PLK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1109 BI 2536 <1 mg/mL 21 mg/mL 100 mg/mL
S2235 Volasertib (BI 6727) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1362 Rigosertib (ON-01910) 95 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S2193 GSK461364 <1 mg/mL 10 mg/mL 30 mg/mL
S1485 HMN-214 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S7552 CFI-400945 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2898 MLN0905 <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S7248 Ro3280 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7255 NMS-P937 (NMS1286937) <1 mg/mL 42 mg/mL 10 mg/mL
S7720 SBE 13 HCl <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1109

BI 2536

BI2536は一種の有効なPlk1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.83nMですが、Plk1に作用する選択性はPlk2とPlk3に作用する選択性より4倍と11倍がそれぞれ高くなります、臨床2期。

S2235

Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)は一種の高度有効なPlk1阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が0.87nMですが、Plk1に作用する選択性はPlk2とPlk3に作用する選択性より6倍と65倍がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910)は一種の非ATP競争性的なPLK1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が9 nMですが、PLK1に作用する選択性はPlk2に作用する選択性より30倍が高くなって、Plk3を抑制する活性がありません。臨床3期。

S2193

GSK461364

GSK461364は浄化した(purified)Plk1を抑制して、無細胞試験でこのKi値が 2.2 nMになって、Plk1に作用する選択性はPlk2/3に作用する選択性より1000倍が高くなります。臨床1期。

S1485

HMN-214

HMN-214は一種のHMN-176前駆薬ですが、Plk1の細胞空間オリエンテーション(orientation)を変更します。

S7552

CFI-400945

S2898

MLN0905

MLN0905は一種の有効なPLK1阻害剤で、このIC50値が2nMです。

S7248

Ro3280

Ro3280は一種の有効で、高度選択性的なPLK1阻害剤で、このIC50値が3 nMです。

S7255

NMS-P937 (NMS1286937)

NMS-P937 (NMS1286937)は一種の経口可能で、選択性的なPLK1阻害剤で、このIC50値が2nMですが、PLK1に作用する選択性はPLK2/PLK3に作用する選択性より5000倍が高くなります。臨床1期。

S7720

SBE 13 HCl

SBE 13 HClは一種の有効で、選択性的なPLK1阻害剤で、このIC50値が200pMですが、PLK1に作用する選択性はAurora A kinase、Plk2とPlk3に作用する選択性より4000倍以上が高くなります。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1109

BI 2536

BI2536は一種の有効なPlk1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.83nMですが、Plk1に作用する選択性はPlk2とPlk3に作用する選択性より4倍と11倍がそれぞれ高くなります、臨床2期。

S2235

Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)は一種の高度有効なPlk1阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が0.87nMですが、Plk1に作用する選択性はPlk2とPlk3に作用する選択性より6倍と65倍がそれぞれ高くなります。臨床3期。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910)は一種の非ATP競争性的なPLK1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が9 nMですが、PLK1に作用する選択性はPlk2に作用する選択性より30倍が高くなって、Plk3を抑制する活性がありません。臨床3期。

S2193

GSK461364

GSK461364は浄化した(purified)Plk1を抑制して、無細胞試験でこのKi値が 2.2 nMになって、Plk1に作用する選択性はPlk2/3に作用する選択性より1000倍が高くなります。臨床1期。

S1485

HMN-214

HMN-214は一種のHMN-176前駆薬ですが、Plk1の細胞空間オリエンテーション(orientation)を変更します。

S7552

CFI-400945

S2898

MLN0905

MLN0905は一種の有効なPLK1阻害剤で、このIC50値が2nMです。

S7248

Ro3280

Ro3280は一種の有効で、高度選択性的なPLK1阻害剤で、このIC50値が3 nMです。

S7255

NMS-P937 (NMS1286937)

NMS-P937 (NMS1286937)は一種の経口可能で、選択性的なPLK1阻害剤で、このIC50値が2nMですが、PLK1に作用する選択性はPLK2/PLK3に作用する選択性より5000倍が高くなります。臨床1期。

S7720

SBE 13 HCl

SBE 13 HClは一種の有効で、選択性的なPLK1阻害剤で、このIC50値が200pMですが、PLK1に作用する選択性はAurora A kinase、Plk2とPlk3に作用する選択性より4000倍以上が高くなります。

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