Sotorasib (AMG510)

製品コード：S8830 純度：99.99%

Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.

CAS No. 2296729-00-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 26500	国内在庫あり
5mg	JPY 37000	国内在庫あり
25mg	JPY 112000	国内在庫あり
100mg	JPY 205500	国内在庫あり
1g	JPY 595500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.99

Sotorasib (AMG510)と併用されることが多い化合物

Adagrasib (MRTX849)

Sotorasib and Adagrasib increase CD3/4/8+ T-cell tumor infiltration and decrease myeloid suppressor cell populations in vivo.

Rosen JC, et al. Ther Adv Med Oncol. 2023 Mar 16;15:17588359231160141.

ARS-1620

Sotorasib and ARS-1620 are KRAS inhibitors that offer the potential to overcome resistance mechanisms in KRAS-driven cancers.

Wang Z, et al. Mol Biomed. 2022 Dec 12;3(1):42.

Osimertinib (AZD9291)

Sotorasib and Osimertinib encounter resistance to doxycycline-induced MET overexpression in NCI-H358/HCC827 cells.

Reischmann N, et al. iScience. 2023 May 29;26(7):107006.

Trametinib (GSK1120212)

Sotorasib and Trametinib combination suppress tumor growth in mice bearing patient-derived xenografts.

Zhao Y, et al. Nature. 2021;599(7886):679-683.

Tepotinib

Tepotinib and Sotorasib combination significantly inhibits tumor growth and results in tumor regression in mice bearing subcutaneous NCI-H358 tetON-MET xenografts.

Reischmann N, et al. iScience. 2023 May 29;26(7):107006.

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シグナル伝達経路

Rasシグナル伝達経路

Ras阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.

Targets

K-Ras(G12C) ^[1]

In Vitro
In vitro	AMG 510 inhibits SOS1-catalyzed nucleotide exchange of recombinant mutant KRAS (G12C/C118A) but had minimal effect on KRAS (C118A). AMG 510 also selectively impairs the viability of KRAS p.G12C mutant lines but does not affect cell lines with other KRAS mutations^[1].
細胞実験	細胞株	HBEC30KT cells
	濃度	1 uM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	Cells were treated with AMG-510 (1 μM) or DMSO for 48 h.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90		32430388

In Vivo
In Vivo	In preclinical tumor models, AMG 510 rapidly and irreversibly binds to KRAS (G12C), providing durable suppression of the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Dosed orally (once daily) as a single agent, AMG 510 is capable of inducing tumor regression in mouse models of KRASG12C cancer^[2].
動物実験	動物モデル	Female ICR-SCID mice
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	o.g.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06061523	Not yet recruiting	Healthy Participants	Amgen	April 15 2024	Phase 1
NCT05920356	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Amgen	November 16 2023	Phase 3
NCT05497557	Completed	Healthy Volunteers	Amgen	August 4 2022	Phase 1
NCT05400577	Withdrawn	Non-Small Cell Lung Cancer	Fox Chase Cancer Center	July 13 2022	Phase 2
NCT05480865	Recruiting	Solid Tumor Adult\|Metastatic Solid Tumor\|Metastatic NSCLC\|Non Small Cell Lung Cancer	Navire Pharma Inc. a BridgeBio company\|Amgen	July 6 2022	Phase 1

参考
[1] Anne Y. Saiki, et al. AACR Cancer Res. 2019, 79(13 Suppl):Abstract nr 4484. [2] Brian A. Lanman, et al. AACR Cancer Res. 2019, 79(13 Suppl):Abstract nr 4455. [3] Han JH, et al. Cancer Commun (Lond). 2022 Aug;42(8):716-749. [4] Khan HY, et al. Cancer Res Commun. 2022 May;2(5):342-352. + 展開

参考

[4] Khan HY, et al. Cancer Res Commun. 2022 May;2(5):342-352.

+ 展開

化学情報

分子量	560.59	化学式	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
CAS No.	2296729-00-3	SDF	--
Smiles	CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.38 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):