KN-93 Phosphate

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7423

KN-93 Phosphate化学構造

CAS No. 1188890-41-6

KN-93 Phosphate is a potent and specific inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) with Ki of 0.37 μM, no remarkable inhibitory effects on APK, PKC, MLCK or Ca2+-PDE activities. KN-93 attenuates CaMKII-induced autophagy.

サイズ 価格(税別)  
JPY 28000
JPY 106200
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文献中Selleckの製品使用例(41)

製品安全説明書

CaMK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 KN-93 Phosphate is a potent and specific inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) with Ki of 0.37 μM, no remarkable inhibitory effects on APK, PKC, MLCK or Ca2+-PDE activities. KN-93 attenuates CaMKII-induced autophagy.
ターゲット
CaMKII [1]
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)
体外試験

KN-93 inhibits dopamine formation in PC12h cells by modulating the reaction rate of TH to reduce the Ca(2+)-mediated phosphorylation levels of the TH molecule. [1] KN-93 inhibits serum-induced fibroblast cell growth with IC50 of 8 μM, and induces apoptosis after prolonged G1 arrest. [2] KN-93 inhibits androgen receptor activity and p53-independently induces cell death in PCa cells. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells NXfvN5p4TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NV;CVoc2OjBibXnudy=> Mkj0TY5pcWKrdHnvckBw\iC{ZXPvcYJqdmGwdDDDRW1MOiCneIDy[ZN{\WRiaX6gV4Y6KGOnbHzzJIFnfGW{IEKwJI1qdnNuIFnDOVA:OS54zszN MX68ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOTJ7MkS4Nkc,OjF{OUK0PFI9N2F-

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
p-CDK2; 

PubMed: 21448926     


HeLa cells were treated with 100 nM KN-93 or negative control, KN-92. Samples were collected at one hour and four hours post-treatment and cell lysates analyzed by immunoblots for level of Cdk2 T-loop phosphorylation. Inhibition of CamK by KN-93 reduces the level of phosphorylated Cdk2 compared to control KN-92 treated cells.

p-CDK9 / CDK9 ; 

PubMed: 21448926     


HeLa cells were treated with 100 nM KN-93 (CaMK inhibitor) or KN-92 (negative control). Cell lysates prepared after one hour and four hours of treatment were analyzed in an immunoblot for effects on Cdk9 T-loop phosphorylation. After normalization to the Cdk7 loading control and compared to the negative control KN-92, quantification of the immunoblot showed a ~ 55% and ~59% reduction of Cdk9 T-loop phosphorylation at one and four hours, respectively, when CaMK was inhibited by KN-93. Total Cdk9 levels were reduced ~15% at one and four hours by treatment with KN-93.

21448926
体内試験 KN-93 (5 μg) ameliorates levodopa-induced dyskinesia by lowering the expression of pGluR1S845 in a rat model of Parkinson’s disease. [4] In MRL/lpr Foxp3-GFP mice, KN-93 results in a significant induction of Treg cells in the spleen, peripheral lymph nodes and peripheral blood, and decreases skin and kidney damage. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
- 合併

Measurement of activities of autophosphorylated/non-autophosphorylate CaMKII:

CaMKII activity is measured utilizing syntideII as a substrate. Purified CaMKII is pre-incubated in the assay mixture ( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 ), 10 mM MgC12, 0.5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl2 or 1 mM EGTA, total 25 μL) at 30 °C for 2 minutes. After this pre-incubation, the protein substrate/radioactive ATP mixture is added to the same test tube and the preparation is further incubated at 30 °C, for 5 minutes ( final assay condition; 35 mM Hepes-Na (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.125 μM CaCl2, 20 μM syntideII, 11.25 μM [ γ-32P] ATP, 10 % DMSO and indicated concentrations of KN-93, supplemented with 0.25 mM CaCl2 and 2 mM EGTA (for autophosphorylated samples) or 0.25 mM EGTA and 2 mM CaCl2 (for nonautophosphorylated samples ), total 100 μL ). The reaction is terminated by adding of 25 μL of 100 % ( w/v ) ice-cold TCA. After centrifugation, 80 μL of the supernatant is applied to phosphocellulose paper. The filters are then washed with 75 mM H3P04 for 15 min with continuous agitation. After 4-cycles of washing, the radioactivity retains on the filter paper is quantified in a liquid scintillation counter.
細胞試験: [2]
- 合併
  • 細胞株: NIH 3T3 fibroblasts
  • 濃度: ~24 μM
  • 反応時間: 70 hours
  • 実験の流れ: NIH 3T3 fibroblasts are cultured on polystyrene dishes in DMEM and fetal bovine serum, supplemented with penicillin/streptomycmn in a 5% CO2 humidified chamber at 37 癈. Cell growth is measured by using the MTT dye reduction method.
    (参考用のみ)
動物試験:[4]
- 合併
  • 動物モデル: Sprague Dawley female rats
  • 投薬量: ~5 μg
  • 投与方法: Intrastriatal administration
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (166.93 mM)
Water 92 mg/mL (153.58 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 599.03
化学式

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P

CAS No. 1188890-41-6
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須
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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID