EGFR

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1023 Erlotinib HCl (OSI-744) <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S1025 Gefitinib (ZD1839) <1 mg/mL 89 mg/mL 4 mg/mL
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1011 Afatinib (BIBW2992) <1 mg/mL 97 mg/mL 15 mg/mL
S2150 Neratinib (HKI-272) <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7824 Nazartinib (EGF816, NVS-816) <1 mg/mL 99 mg/mL 99 mg/mL
S8412 Naquotinib(ASP8273) <1 mg/mL 52 mg/mL 100 mg/mL
S8312 NSC228155 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S8294 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) <1 mg/mL 97 mg/mL 23 mg/mL
S1019 Canertinib (CI-1033) <1 mg/mL 2 mg/mL 9 mg/mL
S2111 Lapatinib <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) <1 mg/mL 58 mg/mL 6 mg/mL
S1167 CP-724714 <1 mg/mL 94 mg/mL 94 mg/mL
S2727 Dacomitinib (PF299804, PF299) <1 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
S1173 WZ4002 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2192 Sapitinib (AZD8931) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1194 CUDC-101 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) <1 mg/mL 25 mg/mL 13 mg/mL
S1079 PD153035 HCl <1 mg/mL 0.5 mg/mL <1 mg/mL
S1392 Pelitinib (EKB-569) <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S1056 AC480 (BMS-599626) <1 mg/mL 113 mg/mL 20 mg/mL
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S7000 AP26113 <1 mg/mL 45 mg/mL 106 mg/mL
S2205 OSI-420 <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S1170 WZ3146 <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S1179 WZ8040 <1 mg/mL 96 mg/mL 3 mg/mL
S2185 AST-1306 <1 mg/mL 124 mg/mL <1 mg/mL
S7284 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1342 Genistein <1 mg/mL 54 mg/mL 2 mg/mL
S2755 Varlitinib <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S2922 Icotinib <1 mg/mL 78 mg/mL 7 mg/mL
S2784 TAK-285 <1 mg/mL 110 mg/mL 54 mg/mL
S2867 WHI-P154 <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL
S2554 Daphnetin <1 mg/mL 35 mg/mL <1 mg/mL
S7039 PD168393 <1 mg/mL 73 mg/mL <1 mg/mL
S2895 Tyrphostin 9 <1 mg/mL 56 mg/mL 56 mg/mL
S7206 CNX-2006 <1 mg/mL 100 mg/mL 29 mg/mL
S8009 AG-18 <1 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S7298 AZ5104 <1 mg/mL 97 mg/mL 23 mg/mL
S7297 AZD9291 <1 mg/mL 99 mg/mL 43 mg/mL
S7557 CL-387785 (EKI-785) <1 mg/mL 63 mg/mL <1 mg/mL
S2250 (-)-Epigallocatechin Gallate 23 mg/mL 72 mg/mL 83 mg/mL
S7786 Erlotinib <1 mg/mL 78 mg/mL 15 mg/mL
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7971 AZD3759 <1 mg/mL 91 mg/mL 20 mg/mL
S7358 Poziotinib (HM781-36B) <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S2406 Chrysophanic Acid <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S8036 Butein <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が2 nMです。Erlotinib HCl (OSI-744)はEGFRに作用する選択性は人間c-Src或いはv-Ablに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S1025

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD-1839)は一種のEGFR阻害剤で、NR6wtEGFRとNR6Wの細胞中のTyr1173、Tyr992、Tyr1173とTyr992に作用する時のIC50値が37 nM、37nM、26 nMと57 nMにそれぞれ分かれることです。

S1028

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

Lapatinib (GW-572016) Ditosylateは一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。

S1011

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)はEGFR/HER2( EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆に抑制して、無細胞試験でIC50値が0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nMにそれえぞれ分かれることです。

S2150

Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)は一種の高度選択性的なHER2とEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が59 nMと92 nMに分かれることです。Neratinib (HKI-272)はKDRとSrcを微弱に抑制して、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Rafとc-Metに対して、著しい抑制作用がありません。臨床3期。

A2000

Cetuximab

Cetuximab, a novel molecular-targeted agent,is an inhibitor of EGFR monoclonal humanized antibody interacting with the extracellular binding site of EGFR to block ligand stimulation.

S7824

Nazartinib (EGF816, NVS-816)

S8412

Naquotinib(ASP8273)

S8294

Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

Olmutinibは1種の新たな第三代EGFRの突然変異的な特異性チロシンキナーゼ阻害剤と有効な Bruton'sチロシンキナーゼ阻害剤です。

S1019

Canertinib (CI-1033)

Canertinib (CI-1033)は一種のパン( pan)-ErbB阻害剤で、EGFRとErbB2に作用する時のIC50値が1.5 nMと9.0 nMに分かれることです。Canertinib (CI-1033)はPDGFR、FGFR、InsR、PKCとCDK1/2/4に抑制活性を表しません。臨床3期。

S2111

Lapatinib

LapatinibはLapatinib Ditosylateの形で使用されて、一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。

S1143

AG-490 (Tyrphostin B42)

AG-490 (Tyrphostin B42)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.1μMになって、EGFRに作用する選択性はErbB2に作用する選択性より135倍が高くなって、JAK2にも抑制作用を表しても、Lck、Lyn、Btk、SykとSrcに抑制活性を表しません。

S1167

CP-724714

CP-724714は一種の有効で、選択性的なHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が10 nMです。無細胞試験で、CP-724714は、HER2/ErbB2に作用する選択性はEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Met等に作用する選択性より640倍以上が高くなります。臨床2期。

S2727

Dacomitinib (PF299804, PF299)

Dacomitinib (PF299804, PF299)は一種の有効で、不可逆的なパン(pan)ErbB阻害剤で、EGFRに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でこのIC50値が6 nMです。Dacomitinib (PF299804, PF299)は EGFR或いはERBB2の突然変異型(耐Gefitinib)とEGFR T790M突然変異型を持っているNSCLCsに有効に作用します。臨床2期。

S1173

WZ4002

WZ4002は一種の新たで、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、EGFR(L858R)/(T790M)に作用することで、BaF3細胞系の中でIC50値が2 nM/8 nMです。WZ4002はERBB2リン酸化(T798I)に抑制作用を表しません。

S2192

Sapitinib (AZD8931)

Sapitinib (AZD8931)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

S1194

CUDC-101

CUDC-101は一種の有効的で、多ターゲット阻害剤で、HDAC、EGFRとHER2に作用する時のIC50値が4.4 nM、2.4 nMと15.7 nMそれぞれに分かれて、I/II型HDACsを阻害しますが、III型とSir-type HDACsに阻害作用を表しません。臨床1期。

S2728

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)は一種の選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-AblとInsRに作用する活性が殆どありません。

S1079

PD153035 HCl

PD153035 HClは一種の有効的で、特異性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値が 5.2 pMと29 pMです。PGDFR、FGFR、CSF-1、InsRとSrcに殆ど作用しません。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569)は一種の有効で、不可逆的なEGFR阻害剤で、IC50値が38.5 nMです。臨床2期。

S1056

AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)は一種の選択性的で、有効なHER1とHER2阻害剤で、IC50値が20 nMと30 nMです。AC480 (BMS-599626)は、HER1とHER2に作用する効果はHER4に作用する効果より8倍左右が高くなって、VEGFR2、c-Kit、LckとMET等に作用する効果より100倍以上が高くなります。臨床1期。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)は一種の有効なEGFRとHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が2 nMと6 nMです。AEE788 (NVP-AEE788)はVEGFR2/KDR、c-Abl、c-SrcとFlt-1に作用する効果が少し弱くて、Ins-R、IGF-1R、PKCαとCDK1に対して、抑制作用がありません。臨床 1/2期。

S7000

AP26113

AP26113は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.62 nMです。AP26113は L1196M突然変異によって、媒体されたCrizotinib耐薬性を克服することができます。臨床2期。

S2205

OSI-420

OSI-420はErlotinib(一種のEGFR阻害剤、IC50値:2 nM)の活性代謝産物です。

S1170

WZ3146

WZ3146は一種の突然変異的で、選択性的で、不可逆的なEGFR(L858R)とEGFR(E746_A750)阻害剤で、IC50値が2 nMと2 nMです。WZ3146はERBB2リン酸化(T798I)を抑制する作用がありません。

S1179

WZ8040

WZ8040は一種の新たで、突然変異的で、選択性的で、不可逆的なEGFRT790M阻害剤で、ERBB2リン酸化(T798I)を抑制する作用がないです。

S2185

AST-1306

AST-1306は一種の新たで、不可逆的なEGFRとErbB2阻害剤で、IC50値が0.5 nMと3 nMです。AST-1306は突然変異型EGFR T790M/L858Rに有効ですが、表現ErbB2細胞にもっと有効です。AST-1306は、ErbB家族に作用する選択性は他のキナーゼに作用する選択性より3000倍が高くなります。

S7284

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)は一種の不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でEGFRL858R/T790MとEGFRWTに作用する時の Ki値が21.5 nMと303.3 nMに分かれることです。臨床2期。

S1342

Genistein

Genisteinは一種の大豆からの植物エストロゲン(phytoestrogen)で、一種の高特異性的なタンパク質キナーゼ(PTK)阻害剤です。GenisteinはNIH-3T3細胞の中にEGF或いはインシュリン(insulin)を通じて、調停する(mediate)ことで、マイトジェン作用(mitogenic effect)を抑制して、このIC50値が12μMと19 μMに分かれます。

S2755

Varlitinib

Varlitinibは一種の有効で、選択性的なErbB1(EGFR)とErbB2(HER2)阻害剤で、IC50値が7 nMと2 nMです。臨床2期。

S2922

Icotinib

Icotinibは一種の有効で、特異性的なEGFR(EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)とEGFR(T790M、L858R)を含める)阻害剤で、IC50値が5 nMです。臨床4期。

S2784

TAK-285

TAK-285は一種の新たで、HER2とEGFR(HER1)二重阻害剤で、IC50値が17 nMと23 nMです。TAK-285は、HER1/2に作用する選択性はHER4に作用する選択性より10倍以上が高くなリますが、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等に作用する効果が少し弱いです。臨床1期。

S2867

WHI-P154

WHI-P154は一種の有効なJAK3阻害剤で、IC50値が1.8 μMになって、JAK1とJAK2に抑制活性を表しませんですが、EGFR、Src、Abl、VEGFRとMAPKを抑制します。尚、WHI-P154はStat5リン酸化ではなくて、Stat3を抑制します。

S2554

Daphnetin

Daphnetinは一種の天然なクマリン(coumarin)派生物で、一種のタンパク質キナーゼ阻害剤ですが、EGFR、PKAとPKCを抑制する時のIC50値が7.67μM、9.33μMと25.01μMにそれぞれ分かれて、抗炎と抗酸化の活動性をしています。

S7039

PD168393

PD168393は一種の不可逆的なEGFR阻害剤で、IC50値が0.70 nMです。PD168393も不可逆なアルキル化Cys-773です。PD168393はinsulin、PDGFR、FGFRとPKC活性を抑制します。

S2895

Tyrphostin 9

Tyrphostin 9は初めのEGFR阻害剤で、IC50値が460μMです。Tyrphostin 9はPDGFRに作用する効果がもっと強くて、このIC50値が0.5μMになります。

S7206

CNX-2006

CNX-2006は一種の新たで、不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、IC50値が20 nM以下です。CNX-2006は野生型EGFRを微弱に抑制します。

S8009

AG-18

AG-18はEGFRを抑制して、この IC50値が35μMです。

S7298

AZ5104

AZ5104はAZD-9291の脱メチル(demethylate)代謝物で、一種の有効なEGFR阻害剤です。AZ5104はEGFR (L858R/T790M、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)とEGFR (野生型)に作用する時のIC50値が1 nM以下、6 nM、1 nMと25 nMにそれぞれ分かれます。臨床1期。

S7297

AZD9291

Osimertinib (AZD9291)は一種の経口不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、 LoVo細胞の中にExon 19欠失のEGFR、L858R/T790M EGFRとWT EGFRに作用する時のIC50値が12.92、11.44と493.8 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

S7557

CL-387785 (EKI-785)

CL-387785 (EKI-785)は一種の不可逆的で、選択性的なEGFR阻害剤で、IC50値が370 pMです。

S2250

(-)-Epigallocatechin Gallate

(-)-Epigallocatechin gallate is a potent anti-oxidant polyphenol flavonoid isolated from green tea.

S7786

Erlotinib

Erlotinibは一種のEGFR阻害剤で、このIC50値が2 nMです。Erlotinibは、EGFRに対する敏感性は人間c-Src或いはv-Abに対する敏感性より1000倍以上が高くなります。

S7810

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib (BIBW2992) DimaleateはEGFR/HER2(EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆的に抑制して、IC50値が0.5 nM、0.4 nM、10 nMと14 nMにそれぞれ分かれて、EGFR/HER2に作用する活性はGefitinib抵抗体L858R-T790M EGFRの突然変異体に作用する活性より100倍が高くなります。

S7971

AZD3759

AZD3759は1種、活性をしていて、有効的な経口CNS浸透性EGFR 阻害剤です。AZD3759はEGFR (WT)、EGFR (L858R)とEGFR (exon 19Del)に対するIC50値は0.3 Nm、0.2 nMと 0.2 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S7358

Poziotinib (HM781-36B)

Poziotinib (HM781-36B)は一種の不可逆的で、pan-HER阻害剤で、HER1、HER2とHER4に作用する時のIC50値が3.2 nM、5.3 nMと23.5 nMに分かれることです。臨床2期。

S2406

Chrysophanic Acid

Chrysophanic acidは「Dianella longifolia」からの一種の天然アントラキノン(anthraquinone)で、一種のEGFR/mTOR経路阻害剤です。

S8036

Butein

Buteinは一種のウルシノキ(Rhus verniciflua)から分離された植物ポリフェノール(polyphenol)です。Buteinはタンパク質チロシンキナーゼ、NF-κB、STAT3とEGFRの活性化を抑制します。

S8312

NSC228155

NSC228155は一種のEGFRの活性剤で、sEGFRの二量体化ドメイン II と結合して、EGFRのチロシンリン酸化を調節することです。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S1023

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が2 nMです。Erlotinib HCl (OSI-744)はEGFRに作用する選択性は人間c-Src或いはv-Ablに作用する選択性より1000倍以上が高くなります。

S1025

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD-1839)は一種のEGFR阻害剤で、NR6wtEGFRとNR6Wの細胞中のTyr1173、Tyr992、Tyr1173とTyr992に作用する時のIC50値が37 nM、37nM、26 nMと57 nMにそれぞれ分かれることです。

S1028

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

Lapatinib (GW-572016) Ditosylateは一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。

S1011

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib (BIBW2992)はEGFR/HER2( EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆に抑制して、無細胞試験でIC50値が0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nMにそれえぞれ分かれることです。

S2150

Neratinib (HKI-272)

Neratinib (HKI-272)は一種の高度選択性的なHER2とEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が59 nMと92 nMに分かれることです。Neratinib (HKI-272)はKDRとSrcを微弱に抑制して、Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Rafとc-Metに対して、著しい抑制作用がありません。臨床3期。

A2000

Cetuximab

Cetuximab, a novel molecular-targeted agent,is an inhibitor of EGFR monoclonal humanized antibody interacting with the extracellular binding site of EGFR to block ligand stimulation.

S7824

Nazartinib (EGF816, NVS-816)

S8412

Naquotinib(ASP8273)

S8294

Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

Olmutinibは1種の新たな第三代EGFRの突然変異的な特異性チロシンキナーゼ阻害剤と有効な Bruton'sチロシンキナーゼ阻害剤です。

S1019

Canertinib (CI-1033)

Canertinib (CI-1033)は一種のパン( pan)-ErbB阻害剤で、EGFRとErbB2に作用する時のIC50値が1.5 nMと9.0 nMに分かれることです。Canertinib (CI-1033)はPDGFR、FGFR、InsR、PKCとCDK1/2/4に抑制活性を表しません。臨床3期。

S2111

Lapatinib

LapatinibはLapatinib Ditosylateの形で使用されて、一種の有効なEGFRとErbB2阻害剤で、無細胞試験で、IC50値が10.8と9.2 nMに分かれることです。

S1143

AG-490 (Tyrphostin B42)

AG-490 (Tyrphostin B42)は一種のEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.1μMになって、EGFRに作用する選択性はErbB2に作用する選択性より135倍が高くなって、JAK2にも抑制作用を表しても、Lck、Lyn、Btk、SykとSrcに抑制活性を表しません。

S1167

CP-724714

CP-724714は一種の有効で、選択性的なHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が10 nMです。無細胞試験で、CP-724714は、HER2/ErbB2に作用する選択性はEGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Met等に作用する選択性より640倍以上が高くなります。臨床2期。

S2727

Dacomitinib (PF299804, PF299)

Dacomitinib (PF299804, PF299)は一種の有効で、不可逆的なパン(pan)ErbB阻害剤で、EGFRに作用する効果が一番強くて、無細胞試験でこのIC50値が6 nMです。Dacomitinib (PF299804, PF299)は EGFR或いはERBB2の突然変異型(耐Gefitinib)とEGFR T790M突然変異型を持っているNSCLCsに有効に作用します。臨床2期。

S1173

WZ4002

WZ4002は一種の新たで、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、EGFR(L858R)/(T790M)に作用することで、BaF3細胞系の中でIC50値が2 nM/8 nMです。WZ4002はERBB2リン酸化(T798I)に抑制作用を表しません。

S2192

Sapitinib (AZD8931)

Sapitinib (AZD8931)は一種の可逆的で、ATP競争性的なEGFR、ErbB2とErbB3阻害剤で、無細胞試験でIC50値が4 nM、3 nMと4 nMにそれぞれ分かれることです。AZD8931 (Sapitinib)はNSCLC細胞に作用する効果はGefitinib或いはLapatinibに作用する効果よりもっと強くて、ErbB家族に作用する選択性はMNK1とFltに作用する選択性より100倍が高くなります。臨床2期。

S1194

CUDC-101

CUDC-101は一種の有効的で、多ターゲット阻害剤で、HDAC、EGFRとHER2に作用する時のIC50値が4.4 nM、2.4 nMと15.7 nMそれぞれに分かれて、I/II型HDACsを阻害しますが、III型とSir-type HDACsに阻害作用を表しません。臨床1期。

S2728

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)は一種の選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でIC50値が3 nMです。HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-AblとInsRに作用する活性が殆どありません。

S1079

PD153035 HCl

PD153035 HClは一種の有効的で、特異性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でKi値とIC50値が 5.2 pMと29 pMです。PGDFR、FGFR、CSF-1、InsRとSrcに殆ど作用しません。

S1392

Pelitinib (EKB-569)

Pelitinib (EKB-569)は一種の有効で、不可逆的なEGFR阻害剤で、IC50値が38.5 nMです。臨床2期。

S1056

AC480 (BMS-599626)

AC480 (BMS-599626)は一種の選択性的で、有効なHER1とHER2阻害剤で、IC50値が20 nMと30 nMです。AC480 (BMS-599626)は、HER1とHER2に作用する効果はHER4に作用する効果より8倍左右が高くなって、VEGFR2、c-Kit、LckとMET等に作用する効果より100倍以上が高くなります。臨床1期。

S1486

AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 (NVP-AEE788)は一種の有効なEGFRとHER2/ErbB2阻害剤で、IC50値が2 nMと6 nMです。AEE788 (NVP-AEE788)はVEGFR2/KDR、c-Abl、c-SrcとFlt-1に作用する効果が少し弱くて、Ins-R、IGF-1R、PKCαとCDK1に対して、抑制作用がありません。臨床 1/2期。

S7000

AP26113

AP26113は一種の有効なALK阻害剤で、無細胞試験でIC50値が0.62 nMです。AP26113は L1196M突然変異によって、媒体されたCrizotinib耐薬性を克服することができます。臨床2期。

S2205

OSI-420

OSI-420はErlotinib(一種のEGFR阻害剤、IC50値:2 nM)の活性代謝産物です。

S1170

WZ3146

WZ3146は一種の突然変異的で、選択性的で、不可逆的なEGFR(L858R)とEGFR(E746_A750)阻害剤で、IC50値が2 nMと2 nMです。WZ3146はERBB2リン酸化(T798I)を抑制する作用がありません。

S1179

WZ8040

WZ8040は一種の新たで、突然変異的で、選択性的で、不可逆的なEGFRT790M阻害剤で、ERBB2リン酸化(T798I)を抑制する作用がないです。

S2185

AST-1306

AST-1306は一種の新たで、不可逆的なEGFRとErbB2阻害剤で、IC50値が0.5 nMと3 nMです。AST-1306は突然変異型EGFR T790M/L858Rに有効ですが、表現ErbB2細胞にもっと有効です。AST-1306は、ErbB家族に作用する選択性は他のキナーゼに作用する選択性より3000倍が高くなります。

S7284

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)は一種の不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、無細胞試験でEGFRL858R/T790MとEGFRWTに作用する時の Ki値が21.5 nMと303.3 nMに分かれることです。臨床2期。

S1342

Genistein

Genisteinは一種の大豆からの植物エストロゲン(phytoestrogen)で、一種の高特異性的なタンパク質キナーゼ(PTK)阻害剤です。GenisteinはNIH-3T3細胞の中にEGF或いはインシュリン(insulin)を通じて、調停する(mediate)ことで、マイトジェン作用(mitogenic effect)を抑制して、このIC50値が12μMと19 μMに分かれます。

S2755

Varlitinib

Varlitinibは一種の有効で、選択性的なErbB1(EGFR)とErbB2(HER2)阻害剤で、IC50値が7 nMと2 nMです。臨床2期。

S2922

Icotinib

Icotinibは一種の有効で、特異性的なEGFR(EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L861Q)、EGFR(T790M)とEGFR(T790M、L858R)を含める)阻害剤で、IC50値が5 nMです。臨床4期。

S2784

TAK-285

TAK-285は一種の新たで、HER2とEGFR(HER1)二重阻害剤で、IC50値が17 nMと23 nMです。TAK-285は、HER1/2に作用する選択性はHER4に作用する選択性より10倍以上が高くなリますが、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK等に作用する効果が少し弱いです。臨床1期。

S2867

WHI-P154

WHI-P154は一種の有効なJAK3阻害剤で、IC50値が1.8 μMになって、JAK1とJAK2に抑制活性を表しませんですが、EGFR、Src、Abl、VEGFRとMAPKを抑制します。尚、WHI-P154はStat5リン酸化ではなくて、Stat3を抑制します。

S2554

Daphnetin

Daphnetinは一種の天然なクマリン(coumarin)派生物で、一種のタンパク質キナーゼ阻害剤ですが、EGFR、PKAとPKCを抑制する時のIC50値が7.67μM、9.33μMと25.01μMにそれぞれ分かれて、抗炎と抗酸化の活動性をしています。

S7039

PD168393

PD168393は一種の不可逆的なEGFR阻害剤で、IC50値が0.70 nMです。PD168393も不可逆なアルキル化Cys-773です。PD168393はinsulin、PDGFR、FGFRとPKC活性を抑制します。

S2895

Tyrphostin 9

Tyrphostin 9は初めのEGFR阻害剤で、IC50値が460μMです。Tyrphostin 9はPDGFRに作用する効果がもっと強くて、このIC50値が0.5μMになります。

S7206

CNX-2006

CNX-2006は一種の新たで、不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、IC50値が20 nM以下です。CNX-2006は野生型EGFRを微弱に抑制します。

S8009

AG-18

AG-18はEGFRを抑制して、この IC50値が35μMです。

S7298

AZ5104

AZ5104はAZD-9291の脱メチル(demethylate)代謝物で、一種の有効なEGFR阻害剤です。AZ5104はEGFR (L858R/T790M、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)とEGFR (野生型)に作用する時のIC50値が1 nM以下、6 nM、1 nMと25 nMにそれぞれ分かれます。臨床1期。

S7297

AZD9291

Osimertinib (AZD9291)は一種の経口不可逆的で、突然変異的で、選択性的なEGFR阻害剤で、 LoVo細胞の中にExon 19欠失のEGFR、L858R/T790M EGFRとWT EGFRに作用する時のIC50値が12.92、11.44と493.8 nMにそれぞれ分かれることです。臨床3期。

S7557

CL-387785 (EKI-785)

CL-387785 (EKI-785)は一種の不可逆的で、選択性的なEGFR阻害剤で、IC50値が370 pMです。

S2250

(-)-Epigallocatechin Gallate

(-)-Epigallocatechin gallate is a potent anti-oxidant polyphenol flavonoid isolated from green tea.

S7786

Erlotinib

Erlotinibは一種のEGFR阻害剤で、このIC50値が2 nMです。Erlotinibは、EGFRに対する敏感性は人間c-Src或いはv-Abに対する敏感性より1000倍以上が高くなります。

S7810

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib (BIBW2992) DimaleateはEGFR/HER2(EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) とHER2を含める)を不可逆的に抑制して、IC50値が0.5 nM、0.4 nM、10 nMと14 nMにそれぞれ分かれて、EGFR/HER2に作用する活性はGefitinib抵抗体L858R-T790M EGFRの突然変異体に作用する活性より100倍が高くなります。

S7971

AZD3759

AZD3759は1種、活性をしていて、有効的な経口CNS浸透性EGFR 阻害剤です。AZD3759はEGFR (WT)、EGFR (L858R)とEGFR (exon 19Del)に対するIC50値は0.3 Nm、0.2 nMと 0.2 nMそれぞれに分かれます。臨床1期。

S7358

Poziotinib (HM781-36B)

Poziotinib (HM781-36B)は一種の不可逆的で、pan-HER阻害剤で、HER1、HER2とHER4に作用する時のIC50値が3.2 nM、5.3 nMと23.5 nMに分かれることです。臨床2期。

S2406

Chrysophanic Acid

Chrysophanic acidは「Dianella longifolia」からの一種の天然アントラキノン(anthraquinone)で、一種のEGFR/mTOR経路阻害剤です。

S8036

Butein

Buteinは一種のウルシノキ(Rhus verniciflua)から分離された植物ポリフェノール(polyphenol)です。Buteinはタンパク質チロシンキナーゼ、NF-κB、STAT3とEGFRの活性化を抑制します。

製品コード 製品説明 文献中の引用 お客様のフィードバック
S8312

NSC228155

NSC228155は一種のEGFRの活性剤で、sEGFRの二量体化ドメイン II と結合して、EGFRのチロシンリン酸化を調節することです。

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