Osimertinib (AZD9291)

製品コードS7297

Osimertinib (AZD9291)化学構造

分子量(MW):499.61

Osimertinib (AZD9291) is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR in LoVo cells, respectively. Phase 3.

サイズ 価格(税別)  
JPY 16102.00
JPY 22410.00

カスタマーフィードバック(4)

  • Lysates from MGH121 parental cells treated with 1 μM of the indicated TKIs except for AZD9291 (160 nM) for 6 hours were probed with the indicated antibodies.

    Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-15-0560 . Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

    Western blot analysis for total (t-) and phosphorylated (p-) EGFR, AKT, ERK1/2, and β actin in H1975 parental and resistant (COR#3, AZDR#1) cells.

    Cancer Res, 2017.. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

  • F, PC-9/ffluc and PC-9/LMC-GR cells (2×103 cells/well) were incubated with various concentrations of osimertinib for 72 hours. Cell viability was determined by MTT assay. Bars represent SD of quadruplicate cultures. Data shown are representative of three independent experiments with similar results.

    Mol Cancer Ther, 2017, 16(3):506-515. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

    Western blot analysis showing phospho-EGFR (p-EGFR), total EGFR, phospho-ERK (p-ERK), total ERK, phospho-AKT (p-AKT), total AKT and β-actin as a loading control in H1975 cells treated with the indicated inhibitors. Equivalent amounts of proteins from whole cell lysates were subjected to WB analysis to detect the indicated proteins.

    J Biol Chem, 2015, 290(28): 17495-504. Osimertinib (AZD9291) purchased from Selleck.

製品安全説明書

EGFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Osimertinib (AZD9291) is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR in LoVo cells, respectively. Phase 3.
特性 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
ターゲット
L858R/T790M EGFR [1]
(LoVo cells)
Exon 19 deletion EGFR [1]
(LoVo cells)
WT EGFR [1]
(LoVo cells)
11.44 nM 12.92 nM 493.8 nM
体外試験

AZD9291 shows significantly more potent inhibition of proliferation in mutant EGFR cell lines compared to wild-type in vitro. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PC9 GR4 M4C3N2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NV\lbm5ROC1zMDFOwG0> NUfNbG43PzJiaB?= Ml\ubY5pcWKrdIOgZ4VtdCCpcn;3eIgh\G:|ZTDk[ZBmdmSnboTsfS=> MV2yOVk1QDZ|Mx?=
PC9 MkTSSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NELIV4MxNTFyIN88US=> NGDn[WU4OiCq NVPRdYhIcW6qaXLpeJMhX1RiRVfGVkBifCCub4egZ49v[2WwdILheIlwdnN? MWWyOVk1QDZ|Mx?=
PC9 GR4 MWLGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MnHXNE0yOCEQvF2= MnTZO|IhcA>? M4jQXolvcGmkaYTzxsBGT0[UIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjbnSg[I94dnO2cnXhcUB{cWewYXzpcofDqA>? MX2yOVk1QDZ|Mx?=
VP-2 NFrydFBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MYS1NEBvVQ>? NVHsfpViOTBiZB?= M1LKSmROW09? NHjLWmZqdmirYnn0d{Bxem:uaX\ldoF1cW:wIHnuJIxwdmdvdHXycUApOTBvZHH5LUBoem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeYO= MoXpNlU1Pzd|MkW=
PC-9/ERc1 MnPMS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXXr[YJmPTBibl2= NFu0R5kyOCCm NH[5d3ZFVVOR NVrZeY1LcW6qaXLpeJMheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpckBtd26pLYTldo0hMDFyLXThfUkh\3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYnz NH2weHMzPTR5N{OyOS=>
PC-9/BRc1 MknGS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NEDGNIE2OCCwTR?= MXexNEBl NF;aUGpFVVOR MlTobY5pcWKrdIOgdJJwdGmoZYLheIlwdiCrbjDsc45oNXSncn2gLFExNWSjeTmg[5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZZN{[Xm| NYfEV3VlOjV2N{ezNlU>
VP-2 NFnJbXhHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MnG1OVAhdk1? NGn2OmEzPCCq MYHEUXNQ NUftUmZVcW6mdXPld{BmgHC{ZYPzbY9vKG:oIITo[UBxem:jcH;weI91cWNiQlPMMVIh\mGvaXz5JI1mdWKncjDCTW0> NUXYTXpLOjV2N{ezNlU>
PC-9/ERc1 MYnGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MVG1NEBvVQ>? MWGyOEBp M3n2cGROW09? MVHpcoR2[2W|IHX4dJJme3Orb36gc4YhfGinIIDyc4Fxd3C2b4TpZ{BDS0xvMjDmZY1qdHlibXXtZoVzKEKLTR?= NXjhNldtOjV2N{ezNlU>
PC-9/BRc1 M{OyUmZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MkXsOVAhdk1? Mle4NlQhcA>? MlXJSG1UVw>? M1zOVolv\HWlZYOg[ZhxemW|c3nvckBw\iC2aHWgdJJw[XCxcITveIlkKEKFTD2yJIZidWmueTDt[Y1j\XJiQlnN M3zofVI2PDd5M{K1

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体内試験 AZD9291(5mg/kg p.o.) causes profound regression of tumors across EGFRm+ (PC9) and EGFRm+/T790M (H1975) tumor models with profound inhibition of EGFR phosphorylation and key downstream signaling pathways such as AKT and ERK in vivo. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[2]

+ 展開
  • 動物モデル: Mice bearing PC9 and H1975 xenograft tumors
  • 製剤: --
  • 投薬量: ~5 mg/kg
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 99 mg/mL (198.15 mM) warming
Ethanol 43 mg/mL warmed (86.06 mM)
Water Insoluble
体内 左から右までの手順で、溶剤を製品に加えることです:
1% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
いい結果が出るために、混じった後、直ちに使うと推めます。
30mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 499.61
化学式

C28 H33 N7 O2

CAS No. 1421373-65-0
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02923947 Not yet recruiting Solid Tumours AstraZeneca|Quintiles, Inc. January 2017 Phase 1
NCT02972333 Not yet recruiting EGFR-TKI Resistant Mutation|Nonsmall Cell Lung Cancer|AZD9291|Brain Metastases Shandong Cancer Hospital and Institute|AstraZeneca December 2016 Phase 3
NCT02997501 Recruiting Lung Cancer AstraZeneca|TigerMed December 2016 Phase 3
NCT02771314 Recruiting Non Small Cell Lung Cancer Hellenic Oncology Research Group June 2016 Phase 2
NCT02811354 Not yet recruiting Carcinoma, Non-Small-Cell Lung National University Hospital, Singapore|AstraZeneca|Singapore Clinical Research Institute June 2016 Phase 2
NCT02736513 Recruiting Lung Cancer Rabin Medical Center May 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

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  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    Can this formulation be used in mice? What are reconstitution instructions for in vivo with mice?

  • 回答:

    Osimertinib can be used for animal study. The vehicle we suggest is: 1% DMSO+30% PEG 300+dd H2O at up to 30mg/ml.

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID