A-83-01

製品コード:S7692

For research use only.

A-83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor (ALK5-TD) with IC50 of 12 nM. A-83-01 also inhibits the transcription induced by activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) and nodal type I receptor (ALK7-TD) with IC50 of 45 nM and 7.5 nM, respectively.Solutions of Acetylcysteine are best fresh-prepared.

A-83-01化学構造

CAS No. 909910-43-6

サイズ 価格(税別)
JPY 15900
JPY 44700

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(9)

質量管理及び製品安全説明書

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

相関TGF-beta/Smad製品

生物活性

製品説明 A-83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor (ALK5-TD) with IC50 of 12 nM. A-83-01 also inhibits the transcription induced by activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) and nodal type I receptor (ALK7-TD) with IC50 of 45 nM and 7.5 nM, respectively.Solutions of Acetylcysteine are best fresh-prepared.
ターゲット
ALK7 [1]
(Cell-free assay)
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
ALK4 [1]
(Cell-free assay)
7.5 nM 12 nM 45 nM
体外試験

A-83-01 inhibits the transcriptional activity induced by TGF-β type I receptor ALK-5 and that by activin type IB receptor ALK-4 and nodal type I receptor ALK-7, the kinase domains of which are structurally highly related to those of ALK-5. A-83-01 is potent in the inhibition of ALK5 and also prevents phosphorylation of Smad2/3 and the growth inhibition induced by TGF-β.[1]

体内試験

A83-01 treatment significantly increases the number of Nkx2.5+ cardiomyoblasts at baseline and after myocardial injury, resulting in an increase in newly formed cardiomyocytes. A83-01 treatment significantly improves ventricular elastance and stroke work, leading to improved contractility after injury.[2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

  • 細胞株:Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells
  • 濃度: 1 μM
  • 反応時間:1 h
  • 実験の流れ:

    Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 104 cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether A-83-01 reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of A-83-01. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.

動物試験:

[2]

  • 動物モデル:8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice
  • 投薬量:10 mg/kg
  • 投与方法:IP

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 421.52
化学式

C25H19N5S

CAS No. 909910-43-6
保管 3 years -20°C powder
Smiles CC1=NC(=CC=C1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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