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Capecitabine

別名：RO 09-1978

Capecitabine is a tumor-selective fluoropyrimidine carbamate, which achieves higher intratumoral 5-FU level with lower toxicity than 5-FU. Capecitabine treatment of HCT-15 cells causes condensation of DNA and induces apoptosis.

Capecitabine化学構造

CAS No. 154361-50-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human RKOp27 cells Cytotoxic assay 3 days Cytotoxicity against human RKOp27 cells after 3 days by MTT assay, IC50=4.33 μM 20356655
RKOp27 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human RKOp27 cells by MTT assay, IC50 = 0.00433 μM. 19345581
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生物活性

製品説明 Capecitabine is a tumor-selective fluoropyrimidine carbamate, which achieves higher intratumoral 5-FU level with lower toxicity than 5-FU. Capecitabine treatment of HCT-15 cells causes condensation of DNA and induces apoptosis.
特性 A tumor-selective fluoropyrimidine carbamate.
Targets
Thymidine phosphorylase [1]
In Vitro
In vitro Both LS174T WT and LS174T-c2 cells show significantly greater sensitivity to Capecitabine when cultivated in the same plates as HepG2 hepatoma with IC50 values of 890 and 630 μM in LS174T WT alone and cultivated with HepG2, respectively. In addition, for the LS174T-C2 subline, the IC50 falls from 330 ± 4 down to 89 ± 6 μm when cultivated in the same plates as hepatoma cells. Furthermore, Capecitabine induces apoptosis in a Fas-dependent manner, and shows a 7-fold higher cytotoxicity and markedly stronger apoptotic potential in thymidine phosphorylase (TP)-transfected LS174T-c2 cells. [1]
細胞実験 細胞株 HepG2, LS174T WT and LS174T-c2 cells
濃度 ~1 mM
反応時間 72 hours
実験の流れ HepG2 and either LS174T WT or LS174T-c2 cells are seeded, respectively, in the top and bottom chambers of 8-well strip membranes in 96-well plates. The exponentially growing cells are exposed to increasing concentrations of capecitabine. The medium is supplemented with 750 ng/mL ZB4 MoAB or 100 ng/mL BR17 MoAB when the latter are used in the experiments. After 72 hours of continuous exposure, LS174T viability is assessed using the classic colorimetric MTT test.
In Vivo
In Vivo In the human cancer xenograft models studied, Capecitabine is more effective in a wider dose range and has a broader spectrum of antitumor activity than 5-FU, UFT or its intermediate metabolite 5'-DFUR, which can be correlated with tumor dThdPase levels. [2] Capecitabine inhibits tumor growth and metastatic recurrence after resection of human hepatocellular carcinoma (HCC) in highly metastatic nude mice model which is attributed to the high expression of platelet-derived endothelial cell growth factor in tumors. [3]
動物実験 動物モデル BALB/c nu/nu mice are inoculated s.c. with small pieces of CXF280 xenograft tissues
投与量 ≤1.5 mM/kg/day
投与経路 Administered via p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06085742 Recruiting
Breast Cancer
University of Illinois at Chicago
 October 2023 Phase 2
NCT05929885 Recruiting
Metastatic Pancreatic Cancer
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore
 August 30 2023 Phase 2

化学情報

分子量 359.35 化学式

C15H22FN3O6
CAS No. 154361-50-9 SDF Download Capecitabine SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)C2C(C(C(O2)C)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : 6 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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