Raf

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1267 Vemurafenib (PLX4032, RG7204) <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S1040 Sorafenib Tosylate 0.01 mg/mL 127 mg/mL <1 mg/mL
S1152 PLX-4720 <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S2807 Dabrafenib (GSK2118436) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1104 GDC-0879 <1 mg/mL 66 mg/mL 5 mg/mL
S7743 CCT196969 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7964 PLX7904 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7121 MLN2480 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2161 RAF265 (CHIR-265) <1 mg/mL 100 mg/mL 33 mg/mL
S2746 AZ 628 <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S2202 NVP-BHG712 <1 mg/mL 101 mg/mL 3 mg/mL
S2220 SB590885 <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S2720 ZM 336372 <1 mg/mL 78 mg/mL 2 mg/mL
S7397 Sorafenib <1 mg/mL 63 mg/mL <1 mg/mL
S2872 GW5074 <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S7291 TAK-632 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S2200 Raf265 derivative <1 mg/mL 101 mg/mL 101 mg/mL
S8015 CEP-32496 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7108 Encorafenib (LGX818) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7842 LY3009120 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S7170 RO5126766 (CH5126766) <1 mg/mL 94 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1267

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)は一種の新たで、有効なB-RafV600E阻害剤で、無細胞試験でIC50値が31nMです。

S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylateは一種の多種キナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは無細胞試験でRaf-1、B-RafとVEGFR-2に作用する時のIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれます。

S1152

PLX-4720

PLX-4720は一種の有効で、選択性的なB-RafV600E阻害剤で、無細胞試験でIC50値が13 nMですが、同時にc-Raf-1(Y340DとY341D突然変異型)に有効に作用して、B-RafV600Eに作用する選択性は野生型B-Rafに作用する選択性より10倍が高くなります。

S2807

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib (GSK2118436)は一種の突然変異型BRAFV600の特異性的な阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.8nMですが、BRAFV600に作用する効果はB-Raf(wt)とc-Rafに作用する効果より4倍と6倍がそれぞれ高くなります。

S1104

GDC-0879

GDC-0879は一種の新たで、有効で、選択性的なB-Raf阻害剤で、A375とColo205の細胞の中でIC50値が0.13nMですが、c-Rafも抑制する作用があっても、他のタンパク質キナーゼを抑制する作用がありません。

S7743

CCT196969

S7964

PLX7904

PLX7904は周知されたPB04として、1種の有効的で、セレクティブパラドックスブレーカー(paradox-breaker ) RAF阻害剤です。PLX7904は突然変異体BRAFメラノーマ細胞でERK1/2 活性を有効的に抑制しますが、表現突然変異RASの細胞でERK1/2に活性を強く表しません。

S7121

MLN2480

MLN2480は臨床試験に於いて、1種の経口パン (pan)-Rafキナーゼ阻害剤です。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)は一種の有効で、選択性的なC-Raf/B-Raf/B-Raf V600E阻害剤で、IC50値が3-60 nMです。RAF265 (CHIR-265)はVEGFR2リン酸化に有効な抑制作用を表して、無細胞試験でEC50値が30 nMになります。臨床2期。

S2746

AZ 628

AZ628は一種の新たなpan-Raf阻害剤で、無細胞試験でBRAF、BRAFV600Eとc-Raf-1に作用する時のIC50値が105 nM、34 nMと29 nMにそれぞれ分かれることですが、VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1とFMS等も抑制します。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712は一種の特異性的なEphB4阻害剤で、ED50値が25 nMです。NVP-BHG712はVEGFRとEphB4の間に区別されて、c-Raf、c-Srcとc-Ablを抑制する時の0.395μM、1.266μMと1.667μMにそれぞれ分かれます。

S2220

SB590885

SB590885は一種の有効なB-Raf阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.16 nMですが、B-Rafに作用する選択性はc-Rafに作用する選択性より11倍が高くなって、他の人間キナーゼを抑制する作用がありません。

S2720

ZM 336372

ZM 336372は一種の有効で、選択性的なc-Raf阻害剤で、IC50値が70 nMですが、c-Rafに作用する選択性はB-RAFに作用する選択性より10倍が高くなって、PKA/B/C、AMPKとp70S6等を抑制する作用がありません。

S7397

Sorafenib

Sorafenibは一種のRaf-1、 B-RafとVEGFR-2の多種キナーゼ阻害剤で,無細胞試験でIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれることです。

S2872

GW5074

GW5074は一種の有効で、選択性的なc-Raf阻害剤で、IC50値が9 nMですが、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2とc-Fmsを抑制する活性がありません。

S7291

TAK-632

TAK-632は一種の有効なpan-Raf阻害剤で、無細胞試験でB-Raf(wt)とC-Rafに作用する時のIC50値が8.3 nMと1.4 nMにそれぞれ分かれることですが、他のテストしたキナーゼに対して、抑制効果が弱い或いは無いことです。

S8015

CEP-32496

CEP-32496は一種の高度有効なBRAF(V600E/WT)とc-Raf阻害剤で、Kd値が14 nM/36 nMと39 nMに分かれることです。CEP-32496はAbl-1、c-Kit、Ret、PDGFRβとVEGFR2に適合に作用して、MEK-1、MEK-2、ERK-1とERK-2に微弱な親和力を表します。臨床1/2。

S7108

Encorafenib (LGX818)

Encorafenib (LGX818)は一種の高度有効なRAF阻害剤ですが、選択性的な抗増殖とアポトーシス活性をしていて、表現B-RAF(V600E)の細胞の中にEC50値が4 nMになります。臨床3期。

S7842

LY3009120

LY03009120は一種の有効な pan-Raf阻害剤で、A375細胞の中にA-raf、B-RafとC-Rafに作用する時のIC50値が44 nM、31-47 nMと42 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

S7170

RO5126766 (CH5126766)

RO5126766 (CH5126766)は1種の二重RAF/MEK阻害剤で、BRAF V600E、BRAF、CRAFとMEK1に対するIC50値は8.2 nM、19 nM、56 nMと160 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S2200

Raf265 derivative

Raf265 derivativeはRaf265の派生物ですが、この作用が不明確です。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1267

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)は一種の新たで、有効なB-RafV600E阻害剤で、無細胞試験でIC50値が31nMです。

S1040

Sorafenib Tosylate

Sorafenib Tosylateは一種の多種キナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは無細胞試験でRaf-1、B-RafとVEGFR-2に作用する時のIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれます。

S1152

PLX-4720

PLX-4720は一種の有効で、選択性的なB-RafV600E阻害剤で、無細胞試験でIC50値が13 nMですが、同時にc-Raf-1(Y340DとY341D突然変異型)に有効に作用して、B-RafV600Eに作用する選択性は野生型B-Rafに作用する選択性より10倍が高くなります。

S2807

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib (GSK2118436)は一種の突然変異型BRAFV600の特異性的な阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.8nMですが、BRAFV600に作用する効果はB-Raf(wt)とc-Rafに作用する効果より4倍と6倍がそれぞれ高くなります。

S1104

GDC-0879

GDC-0879は一種の新たで、有効で、選択性的なB-Raf阻害剤で、A375とColo205の細胞の中でIC50値が0.13nMですが、c-Rafも抑制する作用があっても、他のタンパク質キナーゼを抑制する作用がありません。

S7743

CCT196969

S7964

PLX7904

PLX7904は周知されたPB04として、1種の有効的で、セレクティブパラドックスブレーカー(paradox-breaker ) RAF阻害剤です。PLX7904は突然変異体BRAFメラノーマ細胞でERK1/2 活性を有効的に抑制しますが、表現突然変異RASの細胞でERK1/2に活性を強く表しません。

S7121

MLN2480

MLN2480は臨床試験に於いて、1種の経口パン (pan)-Rafキナーゼ阻害剤です。

S2161

RAF265 (CHIR-265)

RAF265 (CHIR-265)は一種の有効で、選択性的なC-Raf/B-Raf/B-Raf V600E阻害剤で、IC50値が3-60 nMです。RAF265 (CHIR-265)はVEGFR2リン酸化に有効な抑制作用を表して、無細胞試験でEC50値が30 nMになります。臨床2期。

S2746

AZ 628

AZ628は一種の新たなpan-Raf阻害剤で、無細胞試験でBRAF、BRAFV600Eとc-Raf-1に作用する時のIC50値が105 nM、34 nMと29 nMにそれぞれ分かれることですが、VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1とFMS等も抑制します。

S2202

NVP-BHG712

NVP-BHG712は一種の特異性的なEphB4阻害剤で、ED50値が25 nMです。NVP-BHG712はVEGFRとEphB4の間に区別されて、c-Raf、c-Srcとc-Ablを抑制する時の0.395μM、1.266μMと1.667μMにそれぞれ分かれます。

S2220

SB590885

SB590885は一種の有効なB-Raf阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.16 nMですが、B-Rafに作用する選択性はc-Rafに作用する選択性より11倍が高くなって、他の人間キナーゼを抑制する作用がありません。

S2720

ZM 336372

ZM 336372は一種の有効で、選択性的なc-Raf阻害剤で、IC50値が70 nMですが、c-Rafに作用する選択性はB-RAFに作用する選択性より10倍が高くなって、PKA/B/C、AMPKとp70S6等を抑制する作用がありません。

S7397

Sorafenib

Sorafenibは一種のRaf-1、 B-RafとVEGFR-2の多種キナーゼ阻害剤で,無細胞試験でIC50値が6 nM、22 nMと90 nMにそれぞれ分かれることです。

S2872

GW5074

GW5074は一種の有効で、選択性的なc-Raf阻害剤で、IC50値が9 nMですが、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2とc-Fmsを抑制する活性がありません。

S7291

TAK-632

TAK-632は一種の有効なpan-Raf阻害剤で、無細胞試験でB-Raf(wt)とC-Rafに作用する時のIC50値が8.3 nMと1.4 nMにそれぞれ分かれることですが、他のテストしたキナーゼに対して、抑制効果が弱い或いは無いことです。

S8015

CEP-32496

CEP-32496は一種の高度有効なBRAF(V600E/WT)とc-Raf阻害剤で、Kd値が14 nM/36 nMと39 nMに分かれることです。CEP-32496はAbl-1、c-Kit、Ret、PDGFRβとVEGFR2に適合に作用して、MEK-1、MEK-2、ERK-1とERK-2に微弱な親和力を表します。臨床1/2。

S7108

Encorafenib (LGX818)

Encorafenib (LGX818)は一種の高度有効なRAF阻害剤ですが、選択性的な抗増殖とアポトーシス活性をしていて、表現B-RAF(V600E)の細胞の中にEC50値が4 nMになります。臨床3期。

S7842

LY3009120

LY03009120は一種の有効な pan-Raf阻害剤で、A375細胞の中にA-raf、B-RafとC-Rafに作用する時のIC50値が44 nM、31-47 nMと42 nMにそれぞれ分かれることです。臨床1期。

S7170

RO5126766 (CH5126766)

RO5126766 (CH5126766)は1種の二重RAF/MEK阻害剤で、BRAF V600E、BRAF、CRAFとMEK1に対するIC50値は8.2 nM、19 nM、56 nMと160 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S2200

Raf265 derivative

Raf265 derivativeはRaf265の派生物ですが、この作用が不明確です。

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