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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl は、細胞フリーアッセイにおいて Ki が 109 nM の強力で可逆的な選択的 AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 など、いくつかの構造的に関連するキナーゼの有意な阻害を示しません。また、I 型 BMP 受容体活性も阻害します。Dorsomorphin は、がん細胞株でオートファジーを誘導します。 |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin は、無細胞アッセイで Ki が 109 nM の強力で可逆的、選択的な AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 などの構造的に関連するいくつかのキナーゼに対して有意な阻害を示しません。Dorsomorphin は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、ALK6 を選択的に阻害します。Dorsomorphin は、特定の細胞分化の促進やがん細胞株のオートファジー誘導に使用されます。動物実験には、水溶性の S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl が推奨されます。 |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AMPK活性化剤であるAICAR（Acadesine、NSC105823、AICA Riboside）は、ZMPを蓄積させ、AMPのAMPKおよびAMPKキナーゼに対する刺激効果を模倣します。AICAR（Acadesine）はmitophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinibは、マウス骨髄前駆細胞において30 nM未満のIC50を持つ選択的Bcr-Abl阻害剤です。NilotinibはAMPK活性化を介してAutophagyを誘導します。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2697 | A-769662 | A-769662は、強力で可逆的なAMPK活性化剤であり、細胞フリーアッセイでのEC50は0.8 µMで、GPPase/FBPase活性にはほとんど影響を与えません。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8274 | STO-609 | STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ（CaM-KK）の特異的阻害剤であり、組換えCaM-KKαおよびCaM-KKβアイソフォームの活性をそれぞれ80および15 ng/mlのKi値で阻害し、それらの自己リン酸化活性も阻害します。STO-609はAMPKK活性を阻害し、オートファジーを阻害します。 | ||
| S7898 | GSK621 | GSK621は、特異的かつ強力なAMPK活性化因子です。 |
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| S7317 | WZ4003 | WZ4003は、NUAK1およびNUAK2に対し、細胞ベースアッセイにおいてそれぞれ20 nMおよび100 nMのIC50を示す、非常に特異的なNUAK kinase阻害剤であり、他の139種類のキナーゼに対しては有意な阻害を示しません。 |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrateは、 murine myeloid progenitor cells においてIC50 < 30 nM を示す、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なBcr-Abl阻害剤です。Nilotinibは、AMPK活性化を介してオートファジーを誘発します。 | ||
| S8654 | Ex229 (Compound 991) | ex229 (compound 991)は、AMPKを活性化する強力な活性化因子であり、A769662よりも5〜10倍強力です。 | ||
| S2542 | Phenformin HCl | フェンホルミンHClは、ビグアナイド系の抗糖尿病薬であるフェンホルミンの塩酸塩です。これはAMPKを活性化し、その活性とリン酸化を増加させます。 |
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| S9833 | BAY-3827 | BAY-3827は、強力なAMPK阻害剤であり、低ATP濃度10 µMでIC50値1.4 nM、高ATP濃度2 mMでIC50値15 nMでAMPKキナーゼ活性を阻害します。 | ||
| S7953 | Bempedoic acid (ETC-1002) | Bempedoic acid (ETC-1002)は、Bempedoic acidとしても知られている、経口で1日1回投与可能なLDL-C低下小分子であり、上昇したLDL-Cレベルを低下させ、既存のLDL-C低下療法に関連する副作用を回避するように設計されています。ETC-1002は、肝臓のAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。それは、肝臓のATPクエン酸リアーゼに対する強力な阻害活性を持っています（IC50=29 uM）。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S7318 | HTH-01-015 | HTH-01-015 は、100 nM の IC50 と NUAK2 に対する 100 倍以上の選択性を持つ強力かつ選択的な NUAK1 阻害剤です。 |
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| S0795 | O-304 | O-304（O-304X）は、AMPK活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の経口利用可能なパンアクチベーターです。O-304（O-304X）は、2型糖尿病（T2D）および関連する心血管合併症を治療するための新規薬剤として大きな可能性を示しています。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。 | ||
| E1031 | MK-8722 | MK-8722は、12種類すべての哺乳類pan-AMPK複合体の強力な直接アロステリック活性化因子です。 | ||
| S8803 | MK-3903 | MK-3903は、α1β1γ1サブユニットに対しEC50が8 nMの強力で選択的なAMPK活性化剤です。8～40 nMのEC50値で12種類のpAMPK複合体のうち10種類を活性化し、最大活性化率は50%を超えます。 | ||
| S0411 | BAM 15 | BAM 15は、哺乳類を急性腎虚血再灌流傷害や寒冷誘発微小管損傷から保護できる新規のミトコンドリアプロトノフォア脱共役剤です。BAM 15は強力なAMPK活性化因子でもあります。BAM 15は、輸送誘発性のiPS分化網膜組織におけるアポトーシスを減衰させます。 | ||
| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156) は、AMPKの強力な活性化因子であり、AMPKのリン酸化を増加させます。IM156は、複合体Iの阻害を介して酸化的リン酸化（OXPHOS）をブロックし、アポトーシスを増加させます。IM156は、様々な種類の線維症を改善し、腫瘍を抑制します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S4561 | Danthron | Danthron（クリサジン、アントラプラオール）は、AMPKを活性化することでグルコースと脂質の代謝を調節する機能があります。Danthronは、伝統的な漢方薬である大黄から抽出される天然物です。Danthronはかつては下剤として使用されていましたが、現在は合成潤滑油の酸化防止剤として、実験的抗腫瘍剤の合成において、殺菌剤として、そして染料製造の中間体として使用されています。 | ||
| S5284 | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）として知られるプロテインキナーゼのクラスの活性化剤です。 | ||
| S8335 | PF-06409577 | PF-06409577は、TR-FRETアッセイにおいてα1β1γ1に対するAMPK活性化剤として7nMのEC50を持つ経口生物学的に利用可能な薬剤です。この薬剤は、パッチクランプアッセイ（100 μM）でhERGの検出可能な阻害を示さず、主要なヒトチトクロームP450アイソフォームのミクロソーム活性の阻害剤（IC50 > 100 μM）ではありませんでした。 | ||
| E2032 | MOTS-c | ミトコンドリア由来ペプチド（MDP）であるMOTS-cは、AMPK経路を活性化し、MAPキナーゼ-c-fosシグナル伝達経路を阻害することにより、鎮痛作用と抗炎症作用を発揮します。 | ||
| E2371 | YLF-466D | YLF-466Dは、血小板凝集を抑制するAMPK活性化剤です。 | ||
| S3832 | Euphorbiasteroid | Euphorbiasteroid（Euphorbia factor L1）は、トウダイグサ（Euphorbia lathyris L.）の成分であり、AMPK経路の活性化を介して3T3-L1細胞の脂肪生成を阻害し、Bcl-2/Baxアポトーシスシグナル伝達経路を促進することにより、HL-60細胞を量依存的にアポトーシスへ誘導します。 | ||
| S8953 | ASP4132 | ASP4132は、EC50が0.018 μMのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の強力な経口活性化剤です。ASP4132は、ヒトがん治療の臨床候補として使用されています。 | ||
| E2818 | MARK4 inhibitor 1 | MARK4 inhibitor 1は、強力な微小管親和性制御キナーゼ4 (MARK4)阻害剤であり、MARK4阻害アッセイにおけるIC50値は1.54 μMです。 | ||
| E0022 | Ophiopogonin D | Ophiopogonin D（OJV-VI、Deacetylophiopogonin C）は、中国の生薬であるジャノヒゲの根から単離されたステロイド配糖体であり、抗腫瘍性を示します。Ophiopogonin Dは、ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9シグナル伝達軸を調節することにより、MDA-MB-231細胞のTGF-β1を介した転移挙動を抑制する可能性があります。Ophiopogonin Dは、マウス肺上皮細胞においてAMPK/NF-κB経路を抑制することにより、PM2.5誘発性炎症を減弱させます。 | ||
| E5784 | AICAR phosphate | AICAR phosphate (Acadesine phosphate, AICA Riboside phosphate) は、AMPKの活性化因子であり、サイトゾル中でAICARがアデノシンキナーゼによってリン酸化されてAICAribotide (ZMP) を形成し、これがAMPを模倣してAMPKを活性化します。また、HepG2細胞の転写レベルでインスリン受容体の発現を下方制御します。 | ||
| E0653 | Trans-ferulic acid | Trans-ferulic acidは、高血糖条件下におけるAMPKの強力な活性化因子です。 | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4は、AMPKの間接的な活性化と、下流での哺乳類ラパマイシン標的複合体1 (mTORC1)シグナル伝達経路の調節を介して、3T3-L1細胞における脂肪生成を抑制します。これにより、タンパク質合成、細胞周期進行、主要な転写因子および脂質合成に関与するその標的脂肪生成遺伝子の発現に関わる重要な制御因子が阻害されます。 | ||
| E1323New | Aldometanib | Aldometanib (LXY-05-029) is a selective inhibitor of aldolase (ALDOA) with an IC50 of 50 uM in in vitro enzymatic assays. It also activates lysosomal AMPK by blocking FBP-aldolase binding, mimicking glucose starvation and improving metabolic health without causing hypoglycemia. | ||
| S3341 | Palmitoleic acid | Palmitoleic acid（POA、Palmitoleate）は、PPARαに依存してAMPKおよびFGF-21を活性化することにより、肝臓におけるグルコース取り込みを刺激します。 |
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| S9096 | ligustroflavone | Ligustroflavone（Nuezhenoside）は、Turpinia montanaの葉から分離され、高い抗酸化能を示し、AMPK活性化因子であることが報告されています。 | ||
| S0177 | XMD-17-51 | XMD-17-51（XMD17-51）は、NUAK1の強力かつ高選択的な阻害剤です。 | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3Dは、IC50がChoKα1で1 μMの強力かつ選択的なコリンキナーゼα (ChoKα)阻害剤です。EB-3Dは、白血病T細胞においてAMPK-mTOR経路の調節不全およびアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9860 | BC1618 | BC1618は、アデノシン一リン酸（AMP）活性化プロテインキナーゼ（Ampk）依存性シグナル伝達を刺激する経口活性Fbxo48阻害剤です。BC1618はミトコンドリアの分裂を促進し、オートファジーを促進し、肝臓のインスリン感受性を改善します。 | ||
| S4460 | IMM-H007 | アデノシン誘導体であるIMM-H007は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。IMM-H007は心機能不全治療の潜在的な薬剤です。IMM-H007は、NF-κBおよびJNK/AP1シグナル伝達を不活性化することにより、内皮炎症を負に制御します。IMM-H007は、ABCA1（ATP結合カセットサブファミリーaメンバー1）の分解を阻害し、マクロファージにおける細胞表面への局在を促進することで、コレステロール排出を促進します。 | ||
| S9116 | Chikusetsusaponin IVa | トリテルペノイドサポニンの主要な有効成分であるChikusetsusaponin IVa（Calenduloside F）は、様々な癌細胞に対する細胞毒性作用、抗炎症作用、虫歯予防、ゲンタマイシン腎毒性の誘導など、数多くの薬理活性を有しています。 Chikusetsusaponin IVaは新規のAMPK活性化因子です。 | ||
| E0204 | Poricoic acid A | Poricoic acid Aは、ブクリョウ（Poria cocos）の表層から単離されます。Poricoic acid Aは、AMPKを活性化して、腎線維症における線維芽細胞の活性化と異常な細胞外マトリックスリモデリングを減衰させます。Poricoic acid Aは、トリプトファンヒドロキシラーゼ-1 (TPH-1)の調節因子でもあります。 | ||
| S0888 | Rsva 405 | 新規低分子AMPK活性化剤であるRsva 405は、強力な脂肪細胞形成阻害剤であるため、肥満に対する治療効果が期待できる可能性があります。 | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS)は、β-(1➔4)結合d-グルコサミンのオリゴマーであり、その作用は核因子カッパB (NF-κB)およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK)の抑制、ならびにAMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の活性化を含むいくつかの重要な経路の調節に関与しています。 | ||
| S1323 | 7-Methoxyisoflavone | 7-Methoxyisoflavone (MIF) は、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の強力な活性化因子です。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S6221 | Methyl cinnamate | Zanthoxylum armatumの有効成分であるMethyl cinnamateは、抗菌作用とチロシナーゼ阻害作用を持つ広く使用されている天然香料化合物です。Methyl Cinnamateは、3T3-L1前駆脂肪細胞においてCaMKK2--AMPK経路の活性化を介して脂肪細胞の分化を阻害します。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl は、細胞フリーアッセイにおいて Ki が 109 nM の強力で可逆的な選択的 AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 など、いくつかの構造的に関連するキナーゼの有意な阻害を示しません。また、I 型 BMP 受容体活性も阻害します。Dorsomorphin は、がん細胞株でオートファジーを誘導します。 |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin は、無細胞アッセイで Ki が 109 nM の強力で可逆的、選択的な AMPK 阻害剤であり、ZAPK、SYK、PKCθ、PKA、JAK3 などの構造的に関連するいくつかのキナーゼに対して有意な阻害を示しません。Dorsomorphin は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、ALK6 を選択的に阻害します。Dorsomorphin は、特定の細胞分化の促進やがん細胞株のオートファジー誘導に使用されます。動物実験には、水溶性の S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl が推奨されます。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S8274 | STO-609 | STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ（CaM-KK）の特異的阻害剤であり、組換えCaM-KKαおよびCaM-KKβアイソフォームの活性をそれぞれ80および15 ng/mlのKi値で阻害し、それらの自己リン酸化活性も阻害します。STO-609はAMPKK活性を阻害し、オートファジーを阻害します。 | ||
| S7317 | WZ4003 | WZ4003は、NUAK1およびNUAK2に対し、細胞ベースアッセイにおいてそれぞれ20 nMおよび100 nMのIC50を示す、非常に特異的なNUAK kinase阻害剤であり、他の139種類のキナーゼに対しては有意な阻害を示しません。 |
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| S9833 | BAY-3827 | BAY-3827は、強力なAMPK阻害剤であり、低ATP濃度10 µMでIC50値1.4 nM、高ATP濃度2 mMでIC50値15 nMでAMPKキナーゼ活性を阻害します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S7318 | HTH-01-015 | HTH-01-015 は、100 nM の IC50 と NUAK2 に対する 100 倍以上の選択性を持つ強力かつ選択的な NUAK1 阻害剤です。 |
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| E2818 | MARK4 inhibitor 1 | MARK4 inhibitor 1は、強力な微小管親和性制御キナーゼ4 (MARK4)阻害剤であり、MARK4阻害アッセイにおけるIC50値は1.54 μMです。 | ||
| E0022 | Ophiopogonin D | Ophiopogonin D（OJV-VI、Deacetylophiopogonin C）は、中国の生薬であるジャノヒゲの根から単離されたステロイド配糖体であり、抗腫瘍性を示します。Ophiopogonin Dは、ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenin/MMP-9シグナル伝達軸を調節することにより、MDA-MB-231細胞のTGF-β1を介した転移挙動を抑制する可能性があります。Ophiopogonin Dは、マウス肺上皮細胞においてAMPK/NF-κB経路を抑制することにより、PM2.5誘発性炎症を減弱させます。 | ||
| S0177 | XMD-17-51 | XMD-17-51（XMD17-51）は、NUAK1の強力かつ高選択的な阻害剤です。 | ||
| S1802 | AICAR (Acadesine) | AMPK活性化剤であるAICAR（Acadesine、NSC105823、AICA Riboside）は、ZMPを蓄積させ、AMPのAMPKおよびAMPKキナーゼに対する刺激効果を模倣します。AICAR（Acadesine）はmitophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinibは、マウス骨髄前駆細胞において30 nM未満のIC50を持つ選択的Bcr-Abl阻害剤です。NilotinibはAMPK活性化を介してAutophagyを誘導します。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2697 | A-769662 | A-769662は、強力で可逆的なAMPK活性化剤であり、細胞フリーアッセイでのEC50は0.8 µMで、GPPase/FBPase活性にはほとんど影響を与えません。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S7898 | GSK621 | GSK621は、特異的かつ強力なAMPK活性化因子です。 |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrateは、 murine myeloid progenitor cells においてIC50 < 30 nM を示す、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なBcr-Abl阻害剤です。Nilotinibは、AMPK活性化を介してオートファジーを誘発します。 | ||
| S8654 | Ex229 (Compound 991) | ex229 (compound 991)は、AMPKを活性化する強力な活性化因子であり、A769662よりも5〜10倍強力です。 | ||
| S2542 | Phenformin HCl | フェンホルミンHClは、ビグアナイド系の抗糖尿病薬であるフェンホルミンの塩酸塩です。これはAMPKを活性化し、その活性とリン酸化を増加させます。 |
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| S7953 | Bempedoic acid (ETC-1002) | Bempedoic acid (ETC-1002)は、Bempedoic acidとしても知られている、経口で1日1回投与可能なLDL-C低下小分子であり、上昇したLDL-Cレベルを低下させ、既存のLDL-C低下療法に関連する副作用を回避するように設計されています。ETC-1002は、肝臓のAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。それは、肝臓のATPクエン酸リアーゼに対する強力な阻害活性を持っています（IC50=29 uM）。 | ||
| S0795 | O-304 | O-304（O-304X）は、AMPK活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の経口利用可能なパンアクチベーターです。O-304（O-304X）は、2型糖尿病（T2D）および関連する心血管合併症を治療するための新規薬剤として大きな可能性を示しています。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin（Dinatin）は、多くの伝統的な中国薬草に含まれる活性天然成分であり、がん原性プロテインキナーゼPim-1に対して2.71 μMのIC50で阻害活性を示します。Hispidulinは、HepG2がん細胞において、ミトコンドリア機能不全およびP13k/Aktシグナル伝達経路の阻害を介してアポトーシスを誘導します。Hispidulinは、AMPKシグナル伝達経路を活性化することにより、骨粗鬆症抑制および骨吸収減衰効果を発揮します。 | ||
| E1031 | MK-8722 | MK-8722は、12種類すべての哺乳類pan-AMPK複合体の強力な直接アロステリック活性化因子です。 | ||
| S8803 | MK-3903 | MK-3903は、α1β1γ1サブユニットに対しEC50が8 nMの強力で選択的なAMPK活性化剤です。8～40 nMのEC50値で12種類のpAMPK複合体のうち10種類を活性化し、最大活性化率は50%を超えます。 | ||
| S0411 | BAM 15 | BAM 15は、哺乳類を急性腎虚血再灌流傷害や寒冷誘発微小管損傷から保護できる新規のミトコンドリアプロトノフォア脱共役剤です。BAM 15は強力なAMPK活性化因子でもあります。BAM 15は、輸送誘発性のiPS分化網膜組織におけるアポトーシスを減衰させます。 | ||
| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156) は、AMPKの強力な活性化因子であり、AMPKのリン酸化を増加させます。IM156は、複合体Iの阻害を介して酸化的リン酸化（OXPHOS）をブロックし、アポトーシスを増加させます。IM156は、様々な種類の線維症を改善し、腫瘍を抑制します。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S4561 | Danthron | Danthron（クリサジン、アントラプラオール）は、AMPKを活性化することでグルコースと脂質の代謝を調節する機能があります。Danthronは、伝統的な漢方薬である大黄から抽出される天然物です。Danthronはかつては下剤として使用されていましたが、現在は合成潤滑油の酸化防止剤として、実験的抗腫瘍剤の合成において、殺菌剤として、そして染料製造の中間体として使用されています。 | ||
| S5284 | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-Adenylic acid, 5'-AMP) は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）として知られるプロテインキナーゼのクラスの活性化剤です。 | ||
| S8335 | PF-06409577 | PF-06409577は、TR-FRETアッセイにおいてα1β1γ1に対するAMPK活性化剤として7nMのEC50を持つ経口生物学的に利用可能な薬剤です。この薬剤は、パッチクランプアッセイ（100 μM）でhERGの検出可能な阻害を示さず、主要なヒトチトクロームP450アイソフォームのミクロソーム活性の阻害剤（IC50 > 100 μM）ではありませんでした。 | ||
| E2032 | MOTS-c | ミトコンドリア由来ペプチド（MDP）であるMOTS-cは、AMPK経路を活性化し、MAPキナーゼ-c-fosシグナル伝達経路を阻害することにより、鎮痛作用と抗炎症作用を発揮します。 | ||
| E2371 | YLF-466D | YLF-466Dは、血小板凝集を抑制するAMPK活性化剤です。 | ||
| S3832 | Euphorbiasteroid | Euphorbiasteroid（Euphorbia factor L1）は、トウダイグサ（Euphorbia lathyris L.）の成分であり、AMPK経路の活性化を介して3T3-L1細胞の脂肪生成を阻害し、Bcl-2/Baxアポトーシスシグナル伝達経路を促進することにより、HL-60細胞を量依存的にアポトーシスへ誘導します。 | ||
| S8953 | ASP4132 | ASP4132は、EC50が0.018 μMのアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の強力な経口活性化剤です。ASP4132は、ヒトがん治療の臨床候補として使用されています。 | ||
| E5784 | AICAR phosphate | AICAR phosphate (Acadesine phosphate, AICA Riboside phosphate) は、AMPKの活性化因子であり、サイトゾル中でAICARがアデノシンキナーゼによってリン酸化されてAICAribotide (ZMP) を形成し、これがAMPを模倣してAMPKを活性化します。また、HepG2細胞の転写レベルでインスリン受容体の発現を下方制御します。 | ||
| E0653 | Trans-ferulic acid | Trans-ferulic acidは、高血糖条件下におけるAMPKの強力な活性化因子です。 | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4は、AMPKの間接的な活性化と、下流での哺乳類ラパマイシン標的複合体1 (mTORC1)シグナル伝達経路の調節を介して、3T3-L1細胞における脂肪生成を抑制します。これにより、タンパク質合成、細胞周期進行、主要な転写因子および脂質合成に関与するその標的脂肪生成遺伝子の発現に関わる重要な制御因子が阻害されます。 | ||
| E1323New | Aldometanib | Aldometanib (LXY-05-029) is a selective inhibitor of aldolase (ALDOA) with an IC50 of 50 uM in in vitro enzymatic assays. It also activates lysosomal AMPK by blocking FBP-aldolase binding, mimicking glucose starvation and improving metabolic health without causing hypoglycemia. | ||
| S3341 | Palmitoleic acid | Palmitoleic acid（POA、Palmitoleate）は、PPARαに依存してAMPKおよびFGF-21を活性化することにより、肝臓におけるグルコース取り込みを刺激します。 |
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| S9096 | ligustroflavone | Ligustroflavone（Nuezhenoside）は、Turpinia montanaの葉から分離され、高い抗酸化能を示し、AMPK活性化因子であることが報告されています。 | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3Dは、IC50がChoKα1で1 μMの強力かつ選択的なコリンキナーゼα (ChoKα)阻害剤です。EB-3Dは、白血病T細胞においてAMPK-mTOR経路の調節不全およびアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9860 | BC1618 | BC1618は、アデノシン一リン酸（AMP）活性化プロテインキナーゼ（Ampk）依存性シグナル伝達を刺激する経口活性Fbxo48阻害剤です。BC1618はミトコンドリアの分裂を促進し、オートファジーを促進し、肝臓のインスリン感受性を改善します。 | ||
| S4460 | IMM-H007 | アデノシン誘導体であるIMM-H007は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化因子です。IMM-H007は心機能不全治療の潜在的な薬剤です。IMM-H007は、NF-κBおよびJNK/AP1シグナル伝達を不活性化することにより、内皮炎症を負に制御します。IMM-H007は、ABCA1（ATP結合カセットサブファミリーaメンバー1）の分解を阻害し、マクロファージにおける細胞表面への局在を促進することで、コレステロール排出を促進します。 | ||
| S9116 | Chikusetsusaponin IVa | トリテルペノイドサポニンの主要な有効成分であるChikusetsusaponin IVa（Calenduloside F）は、様々な癌細胞に対する細胞毒性作用、抗炎症作用、虫歯予防、ゲンタマイシン腎毒性の誘導など、数多くの薬理活性を有しています。 Chikusetsusaponin IVaは新規のAMPK活性化因子です。 | ||
| E0204 | Poricoic acid A | Poricoic acid Aは、ブクリョウ（Poria cocos）の表層から単離されます。Poricoic acid Aは、AMPKを活性化して、腎線維症における線維芽細胞の活性化と異常な細胞外マトリックスリモデリングを減衰させます。Poricoic acid Aは、トリプトファンヒドロキシラーゼ-1 (TPH-1)の調節因子でもあります。 | ||
| S0888 | Rsva 405 | 新規低分子AMPK活性化剤であるRsva 405は、強力な脂肪細胞形成阻害剤であるため、肥満に対する治療効果が期待できる可能性があります。 | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS)は、β-(1➔4)結合d-グルコサミンのオリゴマーであり、その作用は核因子カッパB (NF-κB)およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK)の抑制、ならびにAMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK)の活性化を含むいくつかの重要な経路の調節に関与しています。 | ||
| S1323 | 7-Methoxyisoflavone | 7-Methoxyisoflavone (MIF) は、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ (AMPK) の強力な活性化因子です。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S6221 | Methyl cinnamate | Zanthoxylum armatumの有効成分であるMethyl cinnamateは、抗菌作用とチロシナーゼ阻害作用を持つ広く使用されている天然香料化合物です。Methyl Cinnamateは、3T3-L1前駆脂肪細胞においてCaMKK2--AMPK経路の活性化を介して脂肪細胞の分化を阻害します。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| E1323New | Aldometanib | Aldometanib (LXY-05-029) is a selective inhibitor of aldolase (ALDOA) with an IC50 of 50 uM in in vitro enzymatic assays. It also activates lysosomal AMPK by blocking FBP-aldolase binding, mimicking glucose starvation and improving metabolic health without causing hypoglycemia. |
AMPKシグナル伝達経路
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