Adagrasib (MRTX849)

製品コード：S8884 純度：99.98%

Adagrasib (MRTX849) is a potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor that exhibits favorable drug-like properties, selectively modifies mutant cysteine 12 in GDP-bound KRAS G12C and inhibits KRAS-dependent signaling.

CAS No. 2326521-71-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 35500	国内在庫あり
25mg	JPY 98500	国内在庫あり
100mg	JPY 205500	国内在庫あり
1g	JPY 595500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library MAPK Inhibitor Library DNA Damage/DNA Repair compound Library Cell Cycle compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

KRasシグナル伝達経路

KRas阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

K-Ras(G12C)

In Vitro
In vitro	To evaluate the breadth of Adagrasib (MRTX849) activity, its effect on cell viability is determined across a panel of 17 KRAS^G12C-mutant and three non-KRAS^G12C-mutant cancer cell lines using 2D (3-day, adherent cells) and 3D (12-day, spheroids) cell growth conditions. This compound potently inhibits cell growth in the vast majority of KRAS^G12C-mutant cell lines with IC50 values ranging between 10 nM and 973 nM in the 2D format and between 0.2 nM and 1042 nM in the 3D format..
細胞実験	細胞株	MIA PaCa-2, H1373, H358, H2122, SW1573, H2030, KYSE-410 cells (G12C); H1299 (WT); A549 (G12S), HCT116 (G13D) cells
	濃度	--
	反応時間	24 h
	実験の流れ	All cell lines were maintained at 37 ℃ in a humidified incubator at 5% CO2 and were periodically checked for mycoplasma. A CellTiter-Glo assay to evaluate the effect of Adagrasib (MRTX849) on cell viability was performed on seven KRAS G12C-mutant cell lines and three non-KRAS G12C-mutant cell lines, grown in 2D tissue culture conditions in a 3-day assay or in 3D conditions using 96-well, ULA plates in a 12-day assay.

In Vivo
In Vivo	Rapid tumor regression is observed at the earliest posttreatment tumor measurement and animals in the 30 mg/kg and 100 mg/kg cohorts of Adagrasib (MRTX849) exhibit evidence of a complete response at study Day 15. Dosing is stopped at study Day 16 and all 4 mice in the 100 mg/kg cohort and 2 out of 7 mice in the 30 mg/kg cohort remain tumor-free through study Day 70..
動物実験	動物モデル	MIA PaCa-2 model
	投与量	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05853575	Recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplasm of Lung	Mirati Therapeutics Inc.	February 1 2024	Phase 2
NCT06039384	Recruiting	Advanced Solid Tumors	Incyte Corporation\|Mirati Therapeutics Inc.	December 28 2023	Phase 1
NCT05924152	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	June 29 2023	Phase 1
NCT05868356	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	June 1 2023	Phase 1
NCT05375994	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer\|KRAS Activating Mutation\|Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplasm of Lung\|Malignant Neoplastic Disease	Verastem Inc.\|Mirati Therapeutics Inc.	August 1 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04685135	Active not recruiting	Metastatic Non Small Cell Lung Cancer\|Advanced Non Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	April 1 2021	Phase 3

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31658955-the-kras-g12c-inhibitor-mrtx849-provides-insight-toward-therapeutic-susceptibility-of-kras-mutant-cancers-in-mouse-models-and-patients/?from_single_result=The+KRASG12C+Inhibitor%2C+MRTX849%2C+Provides+Insight+Toward+Therapeutic+Susceptibility+of+KRAS+Mutant+Cancers+in+Mouse+Models+and+Patients

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31658955-the-kras-g12c-inhibitor-mrtx849-provides-insight-toward-therapeutic-susceptibility-of-kras-mutant-cancers-in-mouse-models-and-patients/?from_single_result=The+KRASG12C+Inhibitor%2C+MRTX849%2C+Provides+Insight+Toward+Therapeutic+Susceptibility+of+KRAS+Mutant+Cancers+in+Mouse+Models+and+Patients

化学情報

分子量	604.12	化学式	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
CAS No.	2326521-71-3	SDF	--
Smiles	CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C(=O)C(=C)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (165.53 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (8.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.500mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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