S6キナーゼ

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S2843 BI-D1870 <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S1558 AT7867 <1 mg/mL 68 mg/mL 5 mg/mL
S2163 PF-4708671 <1 mg/mL 30 mg/mL 8 mg/mL
S1582 H 89 2HCl 6 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S7704 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7871 LJI308 <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S7870 LJH685 <1 mg/mL 76 mg/mL 20 mg/mL
S7563 AT13148 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S7698 LY2584702 <1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2843

BI-D1870

BI-D1870は一種のATP競争性S6 リボソーム(ribosome)阻害剤で、無細胞試験でRSK1/2/3/K4に作用する時のIC50値が31 nM/24 nM/18 nM/15 nMそれぞれに分かれます。BI-D1870はRSKに作用する選択性がMST2、GSK-3β、MARK3、CK1とAurora Bに作用する選択性より10-100倍高くなります。

S1558

AT7867

AT7867は一種の有効的で、ATP競争性のAkt1/2/3とp70S6K/PKA阻害剤で、無細胞試験でIC50値が32 nM/17 n/47 nMと85 nM/20 nMそれぞれに分かれて、AGCキナーゼ家族以外にほとんど抑制活性を表しません。

S2163

PF-4708671

PF-4708671は一種の細胞浸透性p70リボソームのS6キナーゼ(S6K1亜型)阻害剤で、無細胞試験でKi/IC50値が20 nM/160 nMに分かれて、S6K1に作用する選択性がS6K2に作用する選択性より400倍高くなって、MSK1とRSK1/2に作用する選択性より4倍、20倍以上それぞれに高くなります。PF-4708671も初めて報道されたS6K1特異性阻害剤です。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HClは一種の有効なPKA阻害剤で、無細胞試験でKi値が48 nMになって、PKAに作用する選択性がPKGに作用する選択性より10倍高くなって、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼ (calmodulin kinase II)とカゼインキナーゼ(casein kinase I/II)に作用する選択性より500倍高くなります。

S7871

LJI308

LJI308は1種の有効なパン(pan)ーRSK(p90リボソームS6キナーゼ)阻害剤です。RSK 1/2/3に対する IC50値は6 nM、4 nMと13 nMそれぞれに分かれます。

S7870

LJH685

LJH685は1種の良い効果があるRSK阻害剤です。。RSK 1/2/3に対する IC50値は6 nM, 5 nM和4 nMにそれぞれ分かれます。

S7563

AT13148

AT13148は一種ATP競争性的で、多AGCキナーゼ経口阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/IIに作用する時のIC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

S7698

LY2584702

LY2584702は一種の選択性的で、ATP競争性のp70S6K阻害剤で、IC50値が4nMです。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S2843

BI-D1870

BI-D1870は一種のATP競争性S6 リボソーム(ribosome)阻害剤で、無細胞試験でRSK1/2/3/K4に作用する時のIC50値が31 nM/24 nM/18 nM/15 nMそれぞれに分かれます。BI-D1870はRSKに作用する選択性がMST2、GSK-3β、MARK3、CK1とAurora Bに作用する選択性より10-100倍高くなります。

S1558

AT7867

AT7867は一種の有効的で、ATP競争性のAkt1/2/3とp70S6K/PKA阻害剤で、無細胞試験でIC50値が32 nM/17 n/47 nMと85 nM/20 nMそれぞれに分かれて、AGCキナーゼ家族以外にほとんど抑制活性を表しません。

S2163

PF-4708671

PF-4708671は一種の細胞浸透性p70リボソームのS6キナーゼ(S6K1亜型)阻害剤で、無細胞試験でKi/IC50値が20 nM/160 nMに分かれて、S6K1に作用する選択性がS6K2に作用する選択性より400倍高くなって、MSK1とRSK1/2に作用する選択性より4倍、20倍以上それぞれに高くなります。PF-4708671も初めて報道されたS6K1特異性阻害剤です。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HClは一種の有効なPKA阻害剤で、無細胞試験でKi値が48 nMになって、PKAに作用する選択性がPKGに作用する選択性より10倍高くなって、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼ (calmodulin kinase II)とカゼインキナーゼ(casein kinase I/II)に作用する選択性より500倍高くなります。

S7871

LJI308

LJI308は1種の有効なパン(pan)ーRSK(p90リボソームS6キナーゼ)阻害剤です。RSK 1/2/3に対する IC50値は6 nM、4 nMと13 nMそれぞれに分かれます。

S7870

LJH685

LJH685は1種の良い効果があるRSK阻害剤です。。RSK 1/2/3に対する IC50値は6 nM, 5 nM和4 nMにそれぞれ分かれます。

S7563

AT13148

AT13148は一種ATP競争性的で、多AGCキナーゼ経口阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKAとROCKI/IIに作用する時のIC50値が38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nMと6 nM/4 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

S7698

LY2584702

LY2584702は一種の選択性的で、ATP競争性のp70S6K阻害剤で、IC50値が4nMです。臨床1期。