Bcl-2

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1002 ABT-737 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1001 Navitoclax (ABT-263) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1057 Obatoclax Mesylate (GX15-070) <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1121 TW-37 <1 mg/mL 115 mg/mL 4 mg/mL
S8048 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7100 WEHI-539 -1 mg/mL 100 mg/mL -1 mg/mL
S8591 FX1 <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S7126 Marinopyrrole A (Maritoclax) <1 mg/mL 100 mg/mL 45 mg/mL
S8177 BH3I-1 <1 mg/mL 64 mg/mL 13 mg/mL
S7849 BDA-366 <1 mg/mL 84 mg/mL 5 mg/mL
S7801 A-1331852 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7800 A-1155463 <1 mg/mL 80 mg/mL 100 mg/mL
S2812 AT101 <1 mg/mL 116 mg/mL 89 mg/mL
S1071 HA14-1 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S7105 BAM7 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S8061 Sabutoclax <1 mg/mL 100 mg/mL 54 mg/mL
S7790 A-1210477 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2448 Gambogic Acid <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7531 UMI-77 <1 mg/mL 93 mg/mL 93 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1002

ABT-737

ABT-737は一種のBH3模倣の阻害剤で、無細胞試験でBcl-xL、Bcl-2とBcl-wに作用する時のEC50値が78.7 nM、30.3 nMと197.8 nMにそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、Bcl-BとBfl-1を抑制する作用がありません。臨床2期。

S1001

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)は一種の有効なBcl-xL、Bcl-2とBcl-w阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.5 nM及び0.5 nM以下、1nM及び1nM以下と1nM及び1nM以下にそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、A1と結合する作用が少し弱いです。臨床2期。

S1121

TW-37

TW-37は一種の新たな非ペプチド類阻害剤で、無細胞試験で、組替えのBcl-2、Bcl-xLとMcl-1に作用する時のKi値が0.29μM、1.11μMと0.26μMにそれぞれ分かれることです。

S8048

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)は一種の選択性的なBcl-2阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.01 nM以下ですが、Bcl-2に作用する選択性はBcl-xLとBcl-wに作用する選択性より4800倍以上が高くなって、Mcl-1を抑制する活性がありません。臨床3期。

S8591

FX1

S8177

BH3I-1

S7801

A-1331852

A-1331852は一種の有効で、選択性的なBCL-XL阻害剤です。A-1331852は癌症、免疫と自体免疫疾病を治療する中に役立つ可能性があります。

S7800

A-1155463

A-1155463は一種の高度有効で、選択性的なBCL-XL阻害剤です。A-1155463はBCL-XLにの親和力はピコモル級に所属して、BCL-XLと結合する効果はBCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)と結合する効果より1000倍以上が高くなります。

S2812

AT101

AT101はゴシポール酢酸(Gossypol acetic acid)のR-(-)エナンチオマー(enantiomer)で、無細胞試験でBcl-2、Bcl-xLとMcl-1と結合する時のKi値が0.32μM、0.48μMと0.18μMにそれぞれ分かれることですが、BIR3ドメインとBIDを抑制しません。臨床2期。

S1071

HA14-1

HA14-1は一種のBcl-2表面ポケットの非ペプチドリガンド( non-peptidic ligand)で、IC50値が9μM左右です。

S8061

Sabutoclax

Sabutoclaxは一種のpan-Bcl-2阻害剤で、Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1とBfl-1に作用する時のIC50値が0.31μM、0.32μM、0.20μMと0.62μMにそれぞれ分かれることです。

S7790

A-1210477

A-1210477は一種の有効で、選択性的なMCL-1阻害剤で、 Ki値とIC50値が0.454 nMと26.2 nMに分かれることですが、MCL-1に作用する選択性は他のBcl-2家族メンバーに作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S2448

Gambogic Acid

Gambogic Acidは caspaseを活動的にして、EC50値が 0.78-1.64μMですし、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1と Mcl-1を完全に抑制する時のIC50値が1.47μM、1.21μM、2.02μM、0.66μM、1.06μMと0.79μMにそれぞれ分かれます。

S7531

UMI-77

UMI-77は一種の選択性的なMcl-1阻害剤で、Ki値が490 nMですが、Mcl-1に作用する選択性はBcl-2家族他のメンバ-に作用する選択性より高いです。

S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)は一種のBcl-2拮抗剤で、無細胞試験でKi値が0.22μMですし、MCL-1が媒介した抗アポトーシス作用を抑制することに協力します。臨床3期。

S7100

WEHI-539

WEHI-539 is a highly selective inhibitor of BCL-XL with IC50 of 1.1 nM, 500-fold over BCL-2 and 400-fold over BCL-W, MCL-1 and A1.

S7126

Marinopyrrole A (Maritoclax)

S7849

BDA-366

BDA-366は一種のBcl2-BH4ドメイン小分子拮抗剤で、高い親和力と高い選択性でBH4と結合します。

S7105

BAM7

BAM 7は一種の直接的に、選択性的で、アポトーシス促進のBax活性剤です。EC50値が3.3μMです。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1002

ABT-737

ABT-737は一種のBH3模倣の阻害剤で、無細胞試験でBcl-xL、Bcl-2とBcl-wに作用する時のEC50値が78.7 nM、30.3 nMと197.8 nMにそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、Bcl-BとBfl-1を抑制する作用がありません。臨床2期。

S1001

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263)は一種の有効なBcl-xL、Bcl-2とBcl-w阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.5 nM及び0.5 nM以下、1nM及び1nM以下と1nM及び1nM以下にそれぞれ分かれることですが、Mcl-1、A1と結合する作用が少し弱いです。臨床2期。

S1121

TW-37

TW-37は一種の新たな非ペプチド類阻害剤で、無細胞試験で、組替えのBcl-2、Bcl-xLとMcl-1に作用する時のKi値が0.29μM、1.11μMと0.26μMにそれぞれ分かれることです。

S8048

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)は一種の選択性的なBcl-2阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.01 nM以下ですが、Bcl-2に作用する選択性はBcl-xLとBcl-wに作用する選択性より4800倍以上が高くなって、Mcl-1を抑制する活性がありません。臨床3期。

S8591

FX1

S8177

BH3I-1

S7801

A-1331852

A-1331852は一種の有効で、選択性的なBCL-XL阻害剤です。A-1331852は癌症、免疫と自体免疫疾病を治療する中に役立つ可能性があります。

S7800

A-1155463

A-1155463は一種の高度有効で、選択性的なBCL-XL阻害剤です。A-1155463はBCL-XLにの親和力はピコモル級に所属して、BCL-XLと結合する効果はBCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)と結合する効果より1000倍以上が高くなります。

S2812

AT101

AT101はゴシポール酢酸(Gossypol acetic acid)のR-(-)エナンチオマー(enantiomer)で、無細胞試験でBcl-2、Bcl-xLとMcl-1と結合する時のKi値が0.32μM、0.48μMと0.18μMにそれぞれ分かれることですが、BIR3ドメインとBIDを抑制しません。臨床2期。

S1071

HA14-1

HA14-1は一種のBcl-2表面ポケットの非ペプチドリガンド( non-peptidic ligand)で、IC50値が9μM左右です。

S8061

Sabutoclax

Sabutoclaxは一種のpan-Bcl-2阻害剤で、Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1とBfl-1に作用する時のIC50値が0.31μM、0.32μM、0.20μMと0.62μMにそれぞれ分かれることです。

S7790

A-1210477

A-1210477は一種の有効で、選択性的なMCL-1阻害剤で、 Ki値とIC50値が0.454 nMと26.2 nMに分かれることですが、MCL-1に作用する選択性は他のBcl-2家族メンバーに作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S2448

Gambogic Acid

Gambogic Acidは caspaseを活動的にして、EC50値が 0.78-1.64μMですし、Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1と Mcl-1を完全に抑制する時のIC50値が1.47μM、1.21μM、2.02μM、0.66μM、1.06μMと0.79μMにそれぞれ分かれます。

S7531

UMI-77

UMI-77は一種の選択性的なMcl-1阻害剤で、Ki値が490 nMですが、Mcl-1に作用する選択性はBcl-2家族他のメンバ-に作用する選択性より高いです。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S7105

BAM7

BAM 7は一種の直接的に、選択性的で、アポトーシス促進のBax活性剤です。EC50値が3.3μMです。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1057

Obatoclax Mesylate (GX15-070)

Obatoclax Mesylate (GX15-070)は一種のBcl-2拮抗剤で、無細胞試験でKi値が0.22μMですし、MCL-1が媒介した抗アポトーシス作用を抑制することに協力します。臨床3期。

2015, 10.1038/nchembio.1986

2011, 71(13):4494-505

2012, 72(12):3069-79

S7100

WEHI-539

WEHI-539 is a highly selective inhibitor of BCL-XL with IC50 of 1.1 nM, 500-fold over BCL-2 and 400-fold over BCL-W, MCL-1 and A1.

S7126

Marinopyrrole A (Maritoclax)

S7849

BDA-366

BDA-366は一種のBcl2-BH4ドメイン小分子拮抗剤で、高い親和力と高い選択性でBH4と結合します。

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