ALK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1068 Crizotinib (PF-02341066) <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2762 CH5424802 <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S7083 Ceritinib (LDK378) <1 mg/mL 20 mg/mL 3 mg/mL
S7000 AP26113 <1 mg/mL 45 mg/mL 106 mg/mL
S8229 Brigatinib (AP26113) <1 mg/mL 1 mg/mL 43 mg/mL
S2703 GSK1838705A <1 mg/mL 107 mg/mL <1 mg/mL
S7106 AZD3463 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S8054 ASP3026 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S7998 Entrectinib (RXDX-101) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) <1 mg/mL 81 mg/mL 30 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066)は一種の有効なc-MetとALK阻害剤で、細胞試験でIC50値が11 nMと24 nMです。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684)は一種の有効で、選択性的なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。TAE684 (NVP-TAE684)は、ALKに作用する選択性はInsRに作用する選択性より100倍が高くなります。

S2762

CH5424802

Alectinib (CH5424802)は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.9 nMです。Alectinib (CH5424802)はL1196M突然変異型に敏感で、ALKに作用する選択性はPF-02341066、NVP-TAE684とPHA-E429に作用する選択性より高いです。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.2 nMです。Ceritinib (LDK378)は、ALKに作用する選択性はIGF-1R和InsRに作用する選択性より40倍と35倍がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S7000

AP26113

AP26113は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.62 nMです。AP26113は L1196M突然変異によって、媒体されたCrizotinib耐薬性を克服することができます。臨床2期。

S8229

Brigatinib (AP26113)

S2703

GSK1838705A

GSK1838705Aは一種の有効なIGF-1R阻害剤で、IC50 値が2.0 nMですが、IRとALKに適度に作用して、IC50値が1.6 nMと0.5 nMに分かれます。ただ、他のタンパク質キナーゼに作用する活性が殆どありません。

S7106

AZD3463

AZD3463は一種の新たで、経口有効なALK阻害剤で、Ki値が0.75 nMです。AZD3463はIGF1Rも等しい効能で抑制します。

S8054

ASP3026

ASP3026は一種の新たで、選択性的なALK阻害剤で、IC50値が3.5 nMです。臨床1期。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101)は一種の経口生物利用可能なpan-TrkA/B/C、ROS1とALK阻害剤で、IC50値が 0.1-1.7 nMです。臨床2期。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

PF-06463922は一種の有効な二重ALK/ ROS1阻害剤で、ROS1、ALK (WT)とALK (L1196M)に作用する時のKi値が0.02 nM以下、0.07 nM以下、0.7 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066)は一種の有効なc-MetとALK阻害剤で、細胞試験でIC50値が11 nMと24 nMです。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684)は一種の有効で、選択性的なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。TAE684 (NVP-TAE684)は、ALKに作用する選択性はInsRに作用する選択性より100倍が高くなります。

S2762

CH5424802

Alectinib (CH5424802)は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.9 nMです。Alectinib (CH5424802)はL1196M突然変異型に敏感で、ALKに作用する選択性はPF-02341066、NVP-TAE684とPHA-E429に作用する選択性より高いです。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.2 nMです。Ceritinib (LDK378)は、ALKに作用する選択性はIGF-1R和InsRに作用する選択性より40倍と35倍がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S7000

AP26113

AP26113は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.62 nMです。AP26113は L1196M突然変異によって、媒体されたCrizotinib耐薬性を克服することができます。臨床2期。

S8229

Brigatinib (AP26113)

S2703

GSK1838705A

GSK1838705Aは一種の有効なIGF-1R阻害剤で、IC50 値が2.0 nMですが、IRとALKに適度に作用して、IC50値が1.6 nMと0.5 nMに分かれます。ただ、他のタンパク質キナーゼに作用する活性が殆どありません。

S7106

AZD3463

AZD3463は一種の新たで、経口有効なALK阻害剤で、Ki値が0.75 nMです。AZD3463はIGF1Rも等しい効能で抑制します。

S8054

ASP3026

ASP3026は一種の新たで、選択性的なALK阻害剤で、IC50値が3.5 nMです。臨床1期。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101)は一種の経口生物利用可能なpan-TrkA/B/C、ROS1とALK阻害剤で、IC50値が 0.1-1.7 nMです。臨床2期。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

PF-06463922は一種の有効な二重ALK/ ROS1阻害剤で、ROS1、ALK (WT)とALK (L1196M)に作用する時のKi値が0.02 nM以下、0.07 nM以下、0.7 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

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