Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

製品コードS8041 別名:XL518

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)化学構造

分子量(MW):531.31

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、IC50値が4.2 nMです。臨床3期。

サイズ 価格(税別) 在庫  
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カスタマーフィードバック(1)

  • Three types of selective inhibitors of MAPK signaling produce expected differential kinase inhibition and activation responses in HCT116 colorectal cancer cells. HCT116 cells were treated with 250 nM of GDC-0973, GDC-0623, SCH772984 or DMSO for 1, 4, or 24 h. In the washout samples, cells were drug treated for 24 h, then changed into fresh media and harvested after 0.5 or 2 h. Lysates were used for Western blots of total and phosphorylated MEK, ERK, and RSK; blotting for COX IV was used as the loading control.

    Mol Cell Proteomics, 2017, 16(2):265-277. Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) purchased from Selleck.

製品安全説明書

MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、IC50値が4.2 nMです。臨床3期。
ターゲット
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外試験

GDC-0973 shows strong cellular potency in a broad panel of tumor types, particularly in BRAF (with most of EC50 below 2 μM) or KRAS mutant cancer cell lines. In a panel of cancer cell lines, 80% of BRAF mutant lines (including V600E and non-V600E mutations) are sensitive to GDC-0973, 54% of lines carrying oncogenic mutations in KRAS or NRAS are sensitive, and 35% of the remaining lines are sensitive. GDC-0941 and GDC-0973 act cooperatively to inhibit the viability of all melanoma cell lines tested, 60% of which carry oncogenic mutations in BRAF. Combination of GDC-0941(0.2 μM) and GDC-0973 (10 μM) almost completely suppresses the vitality of 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines at 4 day. Treatment with GDC-0973 and GDC-0941 results in a combinatorial increase of cellular mediators of apoptosis, such as cleaved PARP and alternatively spliced isoforms of Bim. Transient treatment of 888MEL cells with either single agent GDC-0973 or GDC-0941 results in minimal to no apoptosis induction, whereas GDC-0973 plus GDC-0941 results in a 5-fold increase in apoptosis. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MDA-MB-231T cells MUnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MV2xJIg> MlvHTY5pcWKrdHnvckBw\iCPRVutcYVlcWG2ZXSgSXJMKFR{MEKvXVIxPCCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hcW5iaIXtZY4hVUSDLV3CMVI{OVRiY3XscJMh[W[2ZYKgNUBpeiCkeTDpcY12dm:kbH;0eIlv\+,:jDDJR|UxRTBwMjDuUS=> MXuyOFkxODR6Nh?=
human COLO205 cells MYnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmnRTY5pcWKrdHnvckBw\iCELYLh[kBXPjByRTDteZRidnRiaX6gbJVu[W5iQ1;MU|IxPSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25ib3[gSXJMOS:HUluyJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjygTWM2OD1zLkigcm0> M2PPUFIzOzF3M{Oy
human COLO205 cells NX\xco1XWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MVLBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEORTF:yNFUh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BDNXKjZjDWOlAxTSCvdYThcpQtKEmFNUC9PEBvVQ>? NYXXdG93OjJ|MUWzN|I>

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体内試験 GDC-0973 shows activity in a number of human tumor xenograft models, particularly in models mutant for BRAF. GDC-0973 (5 mg/kg) leads to strong TGI (106%) in the A375.X1 BRAFV600E mutant melanoma xenograft model, accompanied with ~65% p-ERK suppression at 2, 8, and 24 hours. The combination of GDC-0973 (3mg/kg) and GDC-0941 (100mg/kg) leads to a greater tumor response rate for the A375 (BRAFV600E) model, as GDC-0973 results in 70% (7/10) complete responses (CR), GDC-0941 shows lack of TGI, whereas the combination results in 100% (10/10) CRs. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間: 4 days
  • 実験の流れ: Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72 h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (188.21 mM)
Ethanol 47 mg/mL warmed (88.46 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 531.31
化学式

C21H21F3IN3O2

CAS No. 934660-93-2
保管
別名 XL518

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02908672 Recruiting Melanoma Hoffmann-La Roche January 2017 Phase 3
NCT03005639 Recruiting Stage IIIB-C Melanoma Inova Health Care Services|Genentech, Inc. December 2016 Phase 2
NCT02968303 Not yet recruiting Melanoma, Malignant, of Soft Parts Radboud University|The Netherlands Cancer Institute|Isala December 2016 Phase 2
NCT02902029 Recruiting Malignant Melanoma University Hospital, Essen November 2016 Phase 2
NCT02876224 Recruiting Colorectal Cancer Hoffmann-La Roche September 2016 Phase 1
NCT02721459 Recruiting Melanoma|Skin Cancer H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Exelixis|Genentech, Inc. August 2016 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

  • 回答:

    S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.

MEK信号経路図

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID