mTOR

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1009 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) <1 mg/mL 0.01 mg/mL <1 mg/mL
S1039 Rapamycin (Sirolimus) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1120 Everolimus (RAD001) <1 mg/mL 100 mg/mL 7 mg/mL
S1555 AZD8055 <1 mg/mL 50 mg/mL 3 mg/mL
S1044 Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) <1 mg/mL 67 mg/mL 75 mg/mL
S8589 SF2523 <1 mg/mL 29 mg/mL 7 mg/mL
S8317 3BDO 14 mg/mL 65 mg/mL 49 mg/mL
S8298 CZ415 <1 mg/mL 91 mg/mL <1 mg/mL
S1038 PI-103 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S1226 KU-0063794 <1 mg/mL 16 mg/mL <1 mg/mL
S2218 Torkinib (PP242) <1 mg/mL 61 mg/mL 18 mg/mL
S5003 Tacrolimus (FK506) <1 mg/mL 94 mg/mL 83 mg/mL
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) <1 mg/mL 198 mg/mL <1 mg/mL
S2811 INK 128 (MLN0128) <1 mg/mL 62 mg/mL 2 mg/mL
S1523 Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S2827 Torin 1 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S2658 Omipalisib (GSK2126458, GSK458) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2624 OSI-027 <1 mg/mL 18 mg/mL <1 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S2696 Apitolisib (GDC-0980, RG7422) <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1360 GSK1059615 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S2628 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1266 WYE-354 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S2783 Vistusertib (AZD2014) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S2817 Torin 2 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2661 WYE-125132 (WYE-132) <1 mg/mL 104 mg/mL <1 mg/mL
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2238 Palomid 529 (P529) <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S2622 PP121 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S2668 WYE-687 <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S2689 WAY-600 <1 mg/mL 22 mg/mL 2 mg/mL
S8050 ETP-46464 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S8040 GDC-0349 <1 mg/mL 91 mg/mL 6 mg/mL
S7035 XL388 <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S7091 Zotarolimus(ABT-578) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7811 MHY1485 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S7646 Voxtalisib (XL765, SAR245409) <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S2406 Chrysophanic Acid <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7886 CC-223 <1 mg/mL 79 mg/mL 79 mg/mL
S8322 LY3023414 <1 mg/mL 47 mg/mL 61 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1009

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235)は一種の二重ATP競争性PI3KとmTOR阻害剤で、無細胞試験でp110α/γ/δ/β/mTOR(p70S6K)を抑制する時のIC50値は 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nMそれぞれ分かれます。BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)はT3TopBP1-ER 細胞の中でATRを抑制して、IC50 値が21 nMになって、Akt とPDK1に作用することが弱くなります。臨床2期。

S1039

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)は一種の特定なmTOR 阻害剤で、HEK293細胞中でIC50 値が約0.1 nMです。

S1120

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)は一種のmTOR阻害剤で、FKBP12に作用します。無細胞試験でIC50値は1.6-2.4 nMになります。

S1555

AZD8055

AZD8055は一種の新たなATP競争性mTOR阻害剤で、MDA-MB-468細胞の中でIC50値は0.8 nMです。AZD8055はmTORに作用する選択性はPI3K亜型とATM/DNA-PKに作用する選択性より約1000倍が高くなります。臨床1期。

S1044

Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)

Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)は一種の特定なmTOR阻害剤で、無細胞試験でIC50値は1.76 μMです。

S8589

SF2523

S8317

3BDO

S8298

CZ415

S1038

PI-103

PI-103は一種の多ターゲットPI3K阻害剤で、無細胞試験でp110α/β/δ/γに作用する時のIC50値は2 nM/3 nM/3 nM/15 nMです。PI-103はmTOR/DNA-PKに作用する効果が弱くて、このIC50値が30 nM/23 nMになります。

S1226

KU-0063794

KU-0063794は一種の有効的で、高特異性的で、mTORC1とmTORC2に作用する二重mTOR阻害剤で、無細胞試験でIC50値は約10 nMで、PI3Ksに役立ちません。

S2218

Torkinib (PP242)

Torkinib (PP242)は一種の選択性的なmTOR阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が8 nMです。Torkinib (PP242)はmTOR合成体に作用して(ターゲット)、mTORに作用する選択性はPI3KδとPI3Kα/β/γに作用する選択性より10倍余りと100倍がそれぞれ高くなります。

S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506) は一種の23-元マクロライド(23-membered macrolide)です。Tacrolimus (FK506) は免疫タンパク質FKBP12(FK506 結合タンパク質)との結合で、生じて出した新たな合成物なので、T細胞中のペプチジルプロリルイソメラーゼ(peptidyl-prolyl isomerase )の活性を下げます。

S1022

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)は一種の選択性的なmTOR阻害剤で、HT-1080細胞の中でIC50値は0.2 nMです。Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)はプロドラッグとして分類されません。mTOR抑制とFKBP12結合はラパマイシン( rapamycin)に似っています。臨床3期。

S2811

INK 128 (MLN0128)

INK 128 (MLN0128)は一種の有効的で、選択性mTOR阻害剤で、無細胞試験でこのIC50値が1 nMです。INK 128 (MLN0128)はmTORに作用する効果はI型PI3K亜型に作用する効果より200倍以上が高くなります。ラパマイシン(Rapamycin)に比べて、INK 128 (MLN0128)は優先にmTORC1/2を抑制し、促侵入遺伝子( pro-invasion genes )に敏感です。臨床1期。

S1523

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogueは一種のmTOR/PI3Kに作用する二重阻害剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMになって、DNA-PKとmTORも抑制します。臨床 1/2期。

S2827

Torin 1

Torin 1は一種の有効なmTORC1/2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2 nM/10 nMになって、mTORに作用する選択性はPI3Kに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S2658

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)は一種の高選択性的で、有効なp110α/β/γ/δと mTORC1/2阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nMと0.18 nM/0.3 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。

S2624

OSI-027

OSI-027は一種の選択性的で、有効な二重mTORC1とmTORC2抑制剤で、無細胞試験でIC50値が22 nM と65 nMに分かれて、mTORに作用する選択性はPI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ或いは DNA-PKに作用する選択性より100倍余りが高くなります。臨床1期。

S2743

PF-04691502

PF-04691502は一種のATP競争性のPI3K(α/β/δ/γ)/mTOR二重阻害剤で、無細胞試験でKi値1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM and 16 nMそれぞれに分かれて、Vps34、AKT、PDK1、p70S6K、MEK、ERK、p38とJNKにほとんど活性を表しません。臨床2期。

S2696

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)

Apitolisib (GDC-0980, RG7422)は一種の有効なI型PI3K阻害剤で、無細胞試験でPI3Kα/β/δ/γに作用する時のIC50値が5 nM/27 nM/7 nM/14 nMそれぞれ分かれます。Apitolisib (GDC-0980, RG7422)も一種のmTOR阻害剤で、無細胞試験でKi値が17 nMになって、他のPIKK家族キナーゼに作用する選択性より高くなります。臨床2期。

S1360

GSK1059615

GSK1059615は一種のPI3Kα/β/δ/γ(可逆的)とmTORの二重阻害剤で、IC50値が0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nMと12 nMそれぞれ分かれます。臨床1期。

S2628

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)は一種の有効な二重PI3Kα、PI3KγとmTOR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.4 nM、5.4 nMと1.6 nMそれぞれに分かれます。臨床2期。

S1266

WYE-354

WYE-354は一種の有効的で、特異性的的で、ATP競争性のmTOR阻害剤で、IC50値が5 nMになって、mTORC1/P-S6K(T389)とmTORC2/P-AKT(S473)に抑制作用を表しますが、P-AKT(T308)に抑制作用を表しません。WYE-354はmTORに作用する選択性はPI3KαとPI3Kγに作用する選択性より100倍以上、500倍以上がそれぞれ高くなります。

S2783

Vistusertib (AZD2014)

Vistusertib (AZD2014)は一種の新たなmTOR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が2.8 nMになって、多種なPI3K亜型(α/β/γ/δ)に高選択性を表します。臨床2期。

S2817

Torin 2

Torin 2は一種の有効的で、選択性mTOR阻害剤で、p53−/− MEFs細胞系の中でIC50値が0.25 nMです。Torin 2はmTORに作用する選択性がPI3Kに作用する選択性より800倍高くなって、薬物動態学性能を改善して、ATM/ATR/DNA-PKを抑制して、PC3細胞系の中でEC50値が 28 nM/35 nM/118 nMそれぞれに分かれます。

S2661

WYE-125132 (WYE-132)

WYE-125132 (WYE-132)は一種の有効的で、ATP競争性のmTOR阻害剤で、このIC50 値が0.19 nMです。WYE-125132 (WYE-132)は、mTORに作用する選択性はPI3Ks或いはPI3K関連キナーゼhSMG1とATRに作用する選択性より高くなります。

S2749

BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226)は一種の新たなI型PI3K/mTOR阻害剤で、PI3Kα/β/γに作用するIC50値が4 nM/63 nM/38 nMです。臨床 1/2。

S2238

Palomid 529 (P529)

Palomid 529 (P529)はmTORC1とmTORC2の複合体を抑制し、pAktS473、pGSK3βS9とpS6のリン酸化反応を弱がりますが、pMAPKとpAktT308に役立ちません。臨床1期。

S2622

PP121

PP-121は一種のPDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcとAblを作用する多ターゲット阻害剤で、IC50値が2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nMと18 nMそれぞれに分かれて、DNA-PKも抑制し、このIC50値が60 nMになります。

S2668

WYE-687

WYE-687は一種のATP競争性的で、選択性的なmTOR阻害剤で、このIC50値が7 nMになって、mTORC1/pS6K(T389)とmTORC2/P-AKT(S473)を抑制しますが、P-AKT(T308)を抑制しません。WYE-687は、mTORに作用する選択性はPI3KαとPI3Kγに作用する選択性より100倍以上、500倍以上がそれぞれ高くなります。

S2689

WAY-600

WYE-600は一種の有効的で、ATP競争性的で、選択性的なmTOR阻害剤で、このIC50値が9 nMになって、mTORC1/pS6K(T389)とmTORC2/P-AKT(S473)を抑制しますが、P-AKT(T308)を抑制しません。WYE-600は、mTORに作用する選択性はPI3KαとPI3Kγに作用する選択性より100倍以上、500倍以上がそれぞれ高くなります。

S8050

ETP-46464

ETP-46464は一種の有効的で、選択性ATR阻害剤で、IC50値が25 nMです。

S8040

GDC-0349

GDC-0349 は一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性のmTOR阻害剤で、Ki値が3.8 nMになって、PI3Kαと他の266種類キナーゼに作用する抑制効果より790倍が高くなります。臨床1期。

S7035

XL388

XL388は一種の有効的で、選択性的で、ATP競争性のmTOR阻害剤で、このIC50値が9.9 nMになって、緊密関連のPI3Kキナーゼに作用する選択性より1000倍が高くなります。

S7091

Zotarolimus(ABT-578)

Zotarolimus (ABT-578) は一種のラパマイシン(rapamycin)の類似物で、FKBP-12の結合を抑制することができて、IC50値が2.8nMになります。

S7811

MHY1485

MHY1485は一種の有効的で、細胞浸透性 mTOR 活性剤で、オートファジー(autophagy)も有効に抑制します。

S7646

Voxtalisib (XL765, SAR245409)

Voxtalisib ( XL765,SAR245409)はmTOR/PI3Kに作用する二重阻害剤で、p110γに作用することが一番強くて、このIC50値が9 nMです。Voxtalisib ( XL765,SAR245409)はDNA-PKとmTORも抑制します。臨床1/2。

S2406

Chrysophanic Acid

Chrysophanic acidは「Dianella longifolia」からの一種の天然アントラキノン(anthraquinone)で、一種のEGFR/mTOR経路阻害剤です。

S7886

CC-223

CC-223は高効なセレクティブとバイオアベイラブルを持っている経口mTOR阻害剤です。そのIC50値は116 nMです。臨床1期。

S8322

LY3023414

(実験動物にとって)LY3023414は1種のATP競争性の経口阻害剤です。I類PI3K亜型、mTOR和DNA-PKを抑制します。

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