HSP (e.g. HSP90)

信号経路図

研究分野

  • 阻害剤の選択性比較
  • 溶解度
カタログ番号 製品カタログ 溶解度(25°C)
DMSO アルコール
S1141 Tanespimycin (17-AAG) <1 mg/mL 100 mg/mL 5 mg/mL
S1069 Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) <1 mg/mL 93 mg/mL 31 mg/mL
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl <1 mg/mL 131 mg/mL <1 mg/mL
S1159 Ganetespib (STA-9090) <1 mg/mL 40 mg/mL <1 mg/mL
S1052 Elesclomol (STA-4783) <1 mg/mL 80 mg/mL <1 mg/mL
S8305 TRC051384 <1 mg/mL 93 mg/mL 5 mg/mL
S8402 KRIBB11 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S8365 Apoptozole <1 mg/mL 100 mg/mL 25 mg/mL
S1175 BIIB021 <1 mg/mL 64 mg/mL 2 mg/mL
S1163 Onalespib (AT13387) <1 mg/mL 25 mg/mL <1 mg/mL
S1498 NVP-BEP800 <1 mg/mL <1 mg/mL 15 mg/mL
S2713 Geldanamycin <1 mg/mL 36 mg/mL <1 mg/mL
S2639 SNX-2112 (PF-04928473) <1 mg/mL 93 mg/mL 1 mg/mL
S2656 PF-04929113 (SNX-5422) <1 mg/mL 104 mg/mL 5 mg/mL
S2685 KW-2478 <1 mg/mL 115 mg/mL 3 mg/mL
S7122 XL888 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7282 NMS-E973 <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8039 PU-H71 34 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7750 KNK437 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S7458 VER-49009 <1 mg/mL 77 mg/mL <1 mg/mL
S7340 CH5138303 <1 mg/mL 83 mg/mL <1 mg/mL
S7459 VER-50589 <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S7751 VER155008 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7097 HSP990 (NVP-HSP990) <1 mg/mL 75 mg/mL <1 mg/mL

亜型選択性的な製品

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG)は一種の有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMですが、腫瘍細胞からのHSP90に作用する結合親和力は正常な細胞からのHSP90に作用する結合親和力より100倍が高くなります。臨床2期。

S1069

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)は一種の高度有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でHSP90α/βに作用する時のIC50値が13 nM /21 nMですが、HSP90家族メンバーGRP94とTRAP-1に少し弱い作用を表して、いずれかの小分子HSP90リガンドと緊密に結合することができます。臨床2期。

S1142

Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG) HClは一種の有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でIC50値が62 nMです。臨床2期。

S1159

Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)は一種のHSP90阻害剤で、OSA 8細胞の中にIC50値が4 nMですが、OSA細胞アポトーシスを誘導して、正常な造骨細胞に影響を与えません。Ganetespib (STA-9090)も一種のSTA-1474の活性代謝物です。臨床3期。

S8402

KRIBB11

S8365

Apoptozole

Apoptozoleは一種のHSP70とHsc70の阻害剤で、カスパーゼ(caspase)が依頼したアポトーシス反応を誘導することができます。

S1175

BIIB021

BIIB021は一種の経口有効で、全部人工合成の小分子HSP90阻害剤で、Ki値とEC50値が1.7nMと38nMに分かれることです。臨床2期。

S1163

Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)は一種の有効で、選択性的なHsp90阻害剤で、A375細胞の中にIC50値が18nMですが、長持続性抗腫瘍活性をしています。臨床2期。

S1498

NVP-BEP800

NVP-BEP800は一種の新たで、全部人工合成のHSP90β阻害剤で、IC50値が58nMですが、HSP90βに作用する選択性はHsp90家族メンバーGrp94とTrap-1に作用する選択性より70倍以上が高くなります。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycinは一種の天然なHSP90阻害剤で、Kd値が1.2μMですが、糖質ステロイド受容体(GR)/HSP連合を特異性的に妨害します。

S2639

SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)はHSP90αとHSP90βの ATPポケット(pocket)に選択制的に結合して、Ka値が30nMと30nMに分かれて、17-AAGよりもっと有効になります。

S2656

PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)は一種の有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、Kd値が41nMですが、Her-2分解を誘導して、このIC50値が37nMになります。臨床 1/2期。

S2685

KW-2478

KW-2478は一種の非アンサマイシン(Ansamycin)のHSP90阻害剤で、IC50値が3.8nMです。臨床1期。

S7122

XL888

XL888は一種のATP競争性的なHSP90阻害剤で、IC50値が24 nMです。臨床1期。

S7282

NMS-E973

NMS-E973は一種の有効で、選択性的なHsp90阻害剤で、Hsp90と結合する時のDC50値が10nM以下ですが、一系列の52種異なるタンパク質キナーゼに抑制活性を表しません。

S8039

PU-H71

PU-H71は一種の有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、 IC50値が 51nMです。臨床1期。

S7750

KNK437

KNK437は1種のパン(pan)- HSP 阻害剤で、誘導HSPsの合成(HSP105、 HSP72,と HSP40を含める)を抑制します。

S7458

VER-49009

VER-49009は一種の有効なHSP90阻害剤で、HSP90βに作用する時のIC50値が47nMです。

S7340

CH5138303

CH5138303は一種の経口有効なHsp90 阻害剤で、Kd値が0.48 nMです。

S7459

VER-50589

VER-50589は一種の有効なHSP90阻害剤で、HSP90βに作用する時のIC50値が21nMです。

S7751

VER155008

VER-155008は一種の有効なHsp70家族阻害剤で、無細胞試験でHSP70、HSC70とGRP78に作用する時のIC50値が0.5μM、2.6μMと2.6μMに分かれることですが、Hsp70に作用する選択性はHSP90に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

S1052

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)は一種の新たで、有効なoxidative stress誘導剤ですが、腫瘍細胞の中に促アポトーシス作用を引き起こします。臨床3期。

S8305

TRC051384

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1141

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG)は一種の有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でIC50値が5 nMですが、腫瘍細胞からのHSP90に作用する結合親和力は正常な細胞からのHSP90に作用する結合親和力より100倍が高くなります。臨床2期。

S1069

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)は一種の高度有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でHSP90α/βに作用する時のIC50値が13 nM /21 nMですが、HSP90家族メンバーGRP94とTRAP-1に少し弱い作用を表して、いずれかの小分子HSP90リガンドと緊密に結合することができます。臨床2期。

S1142

Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG) HClは一種の有効なHSP90阻害剤で、無細胞試験でIC50値が62 nMです。臨床2期。

S1159

Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)は一種のHSP90阻害剤で、OSA 8細胞の中にIC50値が4 nMですが、OSA細胞アポトーシスを誘導して、正常な造骨細胞に影響を与えません。Ganetespib (STA-9090)も一種のSTA-1474の活性代謝物です。臨床3期。

S8402

KRIBB11

S8365

Apoptozole

Apoptozoleは一種のHSP70とHsc70の阻害剤で、カスパーゼ(caspase)が依頼したアポトーシス反応を誘導することができます。

S1175

BIIB021

BIIB021は一種の経口有効で、全部人工合成の小分子HSP90阻害剤で、Ki値とEC50値が1.7nMと38nMに分かれることです。臨床2期。

S1163

Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)は一種の有効で、選択性的なHsp90阻害剤で、A375細胞の中にIC50値が18nMですが、長持続性抗腫瘍活性をしています。臨床2期。

S1498

NVP-BEP800

NVP-BEP800は一種の新たで、全部人工合成のHSP90β阻害剤で、IC50値が58nMですが、HSP90βに作用する選択性はHsp90家族メンバーGrp94とTrap-1に作用する選択性より70倍以上が高くなります。

S2713

Geldanamycin

Geldanamycinは一種の天然なHSP90阻害剤で、Kd値が1.2μMですが、糖質ステロイド受容体(GR)/HSP連合を特異性的に妨害します。

S2639

SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)はHSP90αとHSP90βの ATPポケット(pocket)に選択制的に結合して、Ka値が30nMと30nMに分かれて、17-AAGよりもっと有効になります。

S2656

PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)は一種の有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、Kd値が41nMですが、Her-2分解を誘導して、このIC50値が37nMになります。臨床 1/2期。

S2685

KW-2478

KW-2478は一種の非アンサマイシン(Ansamycin)のHSP90阻害剤で、IC50値が3.8nMです。臨床1期。

S7122

XL888

XL888は一種のATP競争性的なHSP90阻害剤で、IC50値が24 nMです。臨床1期。

S7282

NMS-E973

NMS-E973は一種の有効で、選択性的なHsp90阻害剤で、Hsp90と結合する時のDC50値が10nM以下ですが、一系列の52種異なるタンパク質キナーゼに抑制活性を表しません。

S8039

PU-H71

PU-H71は一種の有効で、選択性的なHSP90阻害剤で、 IC50値が 51nMです。臨床1期。

S7750

KNK437

KNK437は1種のパン(pan)- HSP 阻害剤で、誘導HSPsの合成(HSP105、 HSP72,と HSP40を含める)を抑制します。

S7458

VER-49009

VER-49009は一種の有効なHSP90阻害剤で、HSP90βに作用する時のIC50値が47nMです。

S7340

CH5138303

CH5138303は一種の経口有効なHsp90 阻害剤で、Kd値が0.48 nMです。

S7459

VER-50589

VER-50589は一種の有効なHSP90阻害剤で、HSP90βに作用する時のIC50値が21nMです。

S7751

VER155008

VER-155008は一種の有効なHsp70家族阻害剤で、無細胞試験でHSP70、HSC70とGRP78に作用する時のIC50値が0.5μM、2.6μMと2.6μMに分かれることですが、Hsp70に作用する選択性はHSP90に作用する選択性より100倍以上が高くなります。

製品コード 製品説明 文献中の使用例 お客様のフィードバック
S1052

Elesclomol (STA-4783)

Elesclomol (STA-4783)は一種の新たで、有効なoxidative stress誘導剤ですが、腫瘍細胞の中に促アポトーシス作用を引き起こします。臨床3期。

2017, 168(1-2):86-100

2016, 10.18632/oncotarget.10921

2014, 15(1):263

S8305

TRC051384

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