MEK

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1008 Selumetinib (AZD6244) <1 mg/mL 91 mg/mL <1 mg/mL
S1036 PD0325901 <1 mg/mL 96 mg/mL 40 mg/mL
S2673 Trametinib (GSK1120212) <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S1102 U0126-EtOH <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1020 PD184352 (CI-1040) <1 mg/mL 96 mg/mL 14 mg/mL
S8355 APS-2-79 HCl <1 mg/mL 97 mg/mL 32 mg/mL
S1177 PD98059 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1531 BIX 02189 <1 mg/mL 60 mg/mL 80 mg/mL
S1475 Pimasertib (AS-703026) <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1530 BIX 02188 <1 mg/mL 43 mg/mL 3 mg/mL
S2617 TAK-733 <1 mg/mL 101 mg/mL <1 mg/mL
S2134 AZD8330 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S7007 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1568 PD318088 <1 mg/mL 112 mg/mL 14 mg/mL
S2310 Honokiol <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S1066 SL-327 <1 mg/mL 67 mg/mL 7 mg/mL
S1089 Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2326 Myricetin <1 mg/mL 63 mg/mL 9 mg/mL
S7843 BI-847325 <1 mg/mL 19 mg/mL 1 mg/mL
S8041 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) <1 mg/mL 100 mg/mL 47 mg/mL
S7553 GDC-0623 <1 mg/mL 91 mg/mL 5 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1008

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14 nMですが、ERK1/2リン酸化も抑制する時のIC50値が10 nMになって、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2とB-Raf等を抑制する作用がありません。臨床3期。

S1036

PD0325901

PD0325901は一種の選択性的で、非ATP競争性的なMEK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.33 nMですが、ERK1とERK2のリン酸化を抑制する作用はCI-1040より500倍左右が高くなります。臨床2期。

S2673

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)は一種の高度特異性的で、有効なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.92 nM/1.8 nMですが、c-Raf、B-RafとERK1/2を抑制する活性がありません。

S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOHは一種の高度選択性的なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.07 μM/0.06 μMですが、ΔN3-S218E/S222D MEKに作用する亲和力はPD098059に作用する親和力より100倍が高くなります。

S1020

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)は一種のATP非競争性的なMEK1/2阻害剤で、細胞試験でIC50値が17nMですが、MEK1/2に作用する選択性はMEK5に作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

S1177

PD98059

PD98059は一種の非ATP競争性的なMEK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2μMですが、MEK-1が媒介したMAPKの活性を特異性的に抑制して、ERK1或いはERK2を直接に抑制しません。

S1531

BIX 02189

BIX02189は一種の選択性的なMEK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.5 nMですが、ERK5触媒活性も抑制して、このIC50値が59 nMになりますが、密接関連のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2とJNK2を抑制しません。

S1475

Pimasertib (AS-703026)

Pimasertib (AS-703026)は一種の高度選択性的で、有効で、ATP非競争性的なMEK1/2構造変容阻害剤で、MM細胞の中にIC50値が5 nM-2μMです。臨床2期。

S1530

BIX 02188

BIX02188は一種の選択性的なMEK5阻害剤で、IC50値が4.3 nMですが、ERK5触媒活性も抑制して、このIC50値が810 nMになって、密接関連のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2とJNK2を抑制しません。

S2617

TAK-733

TAK-733は一種の有効で、選択性的なMEK構造変容阻害剤で、MEK1に作用するIC50値が3.2 nMですが、Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2とc-Met等の活性を抑制します。臨床1期。

S2134

AZD8330

AZD8330は一種の新たで、選択性的で、非ATP競争性的なMEK 1/2阻害剤で、IC50値が7 nMです。臨床1期。

S7007

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)は一種の有効なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が12nMです。臨床3期。

S1568

PD318088

PD318088は一種の非ATP競争性的で、MEK1/2構造変容阻害剤ですが、同時に、ATP結合サイトと近隣のMEK1活性サイト地域にATPと結合します。

S2310

Honokiol

Honokiolは木蘭の有効な成分ですが、Aktリン酸化を抑制し、ERK1/2リン酸化を促進します。臨床3期。

S1066

SL-327

SL327は一種の選択性的なMEK1/2阻害剤で、IC50値が0.18μM/0.22μMですが、Erk1、MKK3、MKK4、c-JUN、PKC、PKA及びCamKIIを抑制する活性がなくて、血脳障壁(barrier)を透すことができます。

S1089

Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)

Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)は一種の有効で、ATP非競争性的で、高度選択性的なMEK1とMEK2阻害剤で、このIC50値が19 nMと47 nMです。

S2326

Myricetin

Myricetin is a naturally occurring flavonol, a flavonoid found in many grapes, berries, fruits, vegetables, herbs, as well as other plants.

S7843

BI-847325

BI-847325は一種の経口生物利用可能で、選択性的な二重MEK/オーロラキナーゼ阻害剤です。BI-847325はアフリカツメガエル(Xenopus laevis)オーロラB、人間オーロラAとオーロラC、及び人間MEK1とMEK2に作用する時のIC50値が3 nM、25 nM、15 nM、25 nMと4 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S8041

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、IC50値が4.2 nMです。臨床3期。

S7553

GDC-0623

GDC-0623は1種の有効的で、 ATP非競争性のMEK1阻害剤で、 Ki値は0.13 nMです。臨床1期。

S8355

APS-2-79 HCl

APS-2-79は一種のMAPK拮抗剤ですが、拮抗RAFのヘテロ二量体化(heterodimerization)及びKSRが結合したMEKのリン酸化と活性化に対するニーズによるコンフォメーション変化(conformational change)を通じて、 KSRが依頼するMAPK信号経路を調節します。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1008

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib (AZD6244)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、無細胞試験でIC50値が14 nMですが、ERK1/2リン酸化も抑制する時のIC50値が10 nMになって、p38α、MKK6、EGFR、ErbB2、ERK2とB-Raf等を抑制する作用がありません。臨床3期。

S1036

PD0325901

PD0325901は一種の選択性的で、非ATP競争性的なMEK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.33 nMですが、ERK1とERK2のリン酸化を抑制する作用はCI-1040より500倍左右が高くなります。臨床2期。

S2673

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212)は一種の高度特異性的で、有効なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.92 nM/1.8 nMですが、c-Raf、B-RafとERK1/2を抑制する活性がありません。

S1102

U0126-EtOH

U0126-EtOHは一種の高度選択性的なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.07 μM/0.06 μMですが、ΔN3-S218E/S222D MEKに作用する亲和力はPD098059に作用する親和力より100倍が高くなります。

S1020

PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)は一種のATP非競争性的なMEK1/2阻害剤で、細胞試験でIC50値が17nMですが、MEK1/2に作用する選択性はMEK5に作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

S1177

PD98059

PD98059は一種の非ATP競争性的なMEK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2μMですが、MEK-1が媒介したMAPKの活性を特異性的に抑制して、ERK1或いはERK2を直接に抑制しません。

S1531

BIX 02189

BIX02189は一種の選択性的なMEK5阻害剤で、無細胞試験でIC50値が1.5 nMですが、ERK5触媒活性も抑制して、このIC50値が59 nMになりますが、密接関連のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2とJNK2を抑制しません。

S1475

Pimasertib (AS-703026)

Pimasertib (AS-703026)は一種の高度選択性的で、有効で、ATP非競争性的なMEK1/2構造変容阻害剤で、MM細胞の中にIC50値が5 nM-2μMです。臨床2期。

S1530

BIX 02188

BIX02188は一種の選択性的なMEK5阻害剤で、IC50値が4.3 nMですが、ERK5触媒活性も抑制して、このIC50値が810 nMになって、密接関連のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2とJNK2を抑制しません。

S2617

TAK-733

TAK-733は一種の有効で、選択性的なMEK構造変容阻害剤で、MEK1に作用するIC50値が3.2 nMですが、Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2とc-Met等の活性を抑制します。臨床1期。

S2134

AZD8330

AZD8330は一種の新たで、選択性的で、非ATP競争性的なMEK 1/2阻害剤で、IC50値が7 nMです。臨床1期。

S7007

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)は一種の有効なMEK1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が12nMです。臨床3期。

S1568

PD318088

PD318088は一種の非ATP競争性的で、MEK1/2構造変容阻害剤ですが、同時に、ATP結合サイトと近隣のMEK1活性サイト地域にATPと結合します。

S2310

Honokiol

Honokiolは木蘭の有効な成分ですが、Aktリン酸化を抑制し、ERK1/2リン酸化を促進します。臨床3期。

S1066

SL-327

SL327は一種の選択性的なMEK1/2阻害剤で、IC50値が0.18μM/0.22μMですが、Erk1、MKK3、MKK4、c-JUN、PKC、PKA及びCamKIIを抑制する活性がなくて、血脳障壁(barrier)を透すことができます。

S1089

Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)

Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)は一種の有効で、ATP非競争性的で、高度選択性的なMEK1とMEK2阻害剤で、このIC50値が19 nMと47 nMです。

S2326

Myricetin

Myricetin is a naturally occurring flavonol, a flavonoid found in many grapes, berries, fruits, vegetables, herbs, as well as other plants.

S7843

BI-847325

BI-847325は一種の経口生物利用可能で、選択性的な二重MEK/オーロラキナーゼ阻害剤です。BI-847325はアフリカツメガエル(Xenopus laevis)オーロラB、人間オーロラAとオーロラC、及び人間MEK1とMEK2に作用する時のIC50値が3 nM、25 nM、15 nM、25 nMと4 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S8041

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)は一種の有効で、高度選択性的なMEK1阻害剤で、IC50値が4.2 nMです。臨床3期。

S7553

GDC-0623

GDC-0623は1種の有効的で、 ATP非競争性のMEK1阻害剤で、 Ki値は0.13 nMです。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S8355

APS-2-79 HCl

APS-2-79は一種のMAPK拮抗剤ですが、拮抗RAFのヘテロ二量体化(heterodimerization)及びKSRが結合したMEKのリン酸化と活性化に対するニーズによるコンフォメーション変化(conformational change)を通じて、 KSRが依頼するMAPK信号経路を調節します。

Tags: MEK inhibition | MEK pathway | MEK activation | MEK inhibitor cancer | MEK phosphorylation | MEK activity | MEK inhibitor clinical trial | MEK inhibitor side effects | MEK inhibitor drugs | MEK inhibitor review