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VLX600

VLX600 is a novel iron-chelating inhibitor of oxidative phosphorylation (OXPHOS), potentiates the effect of radiation in tumor spheroids in a synergistic manner. VLX600 shows enhanced cytotoxic activity under conditions of nutrient starvation. VLX600 induces autophagy and mitochondrial inhibition with antitumor activity.

VLX600化学構造

CAS No. 327031-55-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S894301 DMSO] 13 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false] Ethanol] ˂1 mg/mL] false 純度： 99.68%
99.68

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OXPHOS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 VLX600 is a novel iron-chelating inhibitor of oxidative phosphorylation (OXPHOS), potentiates the effect of radiation in tumor spheroids in a synergistic manner. VLX600 shows enhanced cytotoxic activity under conditions of nutrient starvation. VLX600 induces autophagy and mitochondrial inhibition with antitumor activity.
Targets
OXPHOS
In Vitro
In vitro

VLX600 shows enhanced cytotoxic activity under conditions of nutrient starvation. Mitochondrial inhibition with this compound has a direct antitumor effect in vitro while appearing to promote glycolysis through increased AKT signaling and glucose transporter expression. When combined with imatinib, this chemical prevents imatinib-induced cell cycle escape and reduces p27 expression, leading to increased apoptosis when compared to imatinib alone.
細胞実験 細胞株 human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,
濃度 2 μM, 6 μM, 12 μM
反応時間 48–72h
実験の流れ

To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
In Vivo
In Vivo

VLX600 induces the formation of autolysosomes in vivo. This compound displays tumour growth inhibition in vivo. When combined with imatinib, it reduces p27 expression in vivo, and prevents imatinib-induced cell cycle escape, likely potentiating the antitumoral effects of Kit inhibition.
動物実験 動物モデル female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)
投与量 16 mg/kg
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02222363 Terminated
Refractory Cancer
Vivolux AB|Theradex
 February 18 2015 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

化学情報

分子量 317.35 化学式

C17H15N7
CAS No. 327031-55-0 SDF --
Smiles CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (40.96 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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