(PPLGM、Piplartine)は、活性酸素種(ROS)のレベルを上昇させ、がん細胞を選択的に殺します。これは胃がんに対する抑制活性を持つ直接的なTrxR1阻害剤であり、CRM1の新規阻害剤でもあります。また、ヒト乳がん細胞におけるPI3K/Akt/mTORの阻害剤でもあります。
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Piperlongumine-S755101Z0620170727.gif
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) は、第2世代の経口生体利用可能なXPO1阻害剤であり、3日間曝露後の10種類のAML細胞株におけるIC50値は20〜211 nMでした。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
J Transl Med, 2025, 23(1):62
S7125 KPT-185 KPT-185は、中央値IC50が約25 nMであるNHL細胞株のパネルにおいて、増殖阻害およびアポトーシスを誘導する選択的CRM1阻害剤です。
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
KPT-185-S712501W0220190426.gif
S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527) は、経口バイオアベイラビリティを有する選択的XPO1/CRM1阻害剤です。
J Transl Med, 2025, 23(1):62
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
S7580 Leptomycin B (LMB) Leptomycin B(LMB、CI 940、Elactocin、Mantuamycin、NSC 364372)は、ストレプトミセスから単離された強力な抗真菌性抗生物質であり、核外輸送因子CRM1の特異的阻害剤として作用します。Leptomycin Bは、IC50値0.1 nM~10 nMでCRM1を共有結合的に阻害することにより、癌細胞株に迅速に細胞毒性効果を誘発します。
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
Cells, 2024, 13(22)1855
Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
S7251 KPT-276 KPT-276は経口バイオアベイラブルな選択的CRM1阻害剤です。
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424