ヘッジホッグ/スムーズンド

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1082 Vismodegib (GDC-0449) <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1146 Cyclopamine <1 mg/mL <1 mg/mL 2 mg/mL
S2151 Erismodegib (NVP-LDE225) <1 mg/mL 97 mg/mL 97 mg/mL
S2157 Taladegib (LY2940680) <1 mg/mL 5 mg/mL 2 mg/mL
S3042 Purmorphamine <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S4747 Jervine <1 mg/mL 5 mg/mL 2 mg/mL
S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) <1 mg/mL 71 mg/mL 1 mg/mL
S8200 MK-4101 <1 mg/mL 98 mg/mL 98 mg/mL
S2777 PF-5274857 93 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S8075 GANT61 <1 mg/mL <1 mg/mL 12 mg/mL
S7092 SANT-1 <1 mg/mL 21 mg/mL 20 mg/mL
S7138 BMS-833923 <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S7779 Smoothened Agonist (SAG) HCl 100 mg/mL 71 mg/mL 40 mg/mL
S7160 Glasdegib (PF-04449913) <1 mg/mL 47 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1082

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449)は一種の有効で、新たで、特異性的なhedgehog阻害剤ですが、無細胞試験でIC50値が3nMになって、P-gpも抑制して、このIC50値が3.0μMになります。

S2157

Taladegib (LY2940680)

Taladegib (LY2940680)はSmoothened(Smo)受容体と結合して、Hedgehog(Hh)信号経路を有効に抑制します。臨床1/2期。

S4747

Jervine

Jervineは一種のHedgehog信号経路阻害剤((IC50=500-700 nM)ですが、smoothenedとの相互作用を通じて、shh(sonic hedgehog)を抑制します。

S8249

HPI-4 (Ciliobrevin A)

HPI-4 (Ciliobrevin A)は一種のhedgehog経路の拮抗剤ですが、Shhが誘導したHh信号経路(Smoの下流)の活性化 (IC50 = 7μM)を抑制します。

S8200

MK-4101

MK-4101は一種の有効なHedgehog信号経路阻害剤ですが、腫瘍細胞に増殖を抑制することと広範なアポトーシスを誘導することで、抗腫瘍活性を持っています。

S8075

GANT61

GANT61は一種のGLI1及びGLI2が誘導した転写阻害剤ですが、表現GLI1のHEK293T细胞にhedgehogを抑制する時のIC50値が5μMになって、他の経路(例えば、TNFと糖質コルチコイドの受容体ジーンのトランスアクチベーション)に選択制的に作用します。

S7160

Glasdegib (PF-04449913)

Glasdegib (PF-04449913)は一種の有効で、経口の生物利用可能なSmo阻害剤で、このIC50値は5 nMです。臨床2期。

S1146

Cyclopamine

Cyclopamineは一種の特異性的なHedgehog信号経路拮抗剤で、TM3Hh12細胞にSmoothened (Smo)に作用する時のIC50値が46nMです。

S2151

Erismodegib (NVP-LDE225)

Erismodegib (NVP-LDE225)は一種のSmoothened(Smo)拮抗剤ですが、Hedgehog信号経路を抑制して、無細胞試験でIC50値が1.3 nM (マウス)と2.5 nM(人間)に分かれます。臨床3期。

S2777

PF-5274857

PF-5274857は一種の有効で、選択性的なSmo(Smoothened)拮抗剤ですが、Hedgehogを抑制する時のIC50値とKi値が5.8 nMと4.6 nMにそれぞれ分かれて、血液脳関門(blood–brain barrier)を通せます。

S7092

SANT-1

SANT-1Smo受容体に直接に結合しますが、Kd値は1.2 nMです。SANT-1はsmo刺激剤作用効果も抑制して、このIC50値は20 nMです。

S7138

BMS-833923

BMS-833923は一種の経口生物利用可能なSmo(Smoothened)拮抗剤です。臨床2期。

S3042

Purmorphamine

PurmorphamineはSmoothenedを直接に結合し、刺激しますが、BODIPY-cyclopamineはSmoと結合することを妨害して、HEK293T細胞にIC50値が約1.5μMになって、造骨細胞の分化も誘導して、このEC50値が1μMになります。

S7779

Smoothened Agonist (SAG) HCl

Smoothened Agonist (SAG) HClは一種の細胞浸透可能なSmoの作動剤で、Shh-LIGHT2細胞の中にEC50 値は3 nMです。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1082

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449)は一種の有効で、新たで、特異性的なhedgehog阻害剤ですが、無細胞試験でIC50値が3nMになって、P-gpも抑制して、このIC50値が3.0μMになります。

S2157

Taladegib (LY2940680)

Taladegib (LY2940680)はSmoothened(Smo)受容体と結合して、Hedgehog(Hh)信号経路を有効に抑制します。臨床1/2期。

S4747

Jervine

Jervineは一種のHedgehog信号経路阻害剤((IC50=500-700 nM)ですが、smoothenedとの相互作用を通じて、shh(sonic hedgehog)を抑制します。

S8249

HPI-4 (Ciliobrevin A)

HPI-4 (Ciliobrevin A)は一種のhedgehog経路の拮抗剤ですが、Shhが誘導したHh信号経路(Smoの下流)の活性化 (IC50 = 7μM)を抑制します。

S8200

MK-4101

MK-4101は一種の有効なHedgehog信号経路阻害剤ですが、腫瘍細胞に増殖を抑制することと広範なアポトーシスを誘導することで、抗腫瘍活性を持っています。

S8075

GANT61

GANT61は一種のGLI1及びGLI2が誘導した転写阻害剤ですが、表現GLI1のHEK293T细胞にhedgehogを抑制する時のIC50値が5μMになって、他の経路(例えば、TNFと糖質コルチコイドの受容体ジーンのトランスアクチベーション)に選択制的に作用します。

S7160

Glasdegib (PF-04449913)

Glasdegib (PF-04449913)は一種の有効で、経口の生物利用可能なSmo阻害剤で、このIC50値は5 nMです。臨床2期。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1146

Cyclopamine

Cyclopamineは一種の特異性的なHedgehog信号経路拮抗剤で、TM3Hh12細胞にSmoothened (Smo)に作用する時のIC50値が46nMです。

2015, 10.1038/nature14325

2012, 72(9):2262-74

2013, 4(10):1698-1711

S2151

Erismodegib (NVP-LDE225)

Erismodegib (NVP-LDE225)は一種のSmoothened(Smo)拮抗剤ですが、Hedgehog信号経路を抑制して、無細胞試験でIC50値が1.3 nM (マウス)と2.5 nM(人間)に分かれます。臨床3期。

2013, 9(4):247-9

2015, 21(20):4686-97

2015, 34(29):3770-9

S2777

PF-5274857

PF-5274857は一種の有効で、選択性的なSmo(Smoothened)拮抗剤ですが、Hedgehogを抑制する時のIC50値とKi値が5.8 nMと4.6 nMにそれぞれ分かれて、血液脳関門(blood–brain barrier)を通せます。

S7092

SANT-1

SANT-1Smo受容体に直接に結合しますが、Kd値は1.2 nMです。SANT-1はsmo刺激剤作用効果も抑制して、このIC50値は20 nMです。

S7138

BMS-833923

BMS-833923は一種の経口生物利用可能なSmo(Smoothened)拮抗剤です。臨床2期。

2015, 17(7):538-51

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S3042

Purmorphamine

PurmorphamineはSmoothenedを直接に結合し、刺激しますが、BODIPY-cyclopamineはSmoと結合することを妨害して、HEK293T細胞にIC50値が約1.5μMになって、造骨細胞の分化も誘導して、このEC50値が1μMになります。

2017, 50(2):373-380

2017, 36(1):23

S7779

Smoothened Agonist (SAG) HCl

Smoothened Agonist (SAG) HClは一種の細胞浸透可能なSmoの作動剤で、Shh-LIGHT2細胞の中にEC50 値は3 nMです。

2013, 58(5):1801-13

Tags: Smo activity | smoothened pathway | smoothened pathway | smoothened signaling | Smo cancer | Smo pathway | smoothened signaling pathway | smoothened inhibitor review