FLT3

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S2194 R406 <1 mg/mL 100 mg/mL 0 mg/mL
S1526 Quizartinib (AC220) <1 mg/mL 33 mg/mL <1 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1244 Amuvatinib (MP-470) <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S1043 Tandutinib (MLN518) <1 mg/mL 5 mg/mL 6 mg/mL
S7754 Gilteritinib (ASP2215) <1 mg/mL 100 mg/mL 85 mg/mL
S8442 TAK-659 4 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2692 TG101209 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2158 KW-2449 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S1181 ENMD-2076 1 mg/mL 105 mg/mL <1 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8057 Pacritinib (SB1518) <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S8023 TCS 359 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7576 UNC-2025 100 mg/mL 25 mg/mL 8 mg/mL
S7545 G-749 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S7003 AZD2932 <1 mg/mL 89 mg/mL 5 mg/mL
S7119 Go6976 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S7533 AMG 925 <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2194

R406

R406は一種の有効なSyk阻害剤で、無細胞実験でIC50値が41 nMです。R406はSykを抑制する作用が強くても、Lynを抑制しません。R406は、Sykに作用する効果はFlt3に作用する効果より5倍が高くなります。臨床1期。

S1526

Quizartinib (AC220)

Quizartinib (AC220)は一種の第二代FLT3阻害剤で、MV4-11と RS411細胞にFlt3(ITD/WT)に作用する時のIC50値が1.1 nM/4.2 nMです。Quizartinib (AC220)は、Flt3に作用する選択性はKIT、PDGFRA、PDGFRB、RETとCSF-1Rに作用する選択性より10倍が高くなります。臨床3期。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI258, CHIR258)は一種の多ターゲットRTK阻害剤で、無細胞試験でIII型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258, CHIR258)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)は一種の有効で、c-Kit、PDGFαとFlt3に作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が10 nM、40 nMと81 nMにそれぞれ分かれることです。臨床2期。

S1043

Tandutinib (MLN518)

Tandutinib (MLN518)は一種の有効なFLT3拮抗剤で、IC50値が0.22 μMです。Tandutinib (MLN518)は同時にPDGFRとc-Kitを抑制して、FLT3に作用する効果はCSF-1Rに作用する効果より15倍-20倍が高くなって、FGFR、EGFRとKDRに作用する効果より100倍以上が高くなります。臨床2期。

S7754

Gilteritinib (ASP2215)

S8442

TAK-659

S2692

TG101209

TG101209は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Flt3とRETに作用する効果が少し弱くて、なお IC50値が25 nMと17 nMに分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より30倍程度が高くなって、JAK2V617FとMPLW515L/K突然変異体に敏感です。

S2158

KW-2449

KW-2449は一種の多ターゲット阻害剤です。KW-2449はFlt3に作用する効果が一番強くて、IC50値が6.6 nMになりますが、FGFR1、Bcr-Abl とオーロラ Aに適度に作用して、PDGFRβ、IGF-1RとEGFRを抑制する効果がありません。臨床1期。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076はオーロラ AとVEGFR(Flt3)を選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMにそれぞれ分かれますが、オーロラ Aに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなって、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1とFGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱くなります。臨床2期。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)は一種の「 Dovitinib」のDilactic acidで、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib Dilactic acid (TKI258 Dilactic acid)はIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S8057

Pacritinib (SB1518)

Pacritinib (SB1518)は一種の有効的で、選択性anus Kinase 2 (JAK2)とFms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が23 nMと22 nMに分かれます。臨床3期。

S8023

TCS 359

TCS 359は一種の有効なFLT3阻害剤で、IC50値が42 nMです。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはENMD-2076の酒石酸で、オーロラAとVEGFR(Flt3)に選択性的に作用して、IC50値が14 nMと1.86 nMに分かれることです。ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acidはオーロラAに作用する選択性はオーロラBに作用する選択性より25倍が高くなりますが、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2とPDGFRαに作用する効果が少し弱いです。臨床2期。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactateは一種の「 Dovitinib」の乳酸塩で、一種の多ターゲットRTK阻害剤で、III型(FLT3/c-Kit)に作用する効果が一番強くて、このIC50値が1 nM/2 nMです。同時に、Dovitinib (TKI258) LactateはIV型(FGFR1/3)とV型(VEGFR1-4) RTKsにも有効に作用して、IC50値が8-13 nMになりますが、InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGF-1RとHER2に作用する効果が少し弱くなります。臨床4期。

S7576

UNC-2025

UNC-2025は一種の有効で、経口生物利用可能な二重MER/FLT3阻害剤で、IC50値が0.74 nM と0.8 nMです。UNC-2025は、MER/FLT3に作用する選択性はAxlとTyro3に作用する選択性より約20倍が高くなります。

S7545

G-749

G-749は一種の新たで、有効なFLT3阻害剤で、FLT3(WT)、FLT3(D835Y),とMerに作用する時のIC50値が0.4 nM、0.6nM と1nMに分かれることですが、他のチロシンキナーゼに作用する効果が低いです。

S7003

AZD2932

AZD2932は一種の有効で、多ターゲットタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤で、VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3と c-Kitに作用する時のIC50値が8 nM、4 nM、7 nMと9 nMにそれぞれ分かれることです。

S7119

Go6976

Go6976は一種の有効なPKC阻害剤で、PKC (マウス大脳)、PKCαと PKCβ1に作用する時のIC50値が7.9nM、2.3 nMと6.2 nMにそれぞれ分かれることです。 尚、Go6976も一種の有効なJAK2とFlt3阻害剤です。

S7533

AMG 925

AMG 925は一種の有効で、経口生物利用可能な二重FLT3/CDK4阻害剤で、IC50値が1 nM と3 nMです。

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