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CID755673

CID755673 is a cell-active pan-PKD1/2/3 inhibitor with IC50 of 180 nM, 280nM, and 227 nM, respectively, about 200-fold selectivity over other CAMKs.

CID755673化学構造

CAS No. 521937-07-5

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生物活性

製品説明 CID755673 is a cell-active pan-PKD1/2/3 inhibitor with IC50 of 180 nM, 280nM, and 227 nM, respectively, about 200-fold selectivity over other CAMKs.
Targets
PKD1 PKD3 PKD2
180 nM 227 nM 280 nM
In Vitro
In vitro In LNCaP prostate cancer cells, CID755673 directly inhibits PKD1 activity. In HeLa cells, this compound significantly blocks PMA-induced nuclear export of HDAC5, and blocks PKD-mediated protein transport. In prostate cancer cells, it potently blocks cell migration and invasion, and also shows inhibition activity on tumor cell proliferation and cell cycle distribution. In addition, this chemical alter primary human NK cell effector functions.
Kinase Assay In Vitro Radiometric PKD Kinase Assay
The radiometric kinase assay is carried out by coincubating 0.5 μCi of [γ-32P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng of purified recombinant human PKD (PKD1, PKD2, and PKD3) or CAMKIIα proteins, and 2.5 μg of Syntide-2 in 50 μl of kinase buffer that contains 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoethanol. The reaction is carried out under conditions that the initial rate is within the linear kinetic range. The filter papers are then washed three times in 0.5% phosphoric acid, air-dried, and counted using a Beckman LS6500 multipurpose scintillation counter.
細胞実験 細胞株 LNCaP or PC3 cells
濃度 ~25 μM
反応時間 6 days
実験の流れ Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
In Vivo
In Vivo CID755673, via PKD/PKD1 inhibition, significantly ameliorates necrosis and severity of pancreatitis in a rat acute pancreatitis model.
動物実験 動物モデル Rat pancreatitis model
投与量 ~15 mg/kg
投与経路 i.p.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

化学情報

分子量 217.22 化学式

C12H11NO3
CAS No. 521937-07-5 SDF Download CID755673 SDFをダウンロードする
Smiles C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 43 mg/mL ( (197.95 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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