TGF-beta/Smad

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1067 SB431542 <1 mg/mL 76 mg/mL 3 mg/mL
S2618 LDN-193189 <1 mg/mL <1 mg/mL 1 mg/mL
S2230 Galunisertib (LY2157299) <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2704 LY2109761 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1476 SB525334 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S8318 Alantolactone <1 mg/mL 46 mg/mL 46 mg/mL
S7959 SIS3 HCl <1 mg/mL 97 mg/mL 24 mg/mL
S2186 SB505124 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S2907 Pirfenidone <1 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S2750 GW788388 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2805 LY364947 <1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL
S7223 RepSox <1 mg/mL 57 mg/mL <1 mg/mL
S7507 LDN-193189 HCl 52 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S7359 K02288 <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S7624 SD-208 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7627 LDN-214117 <1 mg/mL 83 mg/mL 83 mg/mL
S2308 Hesperetin <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S7658 Kartogenin <1 mg/mL 63 mg/mL 5 mg/mL
S7530 EW-7197 <1 mg/mL 79 mg/mL 43 mg/mL
S7146 DMH1 <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S7147 LDN-212854 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S7148 ML347 <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1067

SB431542

SB431542は一種の有効で、選択性的なALK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が94nMですが、ALK5に作用する選択性はp38、MAPKと他のキナーゼに作用する選択性より100倍が高くなります。

S2618

LDN-193189

LDN-193189は一種の選択性的なBMP信号経路阻害剤ですが、BMP I型受容体ALK2とALK3の転写活性を抑制して、C2C12細胞の中にIC50値が5nMと30nMに分かれて、BMPに作用する選択性はTGF-βに作用する選択性より200倍が高くなります。

S2230

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)は一種の有効なTβRI (TGFβ receptor I)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が56nMです。臨床2/3期。

S2704

LY2109761

LY2109761は一種の新たで、選択性的なTβRI/II (TGF-β receptor type I/II)二重阻害剤で、無細胞試験でKi値が38nMと300nMですが、Smad2のリン酸化に消極的な影響を齎します。

S1476

SB525334

SB525334は一種の有効で、選択性的なTGFβ receptor I (ALK5)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14.3nMですが、ALK5に作用する選択性はALK4に作用する選択性より4倍が高くなって、ALK2、3と6に活性を表しません。

S7959

SIS3 HCl

SIS3は一種の新たで、特異性的なSmad3阻害剤ですが、Smad3のリン酸化を抑制することで、TGF-βとactivinの信号を抑制しますが、MAPK/p38、ERK或いはPI3キナーゼの信号経路に影響を齎しません。

S2186

SB505124

SB505124は一種の選択性的なTGFβR阻害剤で、無細胞試験でALK4とALK5に作用する時のIC50値が129nMと47nMに分かれることですが、ALK7を抑制して、ALK1、2、3或いは6を抑制しません。

S2907

Pirfenidone

PirfenidoneはTGF-β産出とTGF-βが刺激したコラーゲン産出を抑制して、TNF-αとIL-1βの産出を減少して、抗繊維化と抗炎特性を持っています。臨床3期。

S2750

GW788388

GW788388は一種の有効で、選択性的なALK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が18nMですが、GF-βII型受容体とactivin II型受容体の活性を抑制して、BMP II型受容体を抑制しません。

S2805

LY364947

LY364947は一種の有効で、ATP競争性的なTGFβR-I阻害剤で、無細胞試験でIC50値が59nMですが、TGFβR-Iに作用する選択性はTGFβR-IIに作用する選択性より7倍が高くなります。

S7223

RepSox

RepSoxは一種の有効で、選択性的なTGFβR-1/ALK5阻害剤で、ATPがALK5と結合することとALK5自己リン酸化に作用することですが、無細胞試験でIC50値が23nMと4 nMに分かれます。

S7507

LDN-193189 HCl

LDN193189 HClはLDN193189の塩酸塩で、一種の選択性的なBMP信号阻害剤ですが、BMP type I 受容体ALK2とALK3の転写活性を抑制して、C2C12細胞の中にIC50値が5nMと30nMに分かれますし、BMPに作用する選択性はTGF-βに作用する選択性より200倍が高くなります。

S7359

K02288

K02288 is a potent, and selective type I BMP receptor inhibitor with IC50 of 1.1, 1.8, 6.4 nM for ALK2, ALK1 and ALK6, showing weaker inhibition on other ALKs (3, 4, 5) and ActRIIA.

S7624

SD-208

SD-208は1種のセレクティブTGF-βRI (ALK5)阻害剤です。このIC50値は48 nMです。選択性について、TGF-βRI (ALK5)はTGF-βRIIより100倍以上が高くなります。

S7627

LDN-214117

LDN-214117は1種の有効的でセレクティブBMP I型受容体キナーゼALK2阻害剤です。このIC50値は24 nMです。

S7530

EW-7197

EW-7197は1種の有効的で、セレクティブで、経口の生物有効TGF-β 受容体ALK4/ALK5阻害剤です。EW-7197はALK4とALK5に対するIC50値は13 nM と11 nMに分かれます。臨床1期。

S7146

DMH1

DMH1は1種のセレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2を抑制します。このIC50値は107.9 nMになります。尚、DMH1はAMPK、 ALK5、KDR (VEGFR-2)とPDGFRに抑制効果を与えません。

S7147

LDN-212854

LDN-212854は1種の有効的で、セレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用するIC50値は1.3 nMになります。セレクティブティについて、ALK2はALK1、ALK3、ALK4と ALK5より2、66、1641と 7135倍がそれぞれに高くなります。

S7148

ML347

ML347は1種の選択性的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用する時のIC50値は32 nMになることですが、ALK2に作用する選択性はALK3に作用する選択性より300倍以上が高くなって、 ALK1活性も抑制して、このIC50値が 46nMになります。

S8318

Alantolactone

S2308

Hesperetin

Hesperetinは一種の生物類フラボンで、具体的に言えば、一種のフラバノン(flavanone)です。

S7658

Kartogenin

Kartogeninは1種のsmad4/smad5経路活性剤です。Kartogeninは多能性の間葉系幹細胞を軟骨細胞にセレクティブに分化することを促進します。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1067

SB431542

SB431542は一種の有効で、選択性的なALK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が94nMですが、ALK5に作用する選択性はp38、MAPKと他のキナーゼに作用する選択性より100倍が高くなります。

S2618

LDN-193189

LDN-193189は一種の選択性的なBMP信号経路阻害剤ですが、BMP I型受容体ALK2とALK3の転写活性を抑制して、C2C12細胞の中にIC50値が5nMと30nMに分かれて、BMPに作用する選択性はTGF-βに作用する選択性より200倍が高くなります。

S2230

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)は一種の有効なTβRI (TGFβ receptor I)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が56nMです。臨床2/3期。

S2704

LY2109761

LY2109761は一種の新たで、選択性的なTβRI/II (TGF-β receptor type I/II)二重阻害剤で、無細胞試験でKi値が38nMと300nMですが、Smad2のリン酸化に消極的な影響を齎します。

S1476

SB525334

SB525334は一種の有効で、選択性的なTGFβ receptor I (ALK5)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14.3nMですが、ALK5に作用する選択性はALK4に作用する選択性より4倍が高くなって、ALK2、3と6に活性を表しません。

S7959

SIS3 HCl

SIS3は一種の新たで、特異性的なSmad3阻害剤ですが、Smad3のリン酸化を抑制することで、TGF-βとactivinの信号を抑制しますが、MAPK/p38、ERK或いはPI3キナーゼの信号経路に影響を齎しません。

S2186

SB505124

SB505124は一種の選択性的なTGFβR阻害剤で、無細胞試験でALK4とALK5に作用する時のIC50値が129nMと47nMに分かれることですが、ALK7を抑制して、ALK1、2、3或いは6を抑制しません。

S2907

Pirfenidone

PirfenidoneはTGF-β産出とTGF-βが刺激したコラーゲン産出を抑制して、TNF-αとIL-1βの産出を減少して、抗繊維化と抗炎特性を持っています。臨床3期。

S2750

GW788388

GW788388は一種の有効で、選択性的なALK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が18nMですが、GF-βII型受容体とactivin II型受容体の活性を抑制して、BMP II型受容体を抑制しません。

S2805

LY364947

LY364947は一種の有効で、ATP競争性的なTGFβR-I阻害剤で、無細胞試験でIC50値が59nMですが、TGFβR-Iに作用する選択性はTGFβR-IIに作用する選択性より7倍が高くなります。

S7223

RepSox

RepSoxは一種の有効で、選択性的なTGFβR-1/ALK5阻害剤で、ATPがALK5と結合することとALK5自己リン酸化に作用することですが、無細胞試験でIC50値が23nMと4 nMに分かれます。

S7507

LDN-193189 HCl

LDN193189 HClはLDN193189の塩酸塩で、一種の選択性的なBMP信号阻害剤ですが、BMP type I 受容体ALK2とALK3の転写活性を抑制して、C2C12細胞の中にIC50値が5nMと30nMに分かれますし、BMPに作用する選択性はTGF-βに作用する選択性より200倍が高くなります。

S7359

K02288

K02288 is a potent, and selective type I BMP receptor inhibitor with IC50 of 1.1, 1.8, 6.4 nM for ALK2, ALK1 and ALK6, showing weaker inhibition on other ALKs (3, 4, 5) and ActRIIA.

S7624

SD-208

SD-208は1種のセレクティブTGF-βRI (ALK5)阻害剤です。このIC50値は48 nMです。選択性について、TGF-βRI (ALK5)はTGF-βRIIより100倍以上が高くなります。

S7627

LDN-214117

LDN-214117は1種の有効的でセレクティブBMP I型受容体キナーゼALK2阻害剤です。このIC50値は24 nMです。

S7530

EW-7197

EW-7197は1種の有効的で、セレクティブで、経口の生物有効TGF-β 受容体ALK4/ALK5阻害剤です。EW-7197はALK4とALK5に対するIC50値は13 nM と11 nMに分かれます。臨床1期。

S7146

DMH1

DMH1は1種のセレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2を抑制します。このIC50値は107.9 nMになります。尚、DMH1はAMPK、 ALK5、KDR (VEGFR-2)とPDGFRに抑制効果を与えません。

S7147

LDN-212854

LDN-212854は1種の有効的で、セレクティブBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用するIC50値は1.3 nMになります。セレクティブティについて、ALK2はALK1、ALK3、ALK4と ALK5より2、66、1641と 7135倍がそれぞれに高くなります。

S7148

ML347

ML347は1種の選択性的なBMP受容体阻害剤で、ALK2に作用する時のIC50値は32 nMになることですが、ALK2に作用する選択性はALK3に作用する選択性より300倍以上が高くなって、 ALK1活性も抑制して、このIC50値が 46nMになります。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7658

Kartogenin

Kartogeninは1種のsmad4/smad5経路活性剤です。Kartogeninは多能性の間葉系幹細胞を軟骨細胞にセレクティブに分化することを促進します。

2017, 10.1186/s13073-017-0407-3

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S8318

Alantolactone

S2308

Hesperetin

Hesperetinは一種の生物類フラボンで、具体的に言えば、一種のフラバノン(flavanone)です。

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