JAK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1378 Ruxolitinib (INCB018424) <1 mg/mL 61 mg/mL <1 mg/mL
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2162 AZD1480 <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S2736 Fedratinib (SAR302503, TG101348) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1134 AT9283 <1 mg/mL 76 mg/mL 38 mg/mL
S7144 BMS-911543 <1 mg/mL 36 mg/mL 22 mg/mL
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) <1 mg/mL 58 mg/mL 6 mg/mL
S2219 CYT387 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2789 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S2796 WP1066 <1 mg/mL 71 mg/mL <1 mg/mL
S2692 TG101209 <1 mg/mL 102 mg/mL <1 mg/mL
S2179 LY2784544 <1 mg/mL 94 mg/mL 9 mg/mL
S2686 NVP-BSK805 2HCl 3 mg/mL 113 mg/mL 15 mg/mL
S2851 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2214 AZ 960 <1 mg/mL 71 mg/mL 3 mg/mL
S2806 CEP-33779 <1 mg/mL 36 mg/mL <1 mg/mL
S8057 Pacritinib (SB1518) <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S2867 WHI-P154 <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S7036 XL019 <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) 5 mg/mL 61 mg/mL 61 mg/mL
S8004 ZM 39923 HCl <1 mg/mL 30 mg/mL 8 mg/mL
S7650 Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532) <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S7605 Filgotinib(GLPG0634) <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S7541 Decernotinib (VX-509) <1 mg/mL 78 mg/mL 20 mg/mL
S7259 FLLL32 <1 mg/mL 92 mg/mL 25 mg/mL
S2407 Curcumol <1 mg/mL 47 mg/mL 47 mg/mL
S7137 GLPG0634 analogue <1 mg/mL 0.1 mg/mL <1 mg/mL
S8195 Oclacitinib maleate 18 mg/mL 90 mg/mL 90 mg/mL
S7634 Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) <1 mg/mL 43 mg/mL <1 mg/mL
S7119 Go6976 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424) は有効的で、選択性的で、臨床に初めて応用するJAK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3.3 nM/2.8 nMに分かれて、JAK1/2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より130倍以上が高くなります。

S5001

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrateは一種の新たなJAK3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK2とJAK1に作用する選択性より20-100倍が高くなります。

S2162

AZD1480

AZD1480は一種の新たなATP競争性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が 0.26 nMになって、JAK3とTyk2に選択性的に作用して、JAK1に作用することが弱いです。臨床1期。

S2736

Fedratinib (SAR302503, TG101348)

Fedratinib (SAR302503, TG101348)は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1とJAK3に作用する選択性より35倍と334倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。

S1134

AT9283

AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。

S7144

BMS-911543

BMS-911543は一種の有効的で、選択性的なJAK2阻害剤で、 IC50値が1.1 nMです。BMS-911543はJAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より350倍、75倍と65倍がそれぞれ分かれます。臨床 1/2期。

S1143

AG-490 (Tyrphostin B42)

AG-490 (Tyrphostin B42)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.1μMになって、EGFRに作用する選択性はErbB2に作用する選択性より135倍が高くなって、JAK2にも抑制作用を表しても、Lck、Lyn、Btk、SykとSrcに抑制活性を表しません。

S2219

CYT387

Momelotinib (CYT387)は一種のATP競争性JAK1/JAK2阻害剤で、IC50値が11 nM/18 nMになって、JAK1/JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より10倍左右が高くなります。臨床3期。

S2789

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)は一種の新たなJAK3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK2とJAK1に作用する選択性より20-100倍がそれぞれ高くなります。

S2796

WP1066

WP1066は一種の新たなJAK2とSTAT3阻害剤で、HEL細胞試験でIC50値が2.30 μMと2.43 μMに分かれて、JAK2、STAT3、STAT5とERK1/2に抑制活性を表しますが、JAK1とJAK3に役立ちません。臨床1期。

S2692

TG101209

TG101209は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Flt3とRETに作用する効果が少し弱くて、なお IC50値が25 nMと17 nMに分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より30倍程度が高くなって、JAK2V617FとMPLW515L/K突然変異体に敏感です。

S2179

LY2784544

Gandotinib (LY2784544)は一種の有効なJAK2阻害剤で、IC50値が3 nMになって、JAK2V617Fに有効に作用して、JAK2に作用する選択性はJAK1とJAK3に作用する選択性より8倍、20倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。

S2686

NVP-BSK805 2HCl

NVP-BSK805 2HClは一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性のJAK2阻害剤で、IC50値が0.5 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より20倍以上がそれぞれ高くなります。

S2851

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)は一種の選択性JAK1とJAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5.9 nMと5.7 nMに分かれて、JAK1とJAK2に作用する選択性はJAK3とTyk2に作用する選択性より70倍と10倍左右がそれぞれ高くなって、c-MetとChk2に抑制作用を表しません。臨床3期。

S2214

AZ 960

AZ 960は一種の新たで、ATP競争性のJAK2阻害剤で、IC50値とKi値が3 nM以下と0.45nMにそれぞれ分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より3倍が高くなります。

S2806

CEP-33779

CEP-33779は一種の選択性JAK2阻害剤で、IC50値が1.8 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1とTYK2に作用する選択性より40倍余りと800倍余りがそれぞれ分かれます。

S8057

Pacritinib (SB1518)

Pacritinib (SB1518)は一種の有効的で、選択性anus Kinase 2 (JAK2)とFms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が23 nMと22 nMに分かれます。臨床3期。

S2867

WHI-P154

WHI-P154は一種の有効なJAK3阻害剤で、IC50値が1.8 μMになって、JAK1とJAK2に抑制活性を表しませんですが、EGFR、Src、Abl、VEGFRとMAPKを抑制します。尚、WHI-P154はStat5リン酸化ではなくて、Stat3を抑制します。

S7036

XL019

XL019は一種の有効的で、選択性的なJAK2阻害剤で、IC50値が2.2 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より50倍以上が高くなります。臨床1期。

S2902

S-Ruxolitinib (INCB018424)

S-Ruxolitinib (INCB018424)は初めて臨床に応用された、有効的で、選択性JAK1/2阻害剤で、IC50値が3.3 nM/2.8 nMになって、JAK1/2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より130倍以上が高くなります。臨床3期。

S8004

ZM 39923 HCl

ZM 39923 HClは一種のJAK1/3阻害剤で、pIC50値は4.4/7.1になって、JAK2に役立ちませんが、EFGRに適度に役立って、トランスグルタミナーゼ(transglutaminase)に敏感です。

S7650

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)は一種の生物活性を持っている経口JAK阻害剤で、臨床3期。

S7605

Filgotinib(GLPG0634)

Filgotinib(GLPG0634)は一種の選択性的なJAK1阻害剤で、JAK1、JAK2、JAK3とTYK2に作用する時のIC50値が10 nM、28 nM、810 nMと116 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期。

S7541

Decernotinib (VX-509)

Decernotinib (VX-509)は一種の有効的で、選択性的なJAK3阻害剤で、Ki値が2.5 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK1、JAK2とTYK2に作用する選択性よりそれぞれ4倍以上が高くなります。臨床2/3期。

S7259

FLLL32

FLLL32は一種の有効な JAK2/STAT3阻害剤です。このIC50値は5 μM以下になります。

S2407

Curcumol

Curcumol は「Rhizoma Curcumaeis(ラテン語)」から分離した純粋な単体で、抗腫瘍活性を持っています。

S7137

GLPG0634 analogue

GLPG0634 analogueは一種の選択性的なJAK1阻害剤で、JAK1、JAK2、JAK3とTYK2に作用する時のIC50値が10 nM、28 nM、810 nMと116 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期。

S8195

Oclacitinib maleate

Oclacitinibは1種のJAK家族(JAK family members)の新たな阻害剤及びJAK1-可依頼のサイトカイン(JJAK1-dependent cytokines)阻害剤です。この IC50値は10~99 nM(JAK family members)と36~249 nM(JAK1-dependent cytokines)にそれぞれ分かれます。

S7634

Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070)

Cerdulatinib (PRT-062070 、PRT2070)は一種、活性を持っている経口(実験動物だけにとって)多ターゲットチロシンキナーゼ阻害剤です。JAK1、JAK2、JAK3、TYK2とSykに対するIC50値は12 nM、6 nM、8 nM、0.5 nMと32 nMにそれぞれ分かれます。同時に、測定する他の19種キナーゼも抑制できます。19種キナーゼのIC50値は全部200 nMより低いです。

S7119

Go6976

Go6976は一種の有効なPKC阻害剤で、PKC (マウス大脳)、PKCαと PKCβ1に作用する時のIC50値が7.9nM、2.3 nMと6.2 nMにそれぞれ分かれることです。 尚、Go6976も一種の有効なJAK2とFlt3阻害剤です。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424) は有効的で、選択性的で、臨床に初めて応用するJAK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3.3 nM/2.8 nMに分かれて、JAK1/2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より130倍以上が高くなります。

S5001

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrateは一種の新たなJAK3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK2とJAK1に作用する選択性より20-100倍が高くなります。

S2162

AZD1480

AZD1480は一種の新たなATP競争性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が 0.26 nMになって、JAK3とTyk2に選択性的に作用して、JAK1に作用することが弱いです。臨床1期。

S2736

Fedratinib (SAR302503, TG101348)

Fedratinib (SAR302503, TG101348)は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1とJAK3に作用する選択性より35倍と334倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。

S1134

AT9283

AT9283は一種の有効なJAK2/3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.2 nM/1.1 nMです。AT9283はオーロラA/BとAbl(T315I)にも役立ちます。臨床2期。

S7144

BMS-911543

BMS-911543は一種の有効的で、選択性的なJAK2阻害剤で、 IC50値が1.1 nMです。BMS-911543はJAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より350倍、75倍と65倍がそれぞれ分かれます。臨床 1/2期。

S1143

AG-490 (Tyrphostin B42)

AG-490 (Tyrphostin B42)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.1μMになって、EGFRに作用する選択性はErbB2に作用する選択性より135倍が高くなって、JAK2にも抑制作用を表しても、Lck、Lyn、Btk、SykとSrcに抑制活性を表しません。

S2219

CYT387

Momelotinib (CYT387)は一種のATP競争性JAK1/JAK2阻害剤で、IC50値が11 nM/18 nMになって、JAK1/JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より10倍左右が高くなります。臨床3期。

S2789

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)は一種の新たなJAK3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK2とJAK1に作用する選択性より20-100倍がそれぞれ高くなります。

S2796

WP1066

WP1066は一種の新たなJAK2とSTAT3阻害剤で、HEL細胞試験でIC50値が2.30 μMと2.43 μMに分かれて、JAK2、STAT3、STAT5とERK1/2に抑制活性を表しますが、JAK1とJAK3に役立ちません。臨床1期。

S2692

TG101209

TG101209は一種の選択性JAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Flt3とRETに作用する効果が少し弱くて、なお IC50値が25 nMと17 nMに分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より30倍程度が高くなって、JAK2V617FとMPLW515L/K突然変異体に敏感です。

S2179

LY2784544

Gandotinib (LY2784544)は一種の有効なJAK2阻害剤で、IC50値が3 nMになって、JAK2V617Fに有効に作用して、JAK2に作用する選択性はJAK1とJAK3に作用する選択性より8倍、20倍がそれぞれ高くなります。臨床2期。

S2686

NVP-BSK805 2HCl

NVP-BSK805 2HClは一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性のJAK2阻害剤で、IC50値が0.5 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より20倍以上がそれぞれ高くなります。

S2851

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)は一種の選択性JAK1とJAK2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5.9 nMと5.7 nMに分かれて、JAK1とJAK2に作用する選択性はJAK3とTyk2に作用する選択性より70倍と10倍左右がそれぞれ高くなって、c-MetとChk2に抑制作用を表しません。臨床3期。

S2214

AZ 960

AZ 960は一種の新たで、ATP競争性のJAK2阻害剤で、IC50値とKi値が3 nM以下と0.45nMにそれぞれ分かれて、JAK2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より3倍が高くなります。

S2806

CEP-33779

CEP-33779は一種の選択性JAK2阻害剤で、IC50値が1.8 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1とTYK2に作用する選択性より40倍余りと800倍余りがそれぞれ分かれます。

S8057

Pacritinib (SB1518)

Pacritinib (SB1518)は一種の有効的で、選択性anus Kinase 2 (JAK2)とFms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)阻害剤で、無細胞試験でIC50値が23 nMと22 nMに分かれます。臨床3期。

S2867

WHI-P154

WHI-P154は一種の有効なJAK3阻害剤で、IC50値が1.8 μMになって、JAK1とJAK2に抑制活性を表しませんですが、EGFR、Src、Abl、VEGFRとMAPKを抑制します。尚、WHI-P154はStat5リン酸化ではなくて、Stat3を抑制します。

S7036

XL019

XL019は一種の有効的で、選択性的なJAK2阻害剤で、IC50値が2.2 nMになって、JAK2に作用する選択性はJAK1、JAK3とTYK2に作用する選択性より50倍以上が高くなります。臨床1期。

S2902

S-Ruxolitinib (INCB018424)

S-Ruxolitinib (INCB018424)は初めて臨床に応用された、有効的で、選択性JAK1/2阻害剤で、IC50値が3.3 nM/2.8 nMになって、JAK1/2に作用する選択性はJAK3に作用する選択性より130倍以上が高くなります。臨床3期。

S8004

ZM 39923 HCl

ZM 39923 HClは一種のJAK1/3阻害剤で、pIC50値は4.4/7.1になって、JAK2に役立ちませんが、EFGRに適度に役立って、トランスグルタミナーゼ(transglutaminase)に敏感です。

S7650

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)は一種の生物活性を持っている経口JAK阻害剤で、臨床3期。

S7605

Filgotinib(GLPG0634)

Filgotinib(GLPG0634)は一種の選択性的なJAK1阻害剤で、JAK1、JAK2、JAK3とTYK2に作用する時のIC50値が10 nM、28 nM、810 nMと116 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期。

S7541

Decernotinib (VX-509)

Decernotinib (VX-509)は一種の有効的で、選択性的なJAK3阻害剤で、Ki値が2.5 nMになって、JAK3に作用する選択性はJAK1、JAK2とTYK2に作用する選択性よりそれぞれ4倍以上が高くなります。臨床2/3期。

S7259

FLLL32

FLLL32は一種の有効な JAK2/STAT3阻害剤です。このIC50値は5 μM以下になります。

S2407

Curcumol

Curcumol は「Rhizoma Curcumaeis(ラテン語)」から分離した純粋な単体で、抗腫瘍活性を持っています。

S7137

GLPG0634 analogue

GLPG0634 analogueは一種の選択性的なJAK1阻害剤で、JAK1、JAK2、JAK3とTYK2に作用する時のIC50値が10 nM、28 nM、810 nMと116 nMにそれぞれ分かれます。臨床2期。

S8195

Oclacitinib maleate

Oclacitinibは1種のJAK家族(JAK family members)の新たな阻害剤及びJAK1-可依頼のサイトカイン(JJAK1-dependent cytokines)阻害剤です。この IC50値は10~99 nM(JAK family members)と36~249 nM(JAK1-dependent cytokines)にそれぞれ分かれます。

S7634

Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070)

Cerdulatinib (PRT-062070 、PRT2070)は一種、活性を持っている経口(実験動物だけにとって)多ターゲットチロシンキナーゼ阻害剤です。JAK1、JAK2、JAK3、TYK2とSykに対するIC50値は12 nM、6 nM、8 nM、0.5 nMと32 nMにそれぞれ分かれます。同時に、測定する他の19種キナーゼも抑制できます。19種キナーゼのIC50値は全部200 nMより低いです。

S7119

Go6976

Go6976は一種の有効なPKC阻害剤で、PKC (マウス大脳)、PKCαと PKCβ1に作用する時のIC50値が7.9nM、2.3 nMと6.2 nMにそれぞれ分かれることです。 尚、Go6976も一種の有効なJAK2とFlt3阻害剤です。

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