LDN-193189

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS2618 別名:DM3189

LDN-193189化学構造

分子量(MW):406.48

LDN-193189 is a selective BMP signaling inhibitor, inhibits the transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 of 5 nM and 30 nM in C2C12 cells, respectively, exhibits 200-fold selectivity for BMP versus TGF-β.

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文献中Selleckの製品使用例(96)

製品安全説明書

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LDN-193189 is a selective BMP signaling inhibitor, inhibits the transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 of 5 nM and 30 nM in C2C12 cells, respectively, exhibits 200-fold selectivity for BMP versus TGF-β.
ターゲット
ALK2 [1]
(C2C12 cells)
ALK3 [1]
(C2C12 cells)
5 nM 30 nM
体外試験

LDN193189 potently inhibits BMP4-mediated Smad1, Smad5 and Smad8 activation with IC50 of 5 nM, and efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 of 5 nM and 30 nM, respectively. Furthermore, LDN193189 also shows the inhibitory effect on the transcriptional activity induced by either constitutively active ALK2R206H or ALK2Q207D mutant proteins. [1] A recent study shows that LDN-193189 blocks the production of reactive oxygen species induced by oxidized LDL during atherogenesis in human aortic endothelial cells. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
C2C12 M4rvSGtqdmG|ZTDBd5NigQ>? NFzXcm1qdmirYnn0d{B1cGVia3nuZZNmKGGldHn2bZR6KG:oIFHMT|Qh[W6mIFHjeHJKUUFid3n0bEBKSzVywrD2ZYx2\XNib3[gNVAyKGGwZDCyNVAhdm1uIILld5Bm[3SrdnXsfS=> NXrU[5g6OjV|NkizNlI>
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HaCaT  NFTvcI1HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MVywMlAxOS1zMDFOwG0> NV:0[HA5OiCq MVjpcohq[mm2czD0bIUh[WKrbHn0fUBw\iCDTFuzJJRwKHCqb4PwbI9zgWyjdHWgV41i\DIEoIfpeIgh[W5iSVO1NOKhd2ZiMUCwJI5O NVvFTpM6OjF5NEC5OlY>
HaCaT  NGm5cm1HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MnntNE4xODFvMUCg{txO NEK2RXMzKGh? NYHPOIsxcW6qaXLpeJMhSUyNNDDhcoQhSUyNNTD3bZRpKEmFNUFCpJZidHWnczDv[kAxNjQEoN88UUBidmRiMD61xsDPxE1icnXzdIVkfGm4ZXz5 MoDPNlE4PDB7Nk[=

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
pSMAD1 / pSMAD5 / pSMAD8 / SMAD1 / SMAD5 / SMAD8 / ID1 / SMAD4 / PARP / Cleaved PARP; 

PubMed: 31098401     


In vitro molecular pharmacology of LDN-193189 and LDN-214117. Western blot analysis of time- and concentration-dependent effects on downstream signalling in response to a LDN-193189 and b LDN-214117 in DIPG cells. Increasing concentrations (0–10 µM) at 4 and 8 h are shown for SU-DIPG-VI, HSJD-DIPG-IV and HSJD-DIPG-007. GAPDH is the loading control.

31098401
Immunofluorescence
Tbx18 / Hcn4; 

PubMed: 30906456     


Representative immunofluorescence microscopy images of epicardial progenitor cells from the four groups with staining for Hcn4 (red). The nuclei were counterstained with DAPI (blue) and the YFP expressed by the cells is apparent (scale bar, 50 µm). (Tbx18 was conjugated to YFP).

30906456
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 31098401     


Screening of ALK2 inhibitors in vitro. Concentration-response curves for eight ALK2 inhibitors tested against three ACVR1 mutant cell cultures (HSJD-DIPG-007 (R206H), SU-DIPG-IV (G328V), HSJD-DIPG-018 (R258G), purple) and two wild-type cultures (SU-DIPG-VI, QCTB-R059, grey). a Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines—dorsomorphin, LDN-193189, DMH1, LDN-212854. b Pyridines—K02288, LDN-214117, LDN-213844, LDN-213819. Concentration of compound is plotted on a log scale (x-axis) against cell viability (y-axis). Mean plus standard deviation are plotted from at least n = 3 experiments.

31098401
体内試験 In conditional caALK2-transgenic mice with Ad.Cre on on postnatal day 7 (P7), LDN-193189 (3 mg/kg i.p) leads to mild calcifications surrounding the left tibia and fibula first visible at P13, and prevents radiographic lesions at P15 without causing weight loss or growth retardation, spontaneous fractures, decreased bone density or behavioral abnormalities. [1] LDN193189 dorsalizes zebrafish embryos by inhibiting signaling pathways induced by bone morphogenetic protein (BMP)6 without effect on vascular development. [2] In PCa-118b tumor-bearing mice, LDN-193189 treatment attenuates tumor growth and reduces bone formation in the tumors. [3] In LDL receptor-deficient (LDLR-/-) mice, LDN-193189 potently inhibits development of atheroma. Moreover, LDN-193189 also exhibits the inhibitory effects on associated vascular inflammation, osteogenic activity, and calcification. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: Ad.Cre on P7 is injected into conditional caALK2–transgenic and wild-type mice.
  • 投薬量: ≤3 mg/kg
  • 投与方法: Administered via i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 406.48
化学式

C25H22N6

CAS No. 1062368-24-4
Storage powder
in solvent
別名 DM3189

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID