OXPHOS

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S8276 FCCP FCCP(トリフルオロメトキシカルボニルシアニドフェニルヒドラゾン、カルボニルシアニド-4-(トリフルオロメトキシ)フェニルヒドラゾン)は、プロトンを細胞膜を介して輸送することによりATP合成を阻害する、ミトコンドリアにおける強力な酸化的リン酸化脱共役剤です。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
Cell Death Dis, 2025, 16(1):163
FCCP-S827601Y0320180427.gif
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759)は、複合体Iの阻害を介して細胞呼吸を遮断する、強力で選択的な酸化的リン酸化阻害剤(IC50 < 10 nM)です。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828 Gboxin Gboxinは、がん細胞における酸化的リン酸化の阻害剤です。GboxinはF0F1 ATP合成酵素の活性を阻害します。これは、初代マウスおよびヒトの膠芽腫細胞の増殖を特異的に阻害しますが、マウス胚線維芽細胞や新生仔アストロサイトの増殖は阻害しません。
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096 S-Gboxin Gboxinの機能的アナログであるS-Gboxinは、IC50 470 nMでマウスおよびヒトの神経膠芽腫 (GBM)の増殖を阻害する酸化的リン酸化 (OXPHOS)阻害剤です。
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid(Ketoleucine、4-MOV、KIC、4-Methyl-2-oxopentanoic acid、alpha-Ketoisocaproic acid、alpha-ketoisocaproate、2-Oxoisohexanoate)は、アストロサイトからニューロンに放出され、アミノトランスフェラーゼによってロイシンに再アミノ化されます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは骨格筋のタンパク質分解速度を低下させます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは、酸化的リン酸化(OXPHOS)の脱共役剤として、またα-ケトグルタル酸デヒドロゲナーゼ(オキソグルタル酸デヒドロゲナーゼ複合体、OGDC)活性に対する阻害作用を介して、代謝阻害剤として作用します。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S8943 VLX600 VLX600は、酸化的リン酸化(OXPHOS)を阻害する新規鉄キレート剤であり、腫瘍スフェロイドにおける放射線効果を相乗的に増強します。VLX600は、栄養飢餓条件下で細胞毒性活性の増強を示します。VLX600は、抗腫瘍活性を伴うオートファジーミトコンドリア阻害を誘導します。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156) は、AMPKの強力な活性化因子であり、AMPKのリン酸化を増加させます。IM156は、複合体Iの阻害を介して酸化的リン酸化(OXPHOS)をブロックし、アポトーシスを増加させます。IM156は、様々な種類の線維症を改善し、腫瘍を抑制します。
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
E4709 MS-L6 MS-L6(Agn-PC-0N3ahi、NSC34338)は、OXPHOSの強力な阻害剤であり、呼吸鎖のNADH酸化の阻害と脱共役効果を組み合わせ、電子伝達系複合体I(ETC-I)を標的とします。強力な抗腫瘍効果を示します。
S9736 ME-344 ME-344は、ミトコンドリアの酸化的リン酸化(OXPHOS)複合体Iの強力な阻害剤であるNV-128の合成代謝物であり、ATP産生と酸素消費を阻害します。また、AKT/mTOR経路をダウンレギュレートすることでmTORを阻害し、白血病細胞株において細胞増殖と生存能力を阻害することで抗がん活性を示し、IC50値は70~260 nMです。
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND (Mito-Lonidamine) is a mitochondria-targeted derivative of lonidamine conjugated with a triphenylphosphonium cation that selectively accumulates in cancer cell mitochondria due to their high membrane potential. It potently inhibits oxidative phosphorylation (OXPHOS) by disrupting respiratory complexes I and II, stimulating ROS production and Prx3 oxidation while suppressing AKT/mTOR/p70S6K signaling.
E1139 DX3-213B DX3-213Bは、IC50が3.6 nMの強力な経口活性酸化的リン酸化(OXPHOS)複合体I阻害剤であり、IC50が11 nMでATP生成を阻害します。
E1149 BAY-179 BAY-179は、がん適応症における複合体I阻害の生物学的関連性を探索するための、優れたin vivoに適したツールです。
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine(N-Phenylbenzenamine、Anilinobenzene、C.I. 10355)は、アニリンの誘導体であり、工業用酸化防止剤、染料媒染剤、試薬として広く使用されており、農業では殺菌剤および駆虫剤としても用いられています。
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759)は、複合体Iの阻害を介して細胞呼吸を遮断する、強力で選択的な酸化的リン酸化阻害剤(IC50 < 10 nM)です。
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828 Gboxin Gboxinは、がん細胞における酸化的リン酸化の阻害剤です。GboxinはF0F1 ATP合成酵素の活性を阻害します。これは、初代マウスおよびヒトの膠芽腫細胞の増殖を特異的に阻害しますが、マウス胚線維芽細胞や新生仔アストロサイトの増殖は阻害しません。
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096 S-Gboxin Gboxinの機能的アナログであるS-Gboxinは、IC50 470 nMでマウスおよびヒトの神経膠芽腫 (GBM)の増殖を阻害する酸化的リン酸化 (OXPHOS)阻害剤です。
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid(Ketoleucine、4-MOV、KIC、4-Methyl-2-oxopentanoic acid、alpha-Ketoisocaproic acid、alpha-ketoisocaproate、2-Oxoisohexanoate)は、アストロサイトからニューロンに放出され、アミノトランスフェラーゼによってロイシンに再アミノ化されます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは骨格筋のタンパク質分解速度を低下させます。4-Methyl-2-oxovaleric acidは、酸化的リン酸化(OXPHOS)の脱共役剤として、またα-ケトグルタル酸デヒドロゲナーゼ(オキソグルタル酸デヒドロゲナーゼ複合体、OGDC)活性に対する阻害作用を介して、代謝阻害剤として作用します。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S8943 VLX600 VLX600は、酸化的リン酸化(OXPHOS)を阻害する新規鉄キレート剤であり、腫瘍スフェロイドにおける放射線効果を相乗的に増強します。VLX600は、栄養飢餓条件下で細胞毒性活性の増強を示します。VLX600は、抗腫瘍活性を伴うオートファジーミトコンドリア阻害を誘導します。
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156) は、AMPKの強力な活性化因子であり、AMPKのリン酸化を増加させます。IM156は、複合体Iの阻害を介して酸化的リン酸化(OXPHOS)をブロックし、アポトーシスを増加させます。IM156は、様々な種類の線維症を改善し、腫瘍を抑制します。
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
E4709 MS-L6 MS-L6(Agn-PC-0N3ahi、NSC34338)は、OXPHOSの強力な阻害剤であり、呼吸鎖のNADH酸化の阻害と脱共役効果を組み合わせ、電子伝達系複合体I(ETC-I)を標的とします。強力な抗腫瘍効果を示します。
S9736 ME-344 ME-344は、ミトコンドリアの酸化的リン酸化(OXPHOS)複合体Iの強力な阻害剤であるNV-128の合成代謝物であり、ATP産生と酸素消費を阻害します。また、AKT/mTOR経路をダウンレギュレートすることでmTORを阻害し、白血病細胞株において細胞増殖と生存能力を阻害することで抗がん活性を示し、IC50値は70~260 nMです。
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND (Mito-Lonidamine) is a mitochondria-targeted derivative of lonidamine conjugated with a triphenylphosphonium cation that selectively accumulates in cancer cell mitochondria due to their high membrane potential. It potently inhibits oxidative phosphorylation (OXPHOS) by disrupting respiratory complexes I and II, stimulating ROS production and Prx3 oxidation while suppressing AKT/mTOR/p70S6K signaling.
E1139 DX3-213B DX3-213Bは、IC50が3.6 nMの強力な経口活性酸化的リン酸化(OXPHOS)複合体I阻害剤であり、IC50が11 nMでATP生成を阻害します。
E1149 BAY-179 BAY-179は、がん適応症における複合体I阻害の生物学的関連性を探索するための、優れたin vivoに適したツールです。
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine(N-Phenylbenzenamine、Anilinobenzene、C.I. 10355)は、アニリンの誘導体であり、工業用酸化防止剤、染料媒染剤、試薬として広く使用されており、農業では殺菌剤および駆虫剤としても用いられています。
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND (Mito-Lonidamine) is a mitochondria-targeted derivative of lonidamine conjugated with a triphenylphosphonium cation that selectively accumulates in cancer cell mitochondria due to their high membrane potential. It potently inhibits oxidative phosphorylation (OXPHOS) by disrupting respiratory complexes I and II, stimulating ROS production and Prx3 oxidation while suppressing AKT/mTOR/p70S6K signaling.