IGF-1R

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1091 Linsitinib (OSI-906) <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1034 NVP-AEW541 <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1093 GSK1904529A <1 mg/mL 124 mg/mL <1 mg/mL
S1088 NVP-ADW742 <1 mg/mL 10 mg/mL 3 mg/mL
S1012 BMS-536924 <1 mg/mL 96 mg/mL <1 mg/mL
S8228 NT157 <1 mg/mL 82 mg/mL 82 mg/mL
S1234 AG-1024 <1 mg/mL 61 mg/mL <1 mg/mL
S2703 GSK1838705A <1 mg/mL 107 mg/mL <1 mg/mL
S1124 BMS-754807 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S8003 PQ 401 <1 mg/mL 32 mg/mL <1 mg/mL
S7668 Picropodophyllin (PPP) <1 mg/mL 82 mg/mL 1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1091

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906)は一種の選択性的なIGF-1R阻害剤で、無細胞実験で、IC50値が35 nMです。OSI-906 (Linsitinib)はInsRを適合に抑制して、このIC50値が75 nMになリますが、Abl、ALK、BTK、EGFR、FGFR1/2とPKA等に抑制活性を表しません。臨床3期。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541は一種の有効なIGF-1R/InsR阻害剤で、無細胞実験でこのIC50値が150 nM/140 nMです。NVP-AEW541は無細胞実験の中に、IGF-1Rにもっと高い作用と選択性を表します。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529Aは一種の選択性的なIGF-1RとIRの阻害剤で、無細胞実験でこのIC50値が27 nMと25 nMです。GSK1904529Aは、IGF-1R/InsRに作用する選択性はAkt1/2、Aurora A/B、B-Raf、CDK2、EGFR等に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742は一種のIGF-1R阻害剤で、このIC50値が0.17μMです。NVP-ADW742は、IGF-1Rに作用する効果はInsRに作用する効果より16倍以上が高くなりますが、HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Ablとc-Kitに活性を殆ど表しません。

S1012

BMS-536924

BMS-536924は一種のATP競争性的なIGF-1R/IR阻害剤で、このIC50値が100 nM/73 nMです。BMS-536924はMek、FakとLckに適合な抑制活性を表しますが、Akt1とMAPK1/2に抑制活性を殆ど表しません。

S8228

NT157

NT157は一種の選択性的なIRS-1/2阻害剤です。NT157は癌細胞と腫瘍微環境中の基質細胞の中にIGF-1RとSTAT3の信号経路を抑制するという潜在力をしていますから、癌細胞の生存率を下げられます。

S1234

AG-1024

AG-1024 (Tyrphostin)は IGF-1Rの自己リン酸化を抑制して、IC50値が7μMになりますが、IRに作用する効果が少し弱くて、このIC50値が57μMになります。AG-1024 (Tyrphostin)は他のチロホスチン(tyrphostin)に比べて、特異性がInsRとIGF-1Rから区別されます。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705Aは一種の有効なIGF-1R阻害剤で、IC50 値が2.0 nMですが、IRとALKに適度に作用して、IC50値が1.6 nMと0.5 nMに分かれます。ただ、他のタンパク質キナーゼに作用する活性が殆どありません。

S1124

BMS-754807

BMS-754807は一種の有効で、可逆的なIGF-1R/InsR阻害剤で、無細胞実験でIC50値が1.8 nM/1.7 nMです。BMS-754807はMet、Aurora A/B、TrkA/BとRonに作用する効果が少し弱くて、Flt3、Lck、MK2、PKAとPKC等を抑制する活性がありません。臨床2期。

S8003

PQ 401

PQ 401はIGF-1Rドメインの自己リン酸化を抑制して、このIC50値が1μM以下になります。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP)は一種の選択性的なIGF-1R阻害剤で、IC50値が1 nMです。臨床 1/2です。

Tags: IGF-1R pathway | IGF-1R cancer | IGF-1R signaling | IGF-1R pathway | IGF-1R phosphorylation | IGF-1 receptor signaling | IGF-1R signaling pathway | IGF-1 receptor signaling pathway | IGF-1R inhibitor review