| S1421 |
Staurosporine (STS)
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スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。 |
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S7423 |
KN-93 Phosphate
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KN-93 Phosphateは、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII (CaMKII)の強力かつ特異的な阻害剤で、Kiは0.37 μMです。APK、PKC、MLCK、Ca2+-PDE活性には顕著な阻害作用はありません。KN-93はCaMKII誘発性のオートファジーを減衰させます。本製品は生理食塩水に溶解しません。投与のために生理食塩水に溶解しないでください。 |
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
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bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
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Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
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| S6787 |
KN-93
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KN-93は、ウサギ心筋CaMキナーゼ活性に対するKiが2.58 μMである、細胞透過性、可逆性、競合性のCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMK-II)阻害剤です。 |
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Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
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Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
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Nat Commun, 2024, 15(1):840
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| S8274 |
STO-609
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STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ(CaM-KK)の特異的阻害剤であり、組換えCaM-KKαおよびCaM-KKβアイソフォームの活性をそれぞれ80および15 ng/mlのKi値で阻害し、それらの自己リン酸化活性も阻害します。STO-609はAMPKK活性を阻害し、オートファジーを阻害します。 |
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Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
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PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
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Cell Genom, 2025, 5(3):100782
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| S7422 |
KN-62
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KN-62は、0.9 µMのKiを有する、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII (CaMKII)の強力かつ特異的な阻害剤であり、プリン受容体P2RX7の非競合的拮抗薬でもあります (IC50 = 15 nM)。これは、PKA、PKC、およびMLCKに対してCaMKIIに選択的ですが、CaMKIとCaMKIVを同様に阻害します。CaMK Vに対するKN-62のKi値は0.8 µMです。 |
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
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Cell Rep, 2025, 44(6):115839
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Redox Biol, 2024, 75:103249
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| S7188 |
CID755673
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CID755673は、細胞活性なパン-PKD1/2/3阻害剤であり、IC50はそれぞれ180nM、280nM、227nMで、他のCAMKと比較して約200倍の選択性を示します。 |
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World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
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J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
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Nat Commun, 2023, 14(1):3543
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| S9141 |
Berbamine
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Berbamine(BA)は、オオバメギ(xiaoboan)から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine(BA)は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 |
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Vet Res, 2025, 56(1):37
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Vet Microbiol, 2025, 301:110356
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iScience, 2024, 27(10):110862
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| S7436 |
NH125
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NH125は、60 nMのIC50を持つ選択的eEF-2キナーゼ阻害剤であり、PKC、PKA、CaMKIIに対して125倍以上の選択性を示し、強力なヒスチジンキナーゼ阻害剤でもあります。 |
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Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
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Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
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BMC Cancer, 2016, 16(1):813
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| S6507 |
KN-92 phosphate
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KN-92は、Ca2+/カルモジュリン依存性キナーゼII型(CaMKII)の選択的阻害剤であるKN-93の不活性誘導体です。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):5827
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Elife, 2022, 11e74519
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Front Physiol, 2021, 12:736920
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| S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 |
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Cell Rep, 2024, 43(1):113617
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| S3609 |
Berbamine dihydrochloride
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Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、メギ科植物(xiaoboan)から抽出される伝統的な漢方薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)を標的とすることでがん細胞の増殖を阻害します。 |
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride(2HCl)は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ(ROCK)阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。 |
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1(PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9)は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 |
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J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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| E5833New |
KN-93 hydrochloride
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KN-93 hydrochloride is a methoxybenzenesulfonamide derivative that inhibits Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) with a Ki of 0.37 µM. It reduces dopamine (DA) production by influencing the reaction rate of tyrosine hydroxylase (TH), leading to decreased Ca(2+)-mediated phosphorylation of the TH protein. |
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| E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 |
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| S6221 |
Methyl cinnamate
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Zanthoxylum armatumの有効成分であるMethyl cinnamateは、抗菌作用とチロシナーゼ阻害作用を持つ広く使用されている天然香料化合物です。Methyl Cinnamateは、3T3-L1前駆脂肪細胞においてCaMKK2--AMPK経路の活性化を介して脂肪細胞の分化を阻害します。 |
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| S1421 |
Staurosporine (STS)
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スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。 |
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
- Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S7423 |
KN-93 Phosphate
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KN-93 Phosphateは、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII (CaMKII)の強力かつ特異的な阻害剤で、Kiは0.37 μMです。APK、PKC、MLCK、Ca2+-PDE活性には顕著な阻害作用はありません。KN-93はCaMKII誘発性のオートファジーを減衰させます。本製品は生理食塩水に溶解しません。投与のために生理食塩水に溶解しないでください。 |
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
- bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
- Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
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| S6787 |
KN-93
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KN-93は、ウサギ心筋CaMキナーゼ活性に対するKiが2.58 μMである、細胞透過性、可逆性、競合性のCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMK-II)阻害剤です。 |
- Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
- Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
- Nat Commun, 2024, 15(1):840
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| S8274 |
STO-609
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STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ(CaM-KK)の特異的阻害剤であり、組換えCaM-KKαおよびCaM-KKβアイソフォームの活性をそれぞれ80および15 ng/mlのKi値で阻害し、それらの自己リン酸化活性も阻害します。STO-609はAMPKK活性を阻害し、オートファジーを阻害します。 |
- Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
- PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
- Cell Genom, 2025, 5(3):100782
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| S7422 |
KN-62
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KN-62は、0.9 µMのKiを有する、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII (CaMKII)の強力かつ特異的な阻害剤であり、プリン受容体P2RX7の非競合的拮抗薬でもあります (IC50 = 15 nM)。これは、PKA、PKC、およびMLCKに対してCaMKIIに選択的ですが、CaMKIとCaMKIVを同様に阻害します。CaMK Vに対するKN-62のKi値は0.8 µMです。 |
- J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
- Cell Rep, 2025, 44(6):115839
- Redox Biol, 2024, 75:103249
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| S7188 |
CID755673
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CID755673は、細胞活性なパン-PKD1/2/3阻害剤であり、IC50はそれぞれ180nM、280nM、227nMで、他のCAMKと比較して約200倍の選択性を示します。 |
- World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
- J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
- Nat Commun, 2023, 14(1):3543
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| S7436 |
NH125
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NH125は、60 nMのIC50を持つ選択的eEF-2キナーゼ阻害剤であり、PKC、PKA、CaMKIIに対して125倍以上の選択性を示し、強力なヒスチジンキナーゼ阻害剤でもあります。 |
- Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
- Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
- BMC Cancer, 2016, 16(1):813
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| S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 |
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Cell Rep, 2024, 43(1):113617
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride(2HCl)は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ(ROCK)阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。 |
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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| S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1(PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9)は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 |
- J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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| E5833New |
KN-93 hydrochloride
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KN-93 hydrochloride is a methoxybenzenesulfonamide derivative that inhibits Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) with a Ki of 0.37 µM. It reduces dopamine (DA) production by influencing the reaction rate of tyrosine hydroxylase (TH), leading to decreased Ca(2+)-mediated phosphorylation of the TH protein. |
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| E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 |
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